《Alimta力比泰》PPT课件

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1、•美国礼来公司研制和开发•英文商品名Alimta,注册中文名力比泰，通用化学名是培美曲塞（Pemetrexed）•多靶点抗叶酸药物•属于抗代谢类药物；N-[4-[2-(2-氨基-3,4二羟基-4-氧基-7H-吡咯[2,3-d]吡啶-5-yl)乙基]苯氧基]-L-谷氨酸(培美曲塞)力比泰与其他抗叶酸药物比较：三靶点协同抑制作用代谢、清除率和半衰期•在给药后的第一个24小时，70％－90％的力比泰主要以原药形式从尿路排泄•对肾功能正常（肌苷清除率≥90毫升/分钟）的病人，力比泰的总体清除率：91.8毫

2、升/分钟，半衰期：3.5小时。特殊人群的使用•在26岁到80岁年龄段，未观察到年龄对力比泰的药代动力学特点有任何影响；•临床试验中未包括儿童；•力比泰的药代动力学特点在男性和女性之间无差别，在白人和非洲后裔人种中无差别•未观察到肝功能指标[天冬氨酸转氨酶（AST）、丙氨酸转氨酶（ALT）、总胆红素]对力比泰的药代动力学特点有任何影响。•肾功能指标：肌苷清除率小于45毫升/分钟的病人不能使用。药物的相互作用1）顺铂和卡铂并不影响力比泰的药代动力学性质，力比泰也不影响铂类药物的药代动力学特点。2）叶酸

3、和维生素B12不改变力比泰的药代动力学性质；3）对肾功能正常的患者，力比泰可以和布洛芬同时用药。肾功能不全病人的注意事项轻中度肾功能不全的病人（肌苷清除率在45－79毫升/分钟）在服用力比泰前5天、服药当天和服药后2天均不能服用长效的非甾体类消炎药(NSAIDs)如吡罗昔康等。在服用力比泰前2天、服药当天和服药后2天也不能服用半衰期短的NSAIDs如布洛芬等。Cockcroft–Gault公式：男性：【140－年龄】X实际体重（kg）=mL/min72X血清肌酐（mg/dL）女性：男性肌酐清除率X

4、0.85力比泰/（顺铂）day-7day-1day0day＋1day＋21地塞米松维生素B12叶酸用药前须进行血液和生化检查在进行治疗前，中性粒细胞绝对数（ANC）须≥1500/mm3，血小板计数须≥100,000/mm3，肌酐清除率须≥45mL/min.。根据以往周期血细胞最低计数和最严重的非血液学毒性调整血液学不良反应力比泰（单药）与顺铂的调整建议最低ANC<500mm3，血小板原剂量的75%（两种药物）计数最低值50,000mm3血小板计数最低值<50,000原剂量的50%（两种药物）mm

5、3，不论ANC最低值如何配制•1）将500毫克力比泰用20毫升0.9％的氯化钠注射液（无防腐剂）溶解成25毫克/毫升清亮溶液;•2）用氯化钠溶液将力比泰溶解液进一步稀释到100毫升.•贮存•本品室温保存.•配好的溶液置于冰箱冷藏（2－8度）或室温保存(15-30度)，无需避光，24小时保持稳定。禁忌症禁用于对培美曲塞有严重过敏史的患者包装形式：无菌冻干粉剂,培美曲塞500毫克/瓶有效期：2年恶性胸膜间皮瘤疾病知识及临床数据MalignantPleuralMesothelioma•恶性胸膜间皮细胞瘤

6、(MPM)是发病率低的一种恶性肿瘤,近20年来发病呈增高趋势。–美国:在2010前达高峰–欧洲:2020左右达高峰–预计未来35年内将有250,000死于该疾病•多见于男性•从胸腔和腹腔起源的恶性肿瘤,小部分来源于心包或睾丸•70-80%患者有石棉接触史–50-60%为职业性接触,20%为非职业性接触Priceetal,AMJEpidemiol145:211,1997Petoetal,BrJCancer79(3/4):666-672,1999恶性胸膜间皮瘤分类MPM通常伴有胸膜浸润,使得影像学检查

7、结果难以判断..MPM常表现为长的或杆状的病灶,难以手术清除且迁徙性强.MPM的组织学形态:-表皮性肿瘤-60%-管状,乳头状,空泡状,实体肿瘤-肉瘤样肿瘤-卵圆形或纺陲形-混合性肿瘤-上皮型和肉瘤型混合-独特的致病性恶性胸膜间皮瘤：临床症状~最常见症状是呼吸困难和/或胸痛,常伴有单侧的胸膜浸润~50%患者CT检查时发现胸膜钙化~在胸膜上可见融合的小结节或斑块~可发生于胸膜的任何部位(如,心包壁,叶间裂,横隔壁)~20%患者诊断时70%活检时发现有胸部淋巴结转移,~疾病后期出现肝、肺、骨等处的血源

8、性转移恶性胸膜间皮瘤:治疗方法•外科手术•放射治疗•化疗•多学科治疗化疗•大多数化疗药物已经在间皮细胞瘤治疗中进行评估•极少药物对间皮细胞瘤有超过20%的疗效恶性胸膜间皮瘤:化疗缓解率药物病人数研究数缓解率阿霉素66211%表阿霉素69212%米托蒽醌6225%顺铂59214%卡铂88311%长春瑞滨4320%泰素3519%环磷酰胺1610%OngandVogelzang,JClinOncol1996恶性胸膜间皮瘤的主要临床数据[1]力比泰独特的多靶点作用机制：同时高效抑制三个叶酸