药剂：药物制剂新技术

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1、药剂：药物制剂新技术第三章药物制剂新技术第一节包合技术一、包合技术：指一种分子被包合嵌于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术。主分子客分子能否稳形成及是否稳定：取决于主、客分子的立体结构和二者极性。包合物的稳定性：取决于两组分间的范德化力。是物理过程，不是化学过程。二、包合材料：(一)、环糊精CD：β-CD水中溶解度最小，毒性很低。(二)、环糊精衍生物：1、水溶性环糊精衍生物：甲基、羟丙基、葡萄糖衍生物。G-β-CD常用，使难溶性药物溶解度增大，促进药物吸收，还作注射剂包合材料。2、疏水性环糊精衍物物：乙基-β-CD，降低水溶性药物的溶解性，达到缓释作用

2、。三、包合作用的特点：1、药物与环糊精组成的包合作用：通常是单分子包合物，2、摩尔比是1：1。3、包合时对药物的要求：原子数大于5(稠环小于5)，4、相对分子质量100―400，5、溶解度小于10g/L，6、　熔点低于250℃。无机药物大多不宜用CD包合。7、药物的极性与缔合作用影响包合作用：　　4、包合作用具竟争性四、常用包合技术：1、饱合水溶液法（重结晶法、共沉淀法）　　2、研磨法　3、冷冻干燥法　　　　　　　　　　　　　　4、喷雾干燥法第二节固体分散技术一、固体分散技术：是固体分散在固体中的新技术，通常是一种难溶性药物以分子，胶态、微晶或无定型状态，分

3、散在另一种水溶性、或难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体系。二、载体材料：吸收速率取决于溶出速率，溶出速率取决于载体材料的特性。（一）、水溶性载体材料：1、聚乙二醇PEG：4000、60002、聚维酮PVP3、表面活性剂：Poloxamer1884、有机酸类5、糖类和醇类：半乳糖、甘露醇(二)、难溶性载体材料：1、纤维素类：EC2、聚丙烯酸树酯类：EudragitE、RL、RS3、其他：胆固醇等(三)、肠溶性载体材料：1、纤维素类：CAP、HPMCP、CMEC(羧甲乙基纤维素)2、聚丙烯酸树酯类三、常用的固体分散技术：1、熔融法：关键是迅速冷却，适于对热稳定的药

4、物。2、溶剂法：共沉淀法，适于对热不稳定或易挥发的药物。3、溶剂-熔融法：适于液态药物，只适于剂量小于50mg的药物。4、溶剂-喷雾(冷冻)干燥法：适于易分解或氧化，对热不稳定的药物。5、研磨法四、固体分散体的类型：1、简单低共熔混合物：药物以微晶形式分散在载体中。2、固态溶液：以分子状态分散3、共沉淀物：非结晶型无定型物，又称玻璃态固熔体。六、固体分散体的速效与缓释原理：(一)、速效原理：　1、分散状态影响药物溶出速率：分子分散>无定型>微晶2、载体材料对药物溶出的促进作用：可润湿性、高度分散性、对药物抑晶性(二)、缓释原理：采用疏水或脂质类载

5、体材料具有缓释作用。