2-腈基-3-取代苯基丙烯酸类衍生物的合成及生物活性研究

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2、被查阅和借阅。本人授权浙江工业大学可以将本学位论文的全部或部分内容编入有关数据库进行检索，可以采用影印、缩印或扫描等复制手段保存和汇编本学位论文。本学位论文属于1、保密口，在三年解密后适用本授权书。2、不保密口。(请在以上相应方框内打“√")作者签名：导师签名：拜铂明船毗日期：，巾f月西日醐：椤年朋玎日2．腈基．3．取代苯基丙烯酸类衍生物的合成及生物活性研究摘要抗癌药物的研究具有重要的理论意义和应用前景。本论文研究2．腈基．3．取代苯基丙烯酸类化合物的合成及其生物活性。首先发展了用DCC偶联法用腈代乙酸与胺类化合物合成腈代乙酰胺的新方法，共合成lO种化合物，收率51．

3、90％操作简便，收率较高是一种较好的合成方法应用克脑文盖尔(Knovevenagel)缩合，由五种取代苯甲醛与腈代乙酸(酯)合成了5种2．腈基．3．取代苯基丙稀酸(酯)，收率43．1．95％。由取代苯甲醛与腈代乙酰胺合成了lO种2．腈基．3。取代苯基丙稀酰胺，收率42．95％。其中四种为新化合物。其结构由瓜、MS、NMR、及元素分析表征。一种酰胺(zxm-12)的构型通过x．光单晶衍射法测之为E式。所合成的化合物均测定了抗乙酰胆碱酯酶活性。结果表明它们在2．05x10‘5mol／L时有一定的活性，但活性较弱。测定了它们对人胃癌细胞(BGC．823)、人肝癌细胞(KB．

4、7402)和人肝癌细胞(BEL．7402)的抑制活性，结果显示部分化合物具有一定的活性。其IC50为1．62．17．5x10～mol／ml。表明在适当的取代苯基和取代胺基配合下，此类化合物可能具有抗癌活性，为进一步的研究工作提供了基础。关键词：抗肿瘤，腈代乙酰胺，DCC偶联法，2-腈基-3-取代苯基丙烯酰胺，合成RESEARCHONSYNTHESISANDBIO·-ACTIVITIESOF2-CYANO--3—-SUBSTITUEDPHENYL．ACRYLICACIDDERIVATIVESABSTRACTIt，sver)，iInpoIrt眦toresearchnewa

5、ntitumordrugs，Ithasacademicsi伊ificanceandp。ssibilityt。widelyapplicate．Thispaperdiscl。sedⅡ1eresearChon也e咖esisandbiologicalactivitiesof2‘cyano-3。substitued．phenylacrylicacidderivatives·IIlmisp印eranewpreparationmeth。dforN-substimdedcvalloacet锄idesusingcyanoaceticacidandN—substimdedalTlinea

6、SmaterialsthroughDCCcouplingwasdeveloped．And10compoundshaVebeensvn血esized，withyield51．90％．TheresultsshowthatThisprocedurepossessescharactersofconvenientoperationandhigheryieldandissuitableforpreparationofcyanoacetamidesofdifferentamine·UsillgKnoevenagelcondensation，52-cyano一3。substitued

7、phenylacrylicacid(esters)havebeenpreparedusingsubstitudedbenzaldehydesandcvanoaceticacid(esters)，yield43．1．95％．Andusingfivesubstimdedbemzaldehvdesandcyanoaceticamides，15compoundsincluding4newcomDounds2-cyano．3．substituedphenylacrylamidehavebeensynmesIzedwimvield42．95％．Andthesyn