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《塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学-论文.pdf》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在行业资料-天天文库。
1、中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2013,44(5)·475·塞来昔布包合物的制备及其在大鼠体内的药动学陈荣震,张朝晖,胡晶晶,钟雪彬,霍立茹(1.江苏大学药学院,江苏镇江212013;2.南京长澳医药科技有限公司,江苏南京210038)摘要:制备塞来昔布(1)包合物并采用紫外和红外分析方法验证。建立了大鼠血浆中1的LC—MS测定法,考察1混悬液及1-6.环糊精包合物单剂量(10mg/kg)灌胃给予大鼠后的体内药动学行为。结果表明,1的两种剂型在大鼠体内的经时过程均符合一室模型,
2、1混悬液及包合物的c⋯分别为(2644.2~435.3)和(3811.0~313.1)~tg/L;AUCo一48h分别为(20957.5~3040.6)和(31086.5~4401.1)ug·h·L。1包合物对1混悬液的相对生物利用度为148_3%。关键词:塞来昔布;环糊精包合物;LC—MS法;药物动力学中图分类号:R944.9文献标志码:A文章编号:1001—8255(2013)05—0475—04PreparationofCelecoxib—J3一cyclodextrinInclusionComplexandItsPha
3、rmacokineticsinRatsCHENRongzhen,ZHANGZhaohui,HUJingjing,ZHONGXuebin,HUOLiru20I.SchoolofPharmacy,JiangsuUniversity,Zhenjiang212013,2Nnnj{ngC&OPharmaceuticalTechnologyLimited,Nanjing210038ABSTRACT:Thecelecoxib‘B-cyclodextrin1nclusioncomplexwaspreparedand1dentifiedbyU
4、VandIRanalysis.ALC—MSmethodforthedeterminationofcelecoxibinratplasmawasestablishedtoinvestigatethepharmacokineticbehaviorafterigadministrationofcelecoxibsuspensionoritsinclusioncomplexwithsingledosageof10mg/kg.Theresultsshowedthataone—compartmentmodelwassuitablefor
5、bothcelecoxibsuspensionandinclusioncomplex.TheCmaofabovetwopreparationswere(2644.2+435.3)and(3811.0+313.1)g/L,andAUCo_.48hwere(20957.5+3040.6)and(31086.5+4401.1)g—hL~,respectively.Therelativebioavailabilityofcelecoxibinclusioncomplexwas148.3%.KeyWords:celecoxib;cyc
6、lodextrininclusioncomplex;LC—MS;pharmacokinetics塞来昔布(celecoxib,1)是一种非甾体抗炎药影响体内吸收,限制了应用。为增加1的生物利用(NSAIDs),也是一种高选择性环氧合酶.2(COX一2)度,本研究制备了1.D一环糊精(CD)包合物,并考抑制剂uJ,能阻止前列腺素类物质的产生,从而达察了1原药及包合物灌胃给药后在大鼠体内的药物到抗炎、镇痛及退热作用。临床主要用于骨关节动力学行为,期望对其制剂研究及临床应用提供参炎和风湿性关节炎,也可用于外周和中枢镇痛,考。目前上
7、市制剂只有1胶囊。然而1的水溶性差,1仪器与试药1200.G1956A型液相色谱质谱联用仪(Agilent公收稿日期:2012.11一O9司);UV-2450型紫外分光光度计(日本Shimadzu公司);作者简介:陈荣震(1987一),男,硕士研究生,专业方向:药物新ScientificNicoletiS5型傅里叶红外光谱仪(Thermo公司)。剂型与新技术。E—mail:YaphetShen@163.tom1原药(南京长澳医药科技有限公司,含量99.9%,批通信联系人:张朝晖(1963一),男,教授,硕士生导师,从事中药号
8、120302);格列齐特(2,中国食品药品检定研究院,含量资源学及生药学研究。TbI:025.83581286100%,批号100269.200402);B—CD(中国医药集团上海化E-mail:zzh6495@sohu.com学试剂公司);甲醇、乙醇、乙腈均为色谱纯。中国医药工业杂志Ch
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