呼吸系统药t-ppt教学课件

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1、第29章呼吸系统药包括：抗喘药(antiathmaticdrugs)镇咳药(antitussives)祛痰药(expectorants)29.1.抗喘药凡能缓解或消除呼吸系统疾病所致的喘息症状的药统称抗喘药。主要适应证：支气管哮喘。哮喘的主要病理表现支气管平滑肌痉挛支气管粘膜水肿粘液分泌增加小气道阻塞呼吸困难等治疗思路：扩张气道抗炎抗过敏平喘药类别：拟肾上腺素药M－R阻断剂茶碱类钙拮抗剂糖皮质激素白三烯受体拮抗剂抗组胺药色甘酸钠29.1.1.支气管扩张药有关受体：支气管平滑肌细胞膜：β2-R：气道扩张。M-R：气道收缩。肥大细胞膜和嗜碱性粒细胞膜:β2-R：减少组

2、胺、白三烯等过敏介质释放。M-R：增加组胺、白三烯等过敏介质释放。呼吸道粘膜血管：α-R利：减轻粘膜充血和水肿，改善通气。弊：静脉过度收缩，毛细血管压增加，充血、水肿反加重。研究表明支气管平滑肌和肥大细胞内cAMP与cGMP的平衡状态与哮喘有关。目前认为cAMP与cGMP是细胞内调节代谢、传递细胞外信息、激活细胞内生物合成的第二信使。cAMP可使支气管平滑肌松弛、抑制肥大细胞脱颗粒，释放炎症介质。cGMP可使支气管平滑肌收缩、增加肥大细胞脱颗粒，释放炎症介质。19.1.1.1.拟肾上腺素药α-R激动β2-R激动（+）（+）腺苷酸环化酶ADPATPcAMP↑细胞内C

3、a2+↓从而产生下列药理作用：（1）支气管平滑肌舒张（2）抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞等释放炎症介质（3）抑制血管内皮通透性增加，减轻气道粘膜水肿（4）促进粘液分泌及纤毛活动（5）促进肺泡细胞合成和分泌表面活性物质（6）气道粘膜血管收缩，减轻气道粘膜水肿肾上腺素（adrenaline）：作用：↑2-R、1-R、-R。特点：快而强。（数分钟见效）应用：仅作皮下注射，缓解哮喘急性发作。不良反应：1-R；-R耐受性：2-R下调。麻黄碱(ephedrine)作用：同上。特点：弱而持久。应用：可口服，用于轻症和预防哮喘发作。异丙肾上腺素(isoprenaline)

4、作用：激动2-R、1-R特点：快、强、短。>肾上腺素。应用：舌下、气雾吸入。急性发作。沙丁胺醇(salbutamol)、特布他林(terbutaline)作用：2-R>>1-R特点：强度似ISO、1-R作用为ISO的1/10。应用：口服:预防。气雾吸入:急性发作。不良反应：心悸少见、手指震颤、低血钾。克仑特罗(clenbuterol)作用：2-R>>1-R特点：强度为沙丁胺醇的100倍。应用：同上。不良反应：同上。福莫特罗（formoterol）为长效选择性2-R激动药，尚有明显抗炎作用。用于慢性哮喘和阻塞性肺病。不良反应与其它2-R激动药相似。

5、29.1.1.2.M-R阻断剂M-R激动（—）（+）M-R阻断药鸟苷酸环化酶GTPcGMP新近发现呼吸道平滑肌的M-R是与磷脂酶偶联，M-R激动时可使膜磷脂水解成为IP3与DAG，前者可促进Ca2+释放；后者可激活蛋白激酶C，而使β-R或其偶联的蛋白磷酸化，产生受体下调现象，结果造成β-R反应受损。应用M-R阻断药可以阻断上述不良环节。异丙托溴铵（ipratropium）选择性阻断气道平滑肌上的M3-R，降低迷走神经张力，使支气管扩张、气道分泌物减少。极性大，吸收少。疗效<拟肾上腺素药。防治支气管哮喘和喘息性慢性气管炎。对迷走神经途径诱发的哮喘疗效好。不良反应少。

6、29.1.1.3.茶碱类(theophylline)甲基黄嘌呤类衍生物。重要支气管扩张药物。常用复盐：氨茶碱、胆茶碱。衍生物：二羟丙茶碱等。药理作用：1扩张支气管：弱于-R激动剂。（1）抑制磷酸二酯酶（PDE）PDEcAMP→→5’AMP（2）阻断腺苷受体，腺苷是引起支气管收缩的介质之一，它可使气道肥大细胞释放组胺和白三烯而引起气道收缩。（3）刺激内源性儿茶酚胺的释放。（4）干扰气道平滑肌Ca2+转运影响细胞外Ca2+内流和细胞内质网Ca2+释放或影响磷脂酰肌醇代谢。2兴奋呼吸中枢。3增强膈肌收缩力。可能与增强细胞外Ca2+内流有关。4抗炎：抑制腺苷引起的肥大细

7、胞释放炎症介质，抑制细胞因子的释放，抑制炎症细胞活化及降低微血管的渗出，防止因气道炎症而引起的气道高反应性。5加速支气管粘膜纤毛的清除速度，有助于哮喘急性发作时的治疗。6强心、扩血管、利尿、免疫调节等。临床应用：支气管哮喘，慢性阻塞性肺疾病（COPD），急性左心衰和心源性哮喘（心绞痛不适用）。口服，预防或支持治疗；静脉，急性发作或哮喘持续状态。不良反应：有效浓度和中毒浓度接近。治疗应个体化。局部刺激：恶心、呕吐。中枢兴奋：失眠、不安等。循环系统症状：心律失常。严重毒性反应：室性心动过速、精神失常、惊厥、昏迷甚至呼吸、心跳停止。29.1.2.抗炎性平喘药：糖皮质激素

8、抗喘机理：