制剂新技术_pdf

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1、12二、包合技术一、微囊1、掌握微囊的概念1、掌握包合物的概念；2、了解微囊的特点2、了解包合材料和包合方法3、了解常用囊材3、掌握环糊精的类型及其应用4、掌握单凝聚法、复凝聚法基本原理和工艺方法4、掌握环糊精包合物的制备方法5、了解微囊化其它方法6、了解微囊的质量评价方法5、了解环糊精包合物的验证方法7、了解微囊中药物释放的机理及影响因素34三、固体分散技术一、概念1、掌握固体分散物的概念微囊(microcapsule)利用天然的或合成高分子材料或共聚物(囊材)作囊膜壁壳，将固体或液体药物(囊芯物)包裹而成2、掌握固体分散物的载体材料药库

2、的微型胶囊3、掌握固体分散体制备方法外观:粒状或圆球形直径:5~400μm4、掌握固体分散体速释与缓释原理微球(microsphere)药物溶解和(或)分散在高分子材料基质中，形成基质型(matrixtype)微小的球状实体的固体骨5、掌握固体分散体的类型架物6、了解固体分散物的验证微囊和微球的粒径属微米级粒径在纳米级的分别称为纳米囊和纳米球56二、药物微囊化的特点三、囊芯物与囊材1、掩盖药物的不良气味及口味：如鱼肝油、氯贝丁酯、生物碱等(一)囊芯物2、提高药物稳定性：如胡萝卜素、阿司匹林、薄荷脑等corematerial3、防止药物在胃内

3、失活或减少对胃的刺激：如尿激酶、红霉素、吲哚美辛等包括4、使液体药物固化便于应用和贮存：如油类、脂溶性维生素等；主药5、减少复方药物的配伍变化：如阿司匹林与扑尔敏配伍，使阿司匹林提高微囊化质量而加入的附加剂稳定剂易水解稀释剂6、缓释或控释药物控制释放速度的阻滞剂、促进剂7、使药物浓集于靶区改善囊膜可塑性的增塑剂8、可将活细胞或生物活性物质包囊78(二)囊材coatingmaterial用于包囊所需的材料称为囊材对囊材的要求：①性质稳定；天然高分子囊材②有适宜的释药速度；半合成高分子囊材类型③无毒、无刺激；④能与药物配伍，不影响药物的药理作用

4、及含量测定；合成高分子囊材⑤有一定强度和可塑性，能完全包封囊芯物；⑥具有符合要求的粘度、渗透性、亲水性、溶解性等特性。9101、天然高分子囊材最常用的囊材2、半合成高分子囊材性质稳定、无毒、成膜性好。作囊材的半合成高分子材料多系纤维素衍生物，其特点(1)明胶用于制备微囊的用量为20~100g/L。是毒性小、粘度大、成盐后溶解度大。(2)阿拉伯胶一般常与明胶等量配合使用，作囊材的用(1)羧甲基纤维素盐如羧甲基纤维素钠(CMC-Na)常与明量为20~100g/L，亦可与白蛋白配合作复合材料。胶配合作复合囊材，一般分别配1~5g/LCMC-Na及

5、(3)海藻酸盐因海藻酸钙不溶于水，故海藻酸钠可用30g/L明胶，再按体积比2:1混合。CaCl固化成囊，亦可与甲壳素或聚赖氨酸合用作复合(2)醋酸纤维素酞酸酯(CAP)在强酸中不溶，可溶于pH>62材料。的水溶液中，用作囊材时可单独使用，用量一般在(4)壳聚糖具有优良的生物降解性和成膜性，在体内可30g/L左右，也可与明胶配合使用。溶胀形成水凝胶，能被溶菌酶等酶解。1112(3)乙基纤维(EC)化学稳定性高，适用于多种药物的微囊3、合成高分子囊材非生物降解可生物降解化，不溶于水、甘油和丙二醇，可溶于乙醇，遇强酸易水解，故对强酸性药物不适宜。

6、(1)非生物降解囊材(4)甲基纤维(MC)用作囊材的用量为10~30g/L，亦可与明①不受pH值影响的囊材：聚酰胺、硅橡胶胶、CMC-Na、聚维酮(PVP)等配合作复合囊材。②在一定pH条件下溶解的囊材聚丙烯酸树脂(5)羟丙甲纤维素(HPMC)能溶于冷水成为粘性溶液，长聚乙烯醇期贮存稳定，有表面活性。1314(2)可生物降解囊材特点聚酯类是目前应用最为广泛的生物降解高分子，基本聚碳酯无毒上都是羟基酸或其内酯的聚合物。聚氨基酸成膜性好常用的羟基酸是乳酸(lacticacid)和羟基乙酸(glycolic聚乳酸(PLA)化学稳定性高acid

7、)一定的降解、溶蚀特性丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)可用于注射聚酯特性常用热分析法测定，主要参数是玻璃化温度聚乳酯-聚乙二醇嵌段共聚物(PLA-PEG)Tg和晶体熔点Tc(当聚合物有一定程度结晶性时)。热-丙交酯与乙内酯共聚物分析可了解载药微囊结构及其变化。1516四、制备技术(一)物理化学法亦称相分离法(phaseseparation)囊芯与囊材的混合物(乳状或混悬状)中，加入另一种物质(无机盐或选择根据非溶剂或采用其他手段)，用以降低物理化学法囊材的溶解度，使囊材从溶液中凝药物和囊材的性质聚出来而沉积在芯料的表面，形成物理机械法

8、微囊化步骤囊膜，囊膜硬化后，完成微囊化的微囊的粒径过程囊芯物的分散化学法释放性囊材的加入囊材的沉积靶向性要求囊材的固化17181、单凝聚法(simplecoacervation)