呼吸系统用药之平喘药

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1、呼吸系统用药之平喘药梁瑛首都医科大学附属北京安贞医院T_b1.掌握β肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇)及茶碱类药(氨茶碱、茶碱)的适应证、禁忌证、不良反应、用法用量、注意事项2.熟悉β肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇)及茶碱类药(氨茶碱、茶碱)的药理学、制剂与规格3.了解平喘药的分类及每类的代表药物内容介绍1.β肾上腺素受体激动药(沙丁胺醇)2.茶碱类药(氨茶碱、茶碱)T_e平喘药主要可以缓解支气管平滑肌的痉挛,常用于治疗喘息症状。按其作用机制可分为β肾上腺素受体激动药和茶碱类药两大类。一、β肾上腺素受体激动药B_eβ肾上腺素受体激动药主要介绍沙丁胺醇。1.药理学沙丁胺醇选择性地激动β2

2、肾上腺素受体,具有较强的支气管舒张作用。本药对心脏的β1肾上腺素受体的激动作用较弱,故其增加心率的作用较小。2.适应证(1)支气管哮喘(轻、中度)、喘息型支气管炎、其他肺疾病伴发的支气管。(2)运动性支气管痉挛(雾化吸入)。3.禁忌证(1)对抛射剂过敏的患者(2)对本药或其他肾上腺素受体激动药过敏者4.不良反应较常见的不良反应有震颤、恶心、心悸、头痛、失眠、心率增快或心搏异常强烈。较少见的不良反应有头晕、目眩、口咽发干。罕见肌肉痉挛,过敏反应(表现为异常支气管痉挛、血管神经性水肿、荨麻疹、低血压和晕厥)。还可见低钾血症(剂量过大时)及口、咽刺激感。长期用药可能使哮喘加重。5.注意

3、事项(1)对其他肾上腺素受体激动药过敏者也可对本药过敏。(2)高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺功能亢进等患者应慎用。(3)对老人应慎用,使用时从小剂量开始,逐渐加大剂量。(4)孕妇用本药应权衡利弊。美国食品药物管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级(对动物和人无充分研究)。(5)本药可能分泌入乳汁,哺乳期妇女慎用。(6)用药前后及用药时应当检查或监测血钾浓度。(7)长期使用可形成耐受性,不仅疗效较低且有掩盖、加重哮喘的危险。6.药物相互作用沙丁胺醇与其他肾上腺素受体激动药或茶碱类药物合用时,可增强对支气管平滑肌的松弛作用,但也可增加不良反应。单胺氧化酶抑制药(维罗沙

4、嗪)、三环类抗抑郁药(多虑平)、抗组胺药(布克利嗪,溴苯那敏)、左甲状腺素等可能增加本药的不良反应。与皮质类固醇、利尿药等合用时,可加重血钾浓度降低的程度。与洋地黄类药物合用时,可增加洋地黄类药诱发心律失常的危险性。与β肾上腺素受体拮抗药(如普萘洛尔:心得安)合用,能拮抗本药的支气管扩张作用。与磺胺类药物合用时,可降低磺胺类药物的吸收。与甲基多巴合用时,可出现严重的急性低血压反应。7.用法与用量(1)气雾吸入每4~6小时,200~500μg(1~2喷),2次吸入间隔1分钟。(2)喷雾吸入①成人:间歇性治疗,一次2.5~5mg,一日4次。以氯化钠注射液稀释至2ml或2.5ml喷雾,

5、可维持约10分钟。部分患者可能需要10mg的较高剂量,可不经稀释取10mg直接置入喷雾装置中,雾化吸人,直至支气管得到舒张为止,通常需要3~5分钟。连续性治疗:以氯化钠注射液稀释成50~100μg/ml的溶液,给药速率通常为1mg/h,最高可增至2mg/h②儿童:间歇性治疗:1.5~12岁以下儿童,一次2.5mg,一日4次,从低剂量开始,以氯化钠注射稀释至2ml或2.5ml。部分儿童可能需要增至5mg,由于可能发生短暂的低氧血症,可考虑辅以氧气治疗。8.制剂和规格(1)硫酸沙丁胺醇气雾剂:0.1mg,200喷。(2)硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液:20ml:100mg(1ml:5mg)

6、。【我的笔记】二、茶碱类药物B_e(一)氨茶碱1.药理学本药为茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%~83%,其药理学主要来自茶碱乙二胺可增强茶碱的水溶性、生物利用度和作用强度。口服本药或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收,氨茶碱在体内释放出茶碱,在肝被代谢,通过肾排出。2.适应证用于支气管哮喘、喘息型支气管炎阻塞性肺气肿等缓解喘息症状;急性心功能不全和心源性肺水肿引起的心源性哮喘。3.禁忌证(1)对本药、乙二胺或茶碱过敏者。(2)严重心功能不全及急性心肌梗死伴血压显著降低者。(3)严重心律失常者。(4)活动期消化性溃疡患者。(5)未经控制的惊厥性疾病患者。4.不良反应由于胃肠道刺激,

7、常见不良反应是恶心呕吐、胃部不适、食欲减退等。少数可见血性呕吐物或柏油样便。也可见头痛烦躁、易激动、失眠等反应。少数患者可出现过敏反应,表现为接触性皮炎、湿疹或脱皮。本药可导致心律失常和(或)使原有的心律失常加重;肌内注射可引起局部红肿、疼痛。中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。5.注意事项(1)交叉反应:对本药过敏者对其他茶碱类药也可能过敏。(2)以下情况应慎用:①酒精中毒者;②心律失常(不包括心动过缓);③肺源性心脏病患者;④充血性心力衰竭患者;⑤高血压患者;⑥

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