含手性碳药物总结

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1、含手性碳药物总结<药物化学>第四章抗生素青霉素钠3氨苄西林4临床用其右旋体阿莫西林4头孢羟氨苄3头孢克洛3头孢噻肟钠2阿米卡星（记住结构中所引入的-羟基酰胺结构含有手性）第五章合成抗菌药左氧氟沙星1第六章抗结核药盐酸乙胺丁醇2第九章其它抗感染药氯霉素2四个旋光异构体。但仅1R，2R(-)体有抗菌活性，在临床上使用。左旋咪唑1吡喹酮2个手性中心，1C1N。目前1临床使用为消旋化合物，但其左旋体的疗效高于右旋体。（此药比较特殊）磷酸氯喹1它的d、z及以异构体的活性相同，但d-异构体较z-异构体对哺乳动物毒性低。临床使用外消旋体第十一章抗肿瘤药奥沙利铂，1第一个手性铂配合物第十二章镇静催眼药及抗焦虑

2、药奥沙西泮1右旋体的作用比左旋体强。目前使用其外消旋体。第十四章抗精神失常药氟哌啶醇1舒必利1左旋体为活性异构体，临床使用外消旋体。盐酸帕罗西汀2第十五章改善脑功能的药物盐酸多奈哌齐1第十六章镇痛药盐酸吗啡5(c5，C6，C9，C13，C14)，有旋光性。天然存在的吗啡为左旋体盐酸美沙酮1其左旋体镇痛活性大于右旋体。临床使用外消旋体。右丙氧芬2右旋体镇痛，左旋体镇咳毛果芸香碱2硫酸阿托品3天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体阿曲库胺4，理论上有16个光学异构体，由于分子的对称因素，实际的异构体数目较少。临床用顺曲库铵去甲肾上腺素1，临床用R构型(左旋体)，比s构型(右旋

3、体)活性强27倍盐酸异丙肾上腺素1旋体的作用比右旋体强。在我国现使用的是外消旋体肾上腺素1内源性的肾上腺素的β-碳构型为R构型，比旋度呈左旋。合成的肾上腺素为外旋体，活性仅为左旋体的1／2。从合成的外消旋体中可拆分得到药用的左旋体。多巴酚丁胺1左旋体有激动a受体的作用，右旋体则有拮抗a1受体的作用，所以药用消旋体，可以减少不良反应重酒石酸间羟胺2盐酸克仑特罗1氯丙那林1盐酸麻黄碱2盐酸普萘洛尔1s-构型左旋体的活性较R-构型右旋体强，目前药用外消旋体。阿替洛尔1第十九章抗心律失常药盐酸普罗帕酮1本品具有(R)和(s)两个对映异构体，两者均具有钠通道阻滞作用第二十一章抗高血压药甲基多巴1卡托普利

4、2巴来酸依那普利3三个手性中心，均为S构型尼群地平1目前临床用外消旋体。氨氯地平1临床用外消旋体或活性的左旋体尼莫地平1临床用外消旋体盐酸维拉帕米1右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体盐酸地尔硫卓24个立体异构体。28、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2s、3s异构体第二十二章血脂调节药及抗动脉粥样硬化药洛伐他汀8第二十三章抗心绞痛药硝酸异山梨酯4第二十五章平喘药硫酸沙丁胺醇1R(-)沙丁胺醇的活性比s(+)沙丁胺醇大约80倍沙美特罗1第二十六章镇咳祛痰药盐酸氨溴索2药用其反式的两个异构体的混合物第二十七章抗溃疡药奥美拉唑1手性中心，亚砜基具有手性奥美拉唑的s和R两种光学异构体疗效-致

5、。但药物代谢选择性却有所区别。临床使用其外消旋体。第二十八章胃动力药和止吐药西沙必利2药用其顺式的两个外消旋体。盐酸昂丹司琼1(R)体的活性较大，临床上使用外消旋体第二十九章非甾体抗炎药布洛芬1临床上布洛芬使用外消旋体，其药理作用主要来自s(+)异构体。萘普生1临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。酮洛芬1第三十章抗变态反应药氯马斯汀2绝对构型均为R构型的光学异构体活性最强(即RR体和RS体)，SR体次之，ss体的活性最弱。马来酸氯苯那敏1s(+)对映体的活性比外消旋体约强2倍，而R(-)对映体的活性仅为外消旋体的1／90。第三十二章性激素和避孕药左炔诺孕酮1第三十三章胰岛素及口服降糖药

6、瑞格列奈1s(+)构型是R(-)构型活性的100倍，临床上使用其s(q-)异构体第三十五章水溶性维生素维生素C2