苯巴比妥体内分布实验设计

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1、苯巴比妥体内分布实验苯巴比妥体内分布实验设计一、药物介绍外文名：Phenobarbital,别名：迦地那，鲁米那，苯巴比妥钠，鲁米那钠，佛罗那,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal,Barbital,Barbitone化学名：5•乙基・5•苯基・2,4,6（1H,3H,5HH密唳三酮性质：分子式C8H12N2O3；分子量184.19；白色结晶粉末，无臭微苦。熔点189〜191°C。在空气屮稳定。微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。本巴比妥钠为白色结晶性颗粒或粉末；无臭，味苦；有引湿性。苯巴比妥钠在水中极易溶解，在乙醇中溶解，在

2、氯仿或乙僦中几乎不溶。苯巴比妥的药理作用及临床应用：（1）镇静催眠用于消除病人紧张和焦虑，治疗失眠，现己少用；与具有中枢兴奋作用的药物如氨茶碱、麻黄素配伍，以消除这些药物引起的失眠副作用；与镇痛药、解热镇痛药配伍以增强疗效；用于其它镇静催眠药撤药引起的反应。（2）抗惊厥大于催眠剂量的巴比妥类具有抗惊厥作用，用于小儿高热、子痫、破伤风及药物屮毒所致的惊厥。常用苯巴比妥、异戊巴比妥钠盐肌内注射或静脉注射。（3）抗癫痫苯巴比妥广泛用于抗癫痫或癫痫持续状态，甲苯比妥生物利用度70%〜75%,主要在肝脏代谢变成苯巴比妥起作用。（4）麻醉和麻醉前给药硫喷妥钠和美索比妥静脉给药

3、用于麻醉或诱导麻醉，美索比妥在儿童直肠给药也可以达到诱导麻醉效果。麻醉剂量的巴比妥类可减轻因手术、外伤或缺血引起的脑水肿，缩小梗塞面积,减少死亡率。不良反应可能引起微妙的情感变化，出现认知和记忆的缺损。长期用药，偶见叶酸缺乏和低钙血症。罕见巨幼红细胞性贫血和骨软化。大剂量时可产生眼球震颤、共济失调和严重的呼吸抑制。用本品的患者中约1~3%的人出现皮肤反应，多见者为各种皮疹，严重者可出现剥脱性皮炎和多形红斑（或Stevens-Johnson综合症），屮毒性表皮坏死极为罕见。有报道用药者出现肝炎和肝功能紊乱。长时间使用可发生药物依赖，停药后易发生停药综合征。禁忌症禁用

4、于以下情况：严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝硬化者禁用。严重肺功能不全、肝硬化、血吓咻病史、贫血、哮喘史、未控制的糖尿病、过敏等。二、实验方案1.实验目的：了解苯巴比妥药物在体内的分布动力学规律。2实验原理：苯巴比妥为镇静催眠药、抗惊厥药，对中枢的抑制作用随着剂杲加大，表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。3.实验材料：药品：0.3%巴比妥钠、生理盐水、甲醇为色谱纯，水为超纯水，三水合酷酸钠及冰醋酸为分析纯12试药苯巴比妥对照品（中国药品生物制品检定所提供，批号171222-200504）;苯巴比妥钠注射液（广东邦民制药厂

5、有限公司提供，批号04062506092Q070622:天津金耀氨基酸有限公司提供，批号0703272）;甲醇为色谱纯，水为超纯水，三水合醋酸钠及冰醋酸为分析纯。【1】。。动物：収健康25g以上小鼠24只，雌雄各半。器材：HLPC、离心机、分析天平、手术器械、组织研磨器、1ml注射器、鼠笼、5mL离心管、试管、移液器（0.01〜l.OmL）、滤纸、硫酸纸、岛津LC・lOAvp液相色谱泵，SPD、lOAvp二极管阵列检测器，DGU・12A在线脱气机,SCL-lOAvp系统控制器，SIL-10ADVP自动进样器，CTO-10ACVP柱温箱、玻璃记号笔、计算机【1】。O

6、4.方法与步骤：1）.健康30g以上小鼠24只，分为三组，标号A、B、C租，每组小鼠8只，雌、雄各4只。分别对小鼠进行精密称重，记录称量数据，分别放置三个鼠笼内，实验前隔夜禁食。2）.0.3mL/10g的比例标准【2】，分别对三组小鼠采取腹腔注射苯巴比妥钠药物，并对每只小鼠用苦味酸进行标记。2）.取试管24支编号，标为1、2、3预先称重硫酸纸。分别在15min>20min>25min后，分别处死A、B、C组的小鼠，迅速剖取各组小鼠的肝、肾、脑并用滤纸沾去上而的血液。称取小鼠全脑，全肾及肝组织，分别置于组织研磨器中，加入生理盐水摇匀，制成匀浆后全部倾入试管中【3】。

7、3）.另取试管IT支编号，标为1'、2'、3'……将各给药鼠的血及组织匀浆离心10分（150（）转/分），分别取上清液1.5mL放入另一相应试管中。4）.HLPC含量测定（一）.开机处理1）.色谱条件：色谱柱为Rainbow彩虹C18;流动相为pH4.5缓冲盐（称取三水合醋酸钠616g和3mL冰醋酸，加水至1000ml,必要时用冰醋酸调节pH值至4.5土0.1）・甲醇（3：2）;。检测波长为254rin,进样量10UL理论板数按2比妥峰计算应不低于200Q苯巴比妥峰与相邻1间的分离度应符合要求o理论板数按苯巴比妥峰计算应不低于2000o[1]2）.自检、排气处理、

8、开电脑打开