他汀类药物之间的比较

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1、他汀类药物之间的比较吴明华内容提要他汀治疗的目标及原则常用他汀类药物的调脂特点安全性和联合用药及临床意义他汀类药物的目标和原则使患者长期获益降低心脑血管事件的发生率降低死亡率NCEPATPIII指南最新报告他汀治疗的原则强调对心脑血管危险因素的评估和控制，即根据患者的危险因素分层，确定个体化的治疗方案，针对不同的人群，分别达到不同的降脂目标，以获得更好的临床益处。NCEPReport.Circulation.2004:110;227-39常用他汀类药物的调脂特点药物LDL-CHDL-C甘油三酯氟伐他汀(来适可）80

2、mg-38%+21%-31%普伐他汀（普拉固）40mg-34%+12%-24%辛伐他汀（舒降之）40mg-41%+9%-18%阿托伐他汀（立普妥）20mg-43%+9%-26%氟伐他汀可显著升高HDL-C达21%。BallantyneC,etal.ClinTher2001;23:177–92常用他汀药的安全性比较FDA数据：氟伐他汀发生肌毒性事件最少8.00.60.51.288.77.55.82.716.446.3肌痛1.31.00.23.911.5肌炎1.61.20.64.26.5肌病3.61.40.61.2横纹

3、肌溶解阿托伐他汀辛伐他汀普伐他汀氟伐他汀洛伐他汀西立伐他汀他汀类FDA不良事件报告数据（1997.11－2000.3）独特的代谢途径确保来适可®极少发生药物间相互作用与其他通过CYP3A4代谢的他汀类药物(例如辛伐他汀和阿托伐他汀)相比，来适可®与临床常用药物联合应用时很少发生药物间相互作用BallantyneCetal.ArchInternMed2003;163:553–564CorsiniA.CardiovascDrugsTher2003;17:257–277与CYP4503A4相互作用的常用药物心血管药物(

4、华法令，钙离子拮抗剂，氯吡格雷，贝特类，地高辛，烟酸)抗菌药(克拉霉素、红霉素)抗哮喘药物(茶碱)免疫抑制剂(环孢素)胃肠道药物(奥美拉唑)辛伐他汀阿托伐他汀来适可不良反应药物积聚来适可的途径较危险的途径CYP4503A4CYP4502C9ACC2005PRIMO（PrédictionduRisqueMusculaireenObservationnel）研究：一项大规模的他汀类药物安全性的临床试验PRIMO研究的主要目的主要目的：评价在服用大剂量他汀类药物的情况下，有轻、中度肌肉症状时合并危险因素的情况。另

5、外，观察了服用大剂量他汀类药物期间肌肉症状的发作特点、表现、影响与治疗，并估算每种他汀的肌肉症状的发生率。PRIMOpressrelease,Mar8,2005;Paris，FrenchPRIMO研究的设计试验设计：共入选了7924例患者，在调查前至少服用了3个月的大剂量他汀类药物（阿托伐他汀40-80mg/天，氟伐他汀80mg/天，普伐他汀40mg/天或辛伐他汀40-80mg/天）或既往3个月内因出现肌肉不良反应而停用或调整他汀剂量。PRIMOpressrelease,Mar8,2005;Paris，French

6、大剂量氟伐他汀导致的肌肉症状最少以40mg普伐他汀为对照PRIMOpressrelease,Mar8,2005;Paris，FrenchFDA：来适可®发生药物间相互作用的危险最低半数以上的他汀相关性横纹肌溶解与合用药物间的相互作用有关(Thompsonetal.2003)药物间相互作用无药物间相互作用*基于标签环孢素烟酸大环内酯类抗生素唑类抗真菌药药物种类来适可®阿托伐他汀洛伐他汀辛伐他汀普伐他汀罗苏伐他汀*维拉帕米选自CorsiniA.CardiovascDrugsTher2003;17:257–277.Th

7、ompsonPDetal.JAMA2003;289:1681–1690常用他汀药物的联合用药他汀-药物相互作用的发生率比较对2742例他汀治疗的血脂异常患者的数据分析结果：氟伐他汀与其它药物间的相互作用发生率最低。02468101214氟伐他汀阿托伐他汀辛伐他汀药物相互作用发生率（％）DrugSaf.2005;28(3):263~75即使来适可®与贝特类药物合用肌酸激酶升高的发生率与安慰剂相似FarnierMetal.AmJCardiol2003;91:238–240*各治疗组间肌酸激酶升高大于5倍正常上限的发生

8、率没有统计学差异(P=0.7314).†各治疗组间的差异不具有统计学意义(P=0.5603).所有研究治疗事件48周>48周所有研究安慰剂(n=368)1/368(0.3%)0/368(0.0%)肌酸激酶升高1/368(0.3%)0/0(0.0%)5正常上限*贝特类单药(n=152)0/152(0.0%)0/152(0.0%)0/0(0.0%)0/15