《呼吸系统药》PPT课件

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1、第二十九章呼吸系统药物呼吸系统疾病症状:喘息、咳嗽、咯痰常用药物:祛痰药:expectorants镇咳药:antitussives平喘药:antiasthmaticdrugs第一节祛痰药Expectorants使呼吸道分泌↑→痰液粘稠度↓,易于排出。氯化胺(NH4Cl):常用于复方。弱酸性,局部刺激胃粘膜→肺-食道反射→呼吸道分泌↑→痰的粘性↓,排出。乙酰半胱氨酸:使粘痰中的-S-S-断裂,粘度下降,易于排出。给药方法:雾化吸入,危急时可气管内滴入(注意吸痰)。对呼吸道有刺激性。沐舒坦的活性成分—盐酸氨溴索(lAmbroxolHCI)在临床试验中证明,可调节浆液与粘液的分泌,促进

2、肺部表面活物质的合成,加强纤毛摆动(增加粘液纤毛运输系统的清除能力),使咯痰变得容易。适用于伴痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病。例如慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管扩张及气管哮喘的祛痰治疗。术后肺部并发症的预防性治疗。早产儿及新生儿婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗。沐舒坦主要用于无痰性干咳。注意:合理应用。第二节镇咳药antitussives二、外周性镇咳药:苯佐那酯(benzonatate):局麻。选择性抑制肺牵张感受器→阻断咳嗽反射传入冲动→镇咳。一、中枢性镇咳药:可待因(codeine,甲基吗啡):最强。喷托维林(pentoxyverine

3、咳必清):非成瘾性。抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用。右美沙芬(dextromethorp):无成瘾性每片含甘草流浸膏粉112.5mg、阿片粉4mg、樟脑2mg、八角茴香油2mg、苯甲酸钠2mg甘草流浸膏,可以覆盖在发炎的咽喉黏膜上,掩盖局部的感觉神经末梢,从而减少刺激,发挥止咳效应。阿片的作用机制为中枢镇咳。樟脑则有局部麻醉、祛痰的作用。八角茴香油具有挥发性,进入呼吸道后能刺激腺体分泌,稀释痰液,使之容易咯出。苯甲酸钠是该药品中的防腐成分,具有一定的抑菌作用。这些成分共同协作,使甘草片的镇咳祛痰作用非常显着。第三节平喘药antiasthmaticdrugs哮喘是一种以呼吸道炎症

4、和呼吸道高反应性为特征的疾病。全球约1.6亿患者,半数在12岁前发病,20per有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。表现:发作性持续性损伤粘膜上皮细胞迷走N神经肽肥大细胞活化炎症细胞浸润过敏原(抗原)刺激因素炎性介质抗原-IgE-肥大细胞释放轴突反射支气管平滑肌痉挛,腺体分泌↑,血管扩张,血管通透性↑,粘膜水肿等暴露病理变化:炎症细胞浸润粘膜下组织水肿,血管通透性增加,腺体分泌亢进,平滑肌增生,上皮脱落,气道反应性亢进等。分类:1、抗炎抗过敏平喘药:(1)糖皮质激素类药;倍氯米松(2)抗过敏平喘药;色甘酸钠2、支气管扩张药:(1)β受体激动药;沙丁胺醇,克伦特罗(2)茶碱类;茶

5、碱(3)抗胆碱药;异丙托溴铵一、支气管扩张药1、β肾上腺素受体激动药抑制肥大C.NC释放反应→炎症介质,过敏介质释放↓→毛细血管通透性↓增强呼吸道纤毛运动→促进粘液分泌—提高纤毛系统的清除功能;β2兴奋→激活AC→cAMP合成↑→平滑肌松弛。主要用于控制哮喘症状。分类:非选择性β受体激动药:AdrIso麻黄碱选择性β2受体激动药:沙丁胺醇(salbutamol,舒喘灵);特布他林(terbutaline,间羟舒喘灵);克仑特罗(clenbuterol)。共同特点:1、高选择性;2、β2>β1,对α无效3、持久,对心影响小,口服/吸入。4、仅控制症状肾上腺素adrenaline:α

6、β受体兴奋,作用快强,用于急性发作,心血管不良反应多见,不作为平喘的主要药物麻黄碱ephedrine:作用缓慢持久,口服有效,用于轻症,易致失眠。异丙肾上腺素isoproterenol:β1β2受体均激动。吸入给药,用于急性发作。不良反应心率加快、心悸、肌震颤、耐受性。被选择性β2受体激动药取代。2受体激动药对1受体亲和力低,口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。沙丁胺醇salbutamol中效制剂特布他林terbutaline中效制剂克仑特罗clenbuterol中效制剂福莫特罗formoterol长效制剂沙美特罗salmeterol长效制剂班布特罗bambuterol是特

7、布他林的前体药,在体内经胆碱酯酶水解释出特布他林后发挥作用。长效。沙丁胺醇salbutamol,舒喘灵[体内过程]:口服吸收,生物利用度65%-84%,达峰时间1-3h,30min起效,作用维持4-6h。气雾吸入5min起效,作用维持3-4h。近年有缓控释剂型使作用时间延长,预防夜间突然发作。[药理作用]:支气管平滑肌的β2受体有高度选择性,作用比异丙肾上腺素更持久,对心脏的兴奋作用仅为它的1/10。[临床应用]:1.气雾吸入控制哮喘发作。2.口服频发性或慢性哮喘症状控制和预防。

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