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时间:2020-03-14
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1、促凝血药与抗凝血药及其合理用药血液的构成血细胞bloodcells红细胞白细胞血小板platelet血浆plasma水血浆蛋白proteins有机物质organicsubstances无机盐inorganicsalts血液系统血液系统中存在着凝血和抗凝血两种对立统一的机制,并因此保证了血液的正常流动性。此过程极为复杂,必须在许多成分(凝血因子)的参与下方能进行。凝血过程凝血过程①在血管或组织损伤后,经一系列凝血因子的递变而形成因子Ⅹa。②与、因子Ⅴ和血小板磷脂的作用下,使凝血酶原(因子Ⅱ)变成凝血酶(Ⅱa)。③在凝血酶的作用下,纤维蛋白原变成可溶性纤维
2、蛋白,继而在Ⅲa作用下成为难溶性纤维蛋白,产生凝血块而止血。④纤维蛋白在纤维蛋白溶解酶的作用下,成为纤维蛋白降解产物,而使纤维蛋白(凝血块)溶解。促凝血药促凝血药是指能加速血液凝固或降低毛细血管通透性,促使出血停止的药物。影响凝血因子的药物:维生素K、凝血质、酚磺乙胺等能降低毛细血管通透性的药物:肾上腺色腙、巴曲酶、奥曲肽代表药物:氨甲苯酸(止血芳酸)酚磺乙胺(止血敏)氨甲苯酸药理作用能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。氨甲苯酸临床应用①肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时
3、的异常出血。②妇产科和产后出血③肺结核咳血或痰中带血④血尿、前列腺肥大出血、上消化道出血⑤链激酶或尿激酶过量引起的出血氨甲苯酸药代动力学口服易吸收,生物利用度为70%。tmax为3h,静脉注射后,有效血浓度可维持3~5h。经肾排泄,t1/2为60min。氨甲苯酸用法用量静脉注射,每次0.1~0.3g,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10~20ml稀释后缓慢注射,一日最大用量0.6g。氨甲苯酸注意事项①用量过大可促进血栓形成。对有血栓形成倾向或有血栓栓塞病史者禁用或慎用。②一般不用于弥散性血管内凝血所继发的纤溶性出血,必要时,在肝素化的基础上应用
4、以防止血栓的进一步形成。③可致继发性肾盂和输尿管凝血,故血友病患者发生血尿时或肾功能不全者慎用。酚磺乙胺药理作用能增加血液中血小板数量,增强其聚集性和粘附性,促使血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,加速血块收缩。尚可增加毛细血管抵抗力,降低毛细血管通透性,减少血液渗出。酚磺乙胺临床应用①预防和治疗外科手术出血过多,血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其他原因引起的出血,如脑出血,胃肠道出血、泌尿道出血、眼底出血、齿龈出血、鼻出血和皮肤出血。②可与其他类型止血药如氨甲苯酸、维生素K并用。酚磺乙胺药代动力学止血作用迅速,静脉注射后1h作用达高峰,作用维持4~
5、6h。口服也易吸收。酚磺乙胺用法用量①预防手术出血:术前15~30min静脉注射或肌内注射,一次0.25~0.5g,必要时2h后再注射0.25g,一日0.5~1.5g。②治疗出血:成人,口服,0.5~1g/次,3次/日。肌内注射或静脉注射,0.25~0.5g/次,2~3次/日。可与葡萄糖溶液或生理盐水混合静脉滴注,0.25~0.75g/次,2~3次/日,必要时可根据病情增加剂量。酚磺乙胺注意事项毒性虽低,但有静脉注射时可发生休克的报道。与氨基己酸混合注射可引起中毒。右旋糖酐会降低酚磺乙胺的疗效。其他促凝血药药名药理及应用注意维生素K3维生素K为合成凝血
6、因子Ⅱ的必须物质,还参与因子Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。①较大剂量可致新生儿、早产儿溶血性贫血、高胆红素血症及黄疸。②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者可诱发急性溶血性贫血。维生素K4与VitaminK3相同,本品为水溶性,无论有无胆汁分泌,口服吸收均良好。①葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者慎用。②偶出现静脉注射部位疼痛或肿胀。维生素K1与VitaminK3相同,本品为脂溶性,胆汁缺乏时,口服吸收不好。注射后作用较K3、K4迅速。静脉注射应缓慢(<1mg/min)云南白药三七为主要有效成分,可缩短凝血时间,具有止血作用。服后1日内,忌食蚕豆、鱼、酸冷等物。孕妇忌服。促凝血
7、药的药物相互作用药物相互作用的药物相互作用的结果维生素K口服抗凝药(香豆素类)产生相互拮抗作用磺胺类药、奎宁、奎尼丁可影响维生素K疗效氨甲苯酸、氨基己酸避孕药或雌激素类增加血栓形成危险酚磺乙胺氨甲苯酸、维生素K等可增强止血效果右旋糖酐降低酚磺乙胺疗效氨基己酸混合注射可引起中毒卡巴克洛抗组胺药、抗胆碱药可降低卡巴克洛的止血效果抗精神病药、抗癫痫药可降低合用药物的疗效鱼精蛋白胰岛素可延长胰岛素作用凝血酶原复合物抗纤溶药(如氨基己酸)增加发生血栓并发症的危险抗凝血药抗凝血药可通过影响凝血过程的不同环节而阻止血液凝固,临床主要用于防治静脉血栓形成和肺栓塞。常用
8、抗凝血药:阻止纤维蛋白形成的药物--肝素、香豆素类促进纤维蛋白溶解的药物--链激酶、尿激酶代表
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