外周神经系统药理ld

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时间:2017-11-29

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1、外周神经系统药理传出神经的分类、递质、受体及其效应传出神经系统药物的作用机制及分类代表药物毛果芸香碱、阿托品、肾上腺素、酚妥拉明、普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和注意事项比较其他药物的作用特点、主要临床应用、不良反应和注意事项外周神经系统药理外周神经包括传入神经和传出神经传出神经系统又包括自主神经系统(交感、副交感,心脏平滑肌腺体)运动神经系统(骨骼肌)传入神经→局麻药传出神经药物→影响递质、受体、神经的药物结构与功能自主神经分为交感神经(sympatheticnervous)和副交感神经

2、(parasympatheticnervous)共同支配心脏、平滑肌、腺体等效应器,以及影响能量代谢从中枢发出后经神经节(ganglion)换元后再到达效应器,故分为节前纤维和节后纤维。运动神经不换元直达骨骼肌。(图5-2)突触(synapse)神经元间或神经元效应器间信号传导部位突触前膜、突触后膜、突触间隙(图5-3、图5-4)递质(transmitter)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)去甲肾上腺素(noradrenerline,NA)传出神经按递质分类胆碱能神经(choline

3、rgicnerve)交感和副交感的全部节前纤维;所有副交感的节后纤维;运动神经;少数交感的节后纤维;肾上腺髓质肾上腺素能神经(adrenergicnerve)几乎全部交感节后纤维递质的合成、释放和消除NA合成部位:肾上腺素能神经内及肾上腺髓质嗜铬细胞内,合成过程:酪氨酸(酪氨酸羟化酶*)→多巴(多巴脱羧酶)→多巴胺(进入囊泡)→羟化成NA贮存于囊泡,*为限速酶递质的合成、释放和消除NA释放后在突触后膜与受体结合产生效应,突出前膜同时重摄取NA(摄取1、胺泵)再贮存再利用、或被MAO氧化分解,非神经

4、组织摄取(摄取2)的NA被MAO和COMT分解破坏递质的合成、释放和消除ACh合成部位:胆碱能神经末梢,摄取胆碱→胆碱乙酰化酶和乙酰辅酶A→乙酰胆碱贮存于囊泡ACh释放入突触间隙产生效应,几乎同时胆碱酯酶就开始迅即水解,水解后的部分胆碱重摄取传出神经系统的受体胆碱受体节后纤维至效应器的受体为M(毒蕈碱,muscarine)、神经节和骨骼肌的受体为N(烟碱,nicotine)M1胃壁细胞、交感节后纤维,分泌胃液汗液M2心肌、抑制心肌收缩及减慢心率M3腺体血管平滑肌、腺体分泌平滑肌收缩N1神经节、作用

5、广泛复杂N2骨骼肌、收缩传出神经系统的受体肾上腺素受体交感节后纤维,α1血管收缩、瞳孔辐射肌、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌、肝糖元分解α2突出前膜递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制、血管平滑肌收缩β1心肌、心率加快心缩加强β2支气管和血管平滑肌、舒张松弛肝糖元降解肌颤β3脂肪、分解传出神经的生物效应(表2-1-1)肾上腺素能利于运动观察应激、心脏兴奋血压上升支气管扩张胃肠道松弛瞳孔扩大胆碱能休整蓄能对外界反应降低、心脏抑制血压下降支气管收缩胃肠道紧张瞳孔缩小药物作用方式作用于受体激动药、拮抗药

6、(受体阻断剂)影响递质合成与转化(研究工具药);转运与贮存(利舍平);分解(新斯的明);促释(麻黄碱、间羟胺)药物分类(表2-1-2)拟似药拟胆碱药胆碱受体激动剂M、N受体激动剂(氨甲酰胆碱)M受体激动剂(毛果芸香碱)N受体激动剂(烟碱)胆碱酯酶抑制剂(新斯的明、有机磷)肾上腺素受体激动剂α、β受体(肾上腺素)α1、α2受体(去甲肾上腺素)α1受体(苯肾上腺素)α2受体(可乐定)β1、β2受体(异丙肾上腺素)β1受体(多巴酚丁胺)β2受体(沙丁醇胺)药物分类(表2-2-2)拮抗药抗胆碱药胆碱受体阻

7、断药M受体(阿托品)M1受体(哌仑西平)N1受体(六甲双胺)N2受体(筒箭毒碱)胆碱酯酶复活药(解磷定)肾上腺素受体阻断药α1、α2受体(酚妥拉明)α1受体(哌唑嗪)β1、β2受体(普萘洛尔、吲哚洛尔)β1受体(阿替洛尔、醋丁洛尔)α、β受体(拉贝洛尔)去甲肾上腺素能神经阻滞药(利舍平)胆碱受体激动药和胆碱酯酶作用药胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)拟胆碱药(cholinomimeticdrugs)M、N受体激动药乙酰胆碱(ACh)M作用胆碱能神经全部节后纤维的作用,心血

8、管抑制、血压下降、胃肠泌尿支气管平滑肌兴奋N作用N1全部节前纤维,作用复杂N2运动终板,骨骼肌收缩中枢作用学习记忆行为M受体激动药毛果芸香碱(匹鲁卡品,pilocarpine)已能人工合成[药理作用]眼缩瞳、降低眼内压、调节痉挛腺体分泌增加平滑肌消化道呼吸道收缩力张力增加大剂量痉挛[临床应用]滴眼易透过角膜作用迅速青光眼前房角及小梁结构开大房水流动变畅虹膜炎炎症时与阿托品交替使用防粘连压内眦防吸收毒性可阿托品对抗胆碱酯酶抑制剂胆碱酯酶水解乙酰胆碱使机体保持可兴奋性,真性胆碱酯酶和假

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