血管紧张素转化酶抑制剂治疗心力衰竭研究进展.pdf

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1、霍志军，等．血管紧张素转化酶抑制剂治疗心力衰竭研究进展．2013年第34卷第4期综述评论·综述·血管紧张素转化酶抑制剂治疗心力衰竭研究进展霍志军，梅其炳+(上海医药工业研究院创新药物与制药上艺国家重点实验室，t海200040)摘要：心力衰竭(HF)的高致残率和多匕j’：牢日益引起关注。白暑托普利上市以来，血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)逐渐成为临床HF的一线治疗药物。目前对HF病理生理过程已有较为深入的了解。本文综述AcEI在HF治疗中的应用。关键词：肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAs)；血管紧张素转化酶抑制剂(

2、ACEI)；心力衰竭；联合用药中图分类号：R972+．4：R541．6+1文献标志码：A文章编号：1672—9188(2013)04一0249．04囡ResearchprogressofangiotensinconVertingenzymeinhibitorsinheartf．ailureHu0zhi．jun，MEIQi-bingISto

3、eK￡yLdbor8109西NeWD}‘珏g＆Phnrm。ce¨ticQlP}．ocess，shnnghGi

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7、ghai200040。Chin击Abstract：Heartfailure(HF)foritshighmorbidityandmortalityhasbeenconcemedincreasingly．Sincec印toprilapproVedin1981，angiotensinconVeningenzymeinhibitor(ACEI)hasbecomethefirst—linetreatmentofHF．Withtheunderstandingofpathophysiologicalprocess，newtherap

8、euticstrategiesarebecomingthehopeofthetherapyforHF．ThisreViewdescribestheapplicationprogressofACEIinthetreatmentofHF．Keywords：rennin—angiotensin-aldostemnesystem(RAAS)；angiotensinconVeningenzymeinhibitor(ACEI)；heartf．ailure：combinedmedication心力衰竭(HF)是因疾病、过劳、排血功能

9、减(Ang)II的生成抑制RAAS的激活从而发挥治疗作弱导致心泵血量不能满足器官组织代谢需要而出现用，己成为目前HF的一线治疗药物，对于无禁忌的病症，主要表现为呼吸困难和水肿等。发病机制HF患者，ACEI应作为其临床治疗的必选药物。本主要涉及心脏收缩与舒张功能异常、心肌细胞凋亡、文综述ACEI在HF治疗方面的研究进展。心室重构、肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)1主要品种以及血管内皮功能及细胞因子异常表达等。正确选心脏是循环的泵血器官，也是神经内分泌器官，用治疗药物并找出预测疾病和疗效评价的指标，可可分泌多种生物

10、活性物质，并与肾素／Ang等体液提高HF患者临床治疗水平，降低心血管疾病发生因素相互作用。ACEI也称普利类药物，疗效明确。率，从而降低患者的死亡率。血管紧张素转化酶其中卡托普利、依那普利、雷米普利和赖诺普利等抑制剂(ACEI)的问世，开创了药物治疗降低HF国内外临床应用广泛。患者死亡率的新纪元。ACEI通过减少血管紧张素卡托普利(开博通)为首个上市的第一代ACEI，于1981年上市，口服对某些顽固性HF有收稿日期：2012．05—15；修回日期：2叭3—02-01作者简介：霍志军，硕上研究生，研究方向：心血管药理。较

11、好疗效⋯。1984年第：二代ACEI依那普利上市，通信作者：梅其炳，药理评价研究中心主任，教授，博士生导师，从事随后多个第二代ACEI品种陆续开发上市。依那普分子药理、心血管药理、肿瘤药理、消化药理等研究。基金项目：国家“重犬新药创制”科技重人专项(2009zx0901．007)利(怡那林)口服给药体内快速水解成依那普利拉，进而抑制ACE，降低AngII含量，减轻心室重构‘2J。管作用的Ang，其可激活靶器官的血管紧张素受体苯那普利(洛汀新)为长效普利类药物，半衰期长l(ATl)，除能刺激心肌细胞增生外，也能影响胶原达

12、24h以上，属前体药物，作用较卡托普利更强，的形成和降解。心室重构是心脏在长期负荷增加的可迅速缓解HF，防止心室重塑，延迟心肌功能的情况下，心肌及心肌问质在细胞结构、数量、功能恶化，具有良好的耐受性∞1。雷米普利(瑞泰)临和遗传表型等方面出现的适应性增生性变化，主要床常用于收缩性HF治疗，改善患者舒张功能。40。包括心肌纤维化及心