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时间:2019-07-17
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1、金港榄香烯脂质体注射液KINGKONGELEMENEINJECTION有效抑制肿瘤、防治多途径转移逆转多药耐药大连金港药业发展大事记绿色疗法:提倡以无毒、安全、有效的综合治疗为目标,延长肿瘤患者生存期。金港榄香烯开辟”绿色疗法”新篇章逆转多药耐药防治多途径转移有效抑制肿瘤低毒制备工艺“化疗药”金港榄香烯脂质体注射液EKP-EIP脂质体剂型“绿色”绿色化疗药--金港榄香烯脂质体注射液c抗肿瘤植物药金港榄香烯“绿色”解析—抗肿瘤植物药来源:(温)莪术配方:主要为β-榄香烯少量δ-榄香烯γ-榄香烯化学式:C15H24分子量:204.35化学分类:倍半萜类化合物结构特点
2、:分子量小,脂溶性高药理作用:抑制肿瘤细胞有丝分裂,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。分子式分子量结构分类紫杉醇C47H51NO14853.9三环二萜类榄香烯C15H24204.35倍半萜类金港榄香烯“绿色”解析—脂质体剂型化学单体:榄香烯磷脂亲水基注射用水磷脂疏水基金港榄香烯多层脂质体结构剖面图符合国家标准的F0值:SFDA要求F0值>8,金港榄香烯的F0值>8,符合国家标准!有效期为36个月,国内乳剂类抗肿瘤产品中的唯一!金港榄香烯“绿色”解析—先进制备工艺制剂----金港榄香烯脂质体靶向制剂技术荣获国家科技进步二等奖注:F0值是指将被灭菌物品不同受热温度
3、折算到与121摄氏度热压灭菌时热效力相当的灭菌时间,是标准灭菌时间,一般不低于8。金港榄香烯“绿色”解析—低毒金港榄香烯脂质体注射液不引起心肝、肾功能损害和脱发等;金港榄香烯临床应用无骨髓抑制不良反应临床上最大剂量为每日1200mg静脉滴注,仍然是非常安全的;明显抑制肿瘤细胞的DNA,RNA及蛋白质合成,特异性杀伤肿瘤细胞;在治疗剂量时对外周血白细胞无影响1肿瘤细胞外周血白细胞IC5020-50ug/ml>250ug/ml1、ZhengS,yangH,zhangS,etal.Initialstudyonnatuiallyoccurringproductsfrom
4、traditionalchineseherbsandvegetablesforchemoprevention.JCellBiochemSuppl.1997,27:106-122007年8月国家药监局发布西药及中药注射液高风险品种目录;大多数抗癌药物均被列入高风险品种!金港榄香烯脂质体不属于高风险抗癌品种!金港榄香烯“绿色”解析—低毒逆转多药耐药防治多途径转移有效抑制肿瘤低毒制备工艺“化疗药”金港榄香烯脂质体注射液EKP-EIP脂质体剂型“绿色”绿色化疗药--金港榄香烯脂质体注射液c抗肿瘤植物药金港榄香烯“化疗药”解析—有效抑制肺癌金港榄香烯脂质体选择性抑制肺癌细
5、胞增殖人肺鳞癌细胞株人支气管上皮细胞株人肺成纤维细胞株人肺腺癌细胞株G.Wang.Antitumoreffectofβ-elemeneinnon-small-celllungcancercellsismediatedviainductionofcellcyclearrestandapoptoticcelldeath.CellularandMolecularLifeSciences.2005(62)881-893注:《细胞和分子生命科学》杂志2011年的SCI影响因子为6.57)细胞数量(对照组%)1、选择性抗肿瘤;2、安全性高;3、鳞、腺癌都有效王堃.β-榄香烯
6、在大鼠体内的药代动力学及体内过程.药学学报.2000.35(10):725-728静脉给药15分钟后榄香烯在肝、肺、脑等组织器官中浓度较高(大鼠,15min)金港榄香烯“化疗药”解析—有效抑制肿瘤金港榄香烯在肺、肝等组织器官浓度高金港榄香烯透过血脑屏障,脑组织浓度高裸鼠C6胶质瘤细胞移植动物模型(每组n=8)金港榄香烯可显著抑制裸鼠C6胶质瘤的生长,肿瘤体积与对照组相比,差异有显著的统计意义(P<0.001)对肿瘤生长的抑制作用与顺铂相当,但无不良反应在与甲氧胺联用时抑制肿瘤生长作用更为明显ZhuY,HuJ,ShenF,ShenH,LiuW,ZhangJ.The
7、cytotoxiceffectofb-elemeneagainstmalignantgliomaisenhancedbybase-excisionrepairinhibitormethoxyamine.JNeurooncol(神经肿瘤杂志).2013Jul;113(3):375-84.SCI影响因子3.214金港榄香烯抑制脑瘤单用有效,联合甲氧胺抑制作用显著金港榄香烯“化疗药”解析—有效抑制脑瘤金港榄香烯“化疗药”解析—逆转多药耐药多重耐药胃腺癌SGC7901/ADR裸鼠移植瘤模型ZHANGY,MUX-D,LIE-Z,etal.TheRoleofE3Ubiqui
8、tinLigaseCbl
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