喹诺酮类药物的临床应用

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1、嗤诺酮类药物的临床应用【关键词】嗪诺酮类临床应川I耐药性口1962年开发合成第一个嚨诺酮类抗菌药蔡唳酸以來，目前先后已发展到第四代的座诺酮类药物。第三代座诺酮类药物（1978〜1988年）有诺氟沙星、依诺沙星、氟罗沙星、氧氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等，具抗菌谱广，抗菌活性强，体内细胞内药物浓度高，与具它抗菌药物Z间无交叉耐药性及不良反应大多较轻等特点。第四代嚨诺酗类药物（1988年以后）有莫西沙星、格帕沙星、曲伐沙星、加替沙星、司帕沙星。亦称”新座诺酮类”。在抗菌活性方血，具有以下特点：（1）对革兰阳性球菌的作用增强，特别是对肺炎链球菌等具有良好的抗菌活性；（2）对肺炎支原

2、体、肺炎衣原体等非典型病原体的作用增强；（3）加替沙星、莫西沙星等对脆弱拟杆菌丿犬氧菌的抗菌活性增强；（4）莫西沙星对不动杆菌属等部分葡萄糖非发酵菌的活性也略有增强。这类药物的抗菌机制是抑制DNA解旋酶（DNAgyanise）,阻碍DNA的复制，还可作丿IJ于细菌DNA复制、转录和修复所必需的拓朴异构酶IV起作用，导致细菌死亡，达到杀菌目的。因而，与其它抗生素无明显的交义耐药现象，与其它抗菌药物之间无交叉耐药性，不良反应人多较轻。现嗤诺酮类药物己广泛应用于临床，成为仅次于B-内酰胺类抗生素的晶种，在抗菌药物的销售额中占第二位［1］。现对嚨诺酮类药物临床应用作一简述。1临床适

3、应症［2］1.1呼吸道感染据临床资料分析呼吸道原发感染以球菌为主，继发感染者80%〜90%为革兰氏阴性杆菌感染。1=1前临床常用的氟座诺酮类药物均能较好地渗透入肺实质、支气管液及吞噬细胞，对控制继发感染效杲良好。新嗤诺酮类药物作为首选药物的适应证包括囊性纤维症的慢性呼吸道感染。氟罗沙星和司帕沙星，半衰期约10h以上，每日给药1次，锹200〜300mg,即可有效控制呼吸道感染［3］。周华［4］报道使用氟罗沙星治疗肺部感染48例,痊愈率62.5%,有效率83.3%。对难治性肺结核加服氧氟沙星（OFLX）可以提高常规治疗的效果及痰菌阴转率［5］。一般结核不宜普遍用氟诺酗类治疗，但

4、左氧氛沙星可用于少数多重耐药慢性结核患者的复治［6］。80年代环丙沙星（CFLX）C获美国食阳药品监督管理局批准川于结核病的治疗［7］。1.2泌尿生殖系统感染嗤诺酮类药物组织通透性高，可确保药物在血液、肾、前列腺和尿中获得足够的浓度，消除泌尿道感染的人多数致病菌。孙袈丹［8］筹观察泌尿道感染患者64例，男8例,女46例,年龄18〜60岁,将病人随机分为观察组和对照组,用左氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液静脉点滴，临床观察显示：有效率分别为87.5%和62.5%,细菌转阴率分别为81.6%和48.6%,不良反应发生率分别为6.3%和12.6%。结果表明：盐酸左氧氟沙星是治疗泌尿

5、系感染有效＞1•安全的药物。宁苏莉［9］观察66例非淋球菌尿道患者，其中支原体感染51例，衣原体感染15例，使用司帕沙星治疗，司帕沙星对支原体感染有效率可达91%,痊愈率达69%o环丙沙得治疗特异性或非特异性前列腺炎有肯定疗效。1.3消化系统感染［10］细菌性痢疾及其它细菌性腹泻，常选用诺氟沙星口服。姚荣成［11］等使用司帕沙星治疗肠道感染，0.2g,疗程7d,有效率和细菌清除率均为100%；张建初［12］等使川洛美沙星胶囊治疗肠道感染，0.2g或0.3g,bid,有效率为92.8%,细菌转阴率100%；伤寒及沙门氏菌对嗤诺酮类均为敏感，怀有为［13］等以临床诊断为伤寒的1

6、96例住院患者作为治疗对象，诺氟沙星总有效率80%o对伤寒慢性带菌者及胃肠道慢性感染如幽门杆菌阳性胃炎患者，卩奎诺酮类药物亦有效［10］。1.4局部给药近年来座诺酮类的局部应川不断发展而收到了良好效果。史双来［14］等使川诺氟沙星软膏对50例烧伤感染患者进行治疗，全部治愈。中耳炎、外耳道炎是常见的耳部疾患，局部使用抗菌药物时受到内耳毒性、抗菌力弱、药物稳定性差的限制。氧氟沙星滴耳液的制备及临床应川取得了满意的局部治疗作用［15］。1.5抗肿瘤作川和抗病毒作用［16］实验研究显示新型氟嚨诺酮类药物尚有抗肿瘤、抗病毒及抗寄生虫等药理作用。2毒副作用及注意事项崖诺酮类药物不良反应

7、主要包括消化系统、神经系统、血液系统、肝胆系统、泌尿系统、胳系统反应及过皱反应［17］等。新发现的睦诺酮类药物不良反应包括跟撻的损伤作用、加替沙星引起的血糖异常、洛美沙星的光敏性及左氧沙星有引起关节肿痛等［18］。嗪诺酮类勿物会引起骨关节，特别是软骨组织的不良反应。1990年国际学术会议提出在临床上儿童不能应用［19］,只在二方而可酌情慎用：①纤维囊肿症，继发绿脓杆菌感染；②复发性多病原性尿路感染。近年在上海的氟座诺酮类中外学术讨论一致同意儿科中尽彊少用或不用，个別情况在其他抗生索不能令效，非川木类药物不可者，应在