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1、皂昔抗炎活性研究进展作者：小小小【摘要】综述了近年来皂昔抗炎作用的文献，对植物小总皂昔提取物和皂甘化合物抗炎作用及机制进行了阐述。【关键词】皂甘；抗炎ResearchProgressontheAnti-inflammatoryEffectsofSaponins随着生命科学的发展，人们逐渐认识到各种炎症的发病机制，开发抗炎药物成了药学领域研究的热点。而目前抗炎药物主要來源于副作用大的化学药物，所以人们更加重视从植物药屮寻找具有抗炎活性的提取物或化合物。药理研究表明皂营具冇显著的抗炎活性。本文综述近年来与皂营抗炎相关的文献报道，为皂甘的开发利用提供理论
2、依据。1中草药总皂甘提取物的抗炎作用研究由于总皂昔提取物往往具有更好的抗炎效果，学者对多种植物总皂昔进行了研究。目前已有少数总皂昔应用于临床，如三七总皂昔注射液。1.1三七总皂昔李晓辉等［1］研究三七总皂昔(PnS),发现PnS60,120,240mg/kg3个剂量组均能一定程度地降低灌洗液中口细胞数、蛋口含量、TNF及N0含量；与此同时，抑制Neu-［Ca2+］i水平的升高,其抑制率分别为:9.2%,34.3%及39.2%o提示PnS具有良好抗炎活性，其机制与抑制灌洗液中炎性细胞因子TNF及NO水平的升高有密切关系，而抑制中性粒细胞胞内游离钙(N
3、eu-［Ca2+］i)水平的升高则是PnS抑制炎性细胞因子含量升高的重要分子机制之一。述发现PnS显著降低MDA含量、抑制Neu释放超氧阴离子(0-2-)；但能升高Neu内cAMP含量，提示PnS对大鼠气囊滑膜炎具有明显抗炎作用，其抗炎机制与升高Neu内cAMP从而抑制氧口由基生成、减轻脂质过氧化损伤有密切关系［2］。三七总皂昔对内毒素所致ECV304炎症介质产生及黏附分了表达有抑制作用，提示其具冇抗炎作用。1.2黄罠总皂甘基础研究发现其对关节炎有抑制作用，且无明显的毒副作用，可用于类风湿关节炎(RA)的治疗。杨沁等［3］研究其抗炎作用机制与其降低
4、血管通透性和抑制白细胞游出、降低PLA2活性、减少IL-8,PGE2,N0等炎症介质的产生及抑制氧自曲基生成有关。1.3金铁锁总皂昔王学勇等［4］发现金铁锁总皂昔(TSPT)能使大鼠炎性组织小MDA的含量降低，表明英能抑制或阻断炎症时氧自由基的过量产生与释放，减轻氧化应激反应与脂质过氧化，使其终产物MDA降低，并接近正常组水平，因而减少了对细胞的损伤,纠正体内氧自由基代谢失衡或紊乱的作用，调整机体内环境，起到消炎、抗氧化和细胞保护作用，促进了炎症反应的消退，表明TSPT具有双向调节Cor水平作用。中国中医科学院发现TSPT通过调节机体免疫细胞活性抑
5、制机体免疫细胞过度分泌ILT0和TNF-a,并由此介导并引起连锁式免疫炎症反应。1.4甘桔汤总皂昔齐云等［5］发现此方剂总皂昔能明显抑制炎症组织中的组胺的释放；降低炎症渗出液中PLA2及PGE2活性或含量；降低致炎性细胞因了IL-1及TNF的活性等是什桔汤总皂苜抗炎的重要机制。1.5人参总皂苜RhuleA等［6］研究发现其在RAW264.7细胞中，能减少炎症因子TMF-a,IL-6产生，COX-2的mRNA和IL-1的表达及脂多糖刺激后细胞表面CD40和CD86的表达。王勇等［7］发现人参皂首通过抑制NF-kB活性和TNF-amRNA基因表达，而对
6、烫伤小鼠产生治愈效果。1.6桔梗皂昔kini等［8］发现桔梗皂昔通过抑制细胞内反作用氧的种类(ROS),NF-(kB)活性和在内皮细胞黏附分子的表达，而最终减少细胞因子诱导对单核细胞内皮吸附。1.7茶总皂甘SagesakaYM等［9］发现茶叶中总皂昔能够抵抗LTD4的活性,在2000mg/kg剂量下也未看到副作用。Sur等［9］研究茶根的两组总皂昔(TS-1和TS-2)发现在剂量为10mg/kg下,TS-1对足肿胀抑制率为56%,TS-2抑制炎症率达73.4%,与布洛芬的强度相同。1.8其他植物总皂昔实验发现野金盏花皂昔、金叶梓树皂昔、开口箭皂苜、
7、地肤子皂苜、翼首草皂苜、荫风轮总皂苜、文冠果总皂苜、七叶总皂苜等都具冇抗炎作用。2中草药中皂甘化合物的抗炎作用研究从植物屮筛选活性化合物是当今药物开发的一个方向。口前已从屮草药屮分离出几十个具有抗炎活性皂昔化合物。木文将从构型对皂昔化合物抗炎活性进行分类阐述。2.1齐墩果烷型皂昔(元)抗炎作用研究2.1.1刺楸屈中皂昔化合物LiDW等采用生物活性跟踪法，通过血管通透性实验证实刺楸屮的抗炎活性成分是刺楸皂昔A和pictosideA(分子式C41H66013),而同时分离得到的pictosideB却无活性。前两种化合物的口服剂量为50mg/kg时，表现
8、出明显的抗炎活性。Kim等研究发现，刺楸皂甘I是从刺楸中分离出的双糖链皂甘刺楸皂营K在人体肠道细菌的作用下经由刺楸皂营H或
