性功能障碍改善药

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1、盐酸哌唑嗪考点:1.含三个杂环,喹唑啉、呋喃、哌嗪。2.拮抗分布在前列腺和膀胱颈平滑肌表面的α受体松弛平滑肌,解除前列腺增生时平滑肌张力引起的排尿困难3.第一个选择性的α1受体拮抗剂。用于良性前列腺增生症,也可用于轻、中度高血压。盐酸阿夫唑嗪无哌嗪环盐酸特拉唑嗪四氢呋喃甲磺酸多沙唑嗪(新)抗尿失禁药物1.共同作用机制:M受体拮抗剂2.共同临床作用:用于治疗尿急、尿频、尿失禁盐酸奥昔布宁(新)特点:为竞争性M胆碱受体拮抗剂。代谢成5-羟甲基衍生物,与原药有相似作用。特点:1.结构含三键,是酯类。2.有温和的抗胆碱作用和较强的平滑肌解痉作用。酒石酸托特

2、罗定(新)特点:1.为阿托品类的抗胆碱药物(酯类),具有拮抗M受体的作用2.起效快、长期使用疗效优良‘3.结构中含有季铵基团,水溶性大,不能通过血脑屏障,没有中枢神经系统毒性。曲司氯铵(新)性功能障碍改善药按作用机制分2类:磷酸二酯酶-5抑制剂(西地那非、伐地那非、他达拉非,词干“那非”)2.α受体拮抗剂(酚妥拉明)枸橼酸西地那非(新)考点:1.含苯磺酰哌嗪,碱性,杂环有嘧啶、吡唑。2.用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。3.药物相互作用:和硝酸酯类(扩张血管)药物共同使用影响血压,严禁同时给予西地那非和硝酸酯类或其他NO供体类药物(如硝普钠)。盐酸

3、伐地那非(新)考点:1.与西地那非相似(含苯磺酰哌嗪)。2.口服迅速吸收,首过效应大,副作用同西地那非3.副作用:延长Q-T间期,低血钾、先天性Q-T间期延长或使用Ⅰa或Ⅲ类抗心律失常药物的患者避免使用。他达拉非(新)考点:1.代谢物无活性,半衰期长17.5h。2.副作用与西地那非类似,老年、肾或肝功能障碍患者需减少剂量。酚妥拉明考点:1.含咪唑环2.为非选择性的短效α受体拮抗剂,治疗外周血管痉挛性疾病,目前用于治疗男性勃起功能障碍。第九章呼吸系统药物与抗组胺药学习目标掌握:硫酸沙丁胺醇、磷酸可待因、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪等典型药

4、物的化学结构和化学名。熟悉:氨茶碱、色甘酸钠、曲尼司特、右美沙芬、盐酸溴己新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、盐酸苯海拉明、氯雷他定、富马酸酮替芬、特非那定等常用药物的化学结构和结构特点。了解:平喘药的作用机制、分类和临床应用。授课内容第一节平喘药第二节镇咳祛痰药概述茶碱二羟丙茶碱多索茶碱氨茶碱典型药物化学名:1,3-二甲基-3,7-二氢-1-H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐二水合物在空气中吸收二氧化碳,并分解成茶碱;本品是茶碱与乙二胺的复盐;药理作用主要来自茶碱;乙二胺增加其水溶性,可作为注射剂使用。性质氨茶碱炎症递质阻释剂和拮抗剂概述曲尼司特

5、孟鲁斯特扎鲁斯特齐留通典型药物色甘酸钠化学名:5,5′-[(2-羟基-1,3-亚丙基)二氧]双(4-氧代-4-H-1-苯并吡喃-2-羧酸)二钠盐。又名咽泰(intal)。糖皮质激素类药物概述丙酸倍氯米松丙酸氟替卡松布地奈德丙酸倍氯米松典型药物化学名:16-甲基-11,17,21-三羟基-9-氯孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-17,21-二丙酸酯。第二节镇咳祛痰药镇咳药磷酸可待因化学名:17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物。磷酸可待因本品的化学结构为吗啡3-位甲醚衍生物,由于结构中不含酚羟

6、基,故性质较稳定;约有8%的可待因在肝脏中代谢生成吗啡,可产生成瘾性。氢溴酸右美沙芬化学名:3-甲氧基-17-甲基-(9α,13α,14α)-吗啡喃氢溴酸一水合物。本品具有苯吗喃的基本结构,药用其右旋异构体。其左旋体左美沙芬或其消旋体均具有成瘾性,作为麻醉药进行管理;本品肝内代谢反应主要发生在3位或17位,生成氧或氮脱甲基代谢物。氢溴酸右美沙芬祛痰药盐酸溴己新化学名:N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺盐酸盐。又名必嗽平。盐酸溴己新本品固态稳定;液态对光敏感;避光保存。盐酸氨溴索化学名:反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]

7、环己醇盐酸盐。又名沐舒坦、兰勃素。盐酸氨溴索本品为溴己新的环己烷羟基化,N-去甲基的活性代谢物;本品具有两个手性中心,药用其反式异构体的混合物。乙酰半胱氨酸化学名:N-乙酰基-L-半胱氨酸。又名痰易净或易咳净。乙酰半胱氨酸本品为含有巯基的化合物,具有还原性且可与金属离子络合;本品对光敏感,故应密闭、避光保存;水溶液在空气中易氧化变质,故应在喷雾前调配。

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