注射剂与眼用制剂

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1、第五章注射剂与眼用制剂第一节注射剂概述一、定义与分类注射剂(injection)系指供注入人体内的灭菌或无菌药物制剂，包括真溶液、乳状液、混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。按分散系统分类，可分四类：1.溶液型注射剂：•水溶液：药物稳定、易溶于水，如氯化钠、葡萄糖注射液•非水溶液：油溶性药物可制成油或其他非水溶液型注射剂，如维生素E、黄体酮等2.乳剂型注射剂：药物难溶于水，如静脉注射脂肪乳3.混悬型注射剂：难溶于水，需要延长药效的药物，如醋酸可的松注射液，仅供肌内注射4.注射用无菌粉末:粉针，药物遇水不稳定，如青霉素粉针剂。二、注射剂的特点优点：1.药效迅速，作用可靠：直接进

2、入组织或血管，吸收快，不受消化液及食物影响，可靠易控。2.适用于不宜口服的药物：口服不吸收、易被消化液破坏的药物，如青霉素、胰岛素3.适用于不能口服的病人：昏迷、吞咽困难的患者4.可产生局部定位作用：局麻药，疾病诊断药物缺点：1.使用不便，注射疼痛，需专业医护人员2.制造过程复杂，设备条件高，费用大，成本高三、注射剂的给药途径1.静脉注射(intravenous,IV)：药效最快，急救、补充体液、营养液，多为水溶液，油溶液和混悬液不可。导致红细胞溶解、使血浆蛋白沉淀的药物不能静脉给药静脉推注：用量小，5～50ml静脉滴注：用量大，几百至数千毫升2.肌内注射(intramuscular,

3、IM)：剂量<5ml，有水溶液、油溶液、混悬液、乳浊液3.皮下注射(subcutaneous,SC)：剂量1～2ml,注射于真皮和肌肉之间，吸收速度稍慢，多为水溶液4.皮内注射(intradermal,ID)：用量<0.2ml,注射于表皮与真皮之间，过敏性试验或疾病诊断5.脊椎腔注射(vertebracaval)：脑脊液量少，循环较慢、神经敏感，药物只能制成水溶液，要求其pH及渗透压应与脑脊液相等，质量要求严格，用量<10ml6.动脉注射(intra-arterial)：抗肿瘤药物直接进入靶组织，提高疗效穴位注射、动脉内注射、心内注射、关节腔内注射4.皮内注射(intradermal,

4、ID)：用量<0.2ml,注射于表皮与真皮之间，过敏性试验或疾病诊断5.脊椎腔注射(vertebracaval)：脑脊液量少，循环较慢、神经敏感，药物只能制成水溶液，要求其pH及渗透压应与脑脊液相等，质量要求严格，用量<10ml6.动脉注射(intra-arterial)：抗肿瘤药物直接进入靶组织，提高疗效穴位注射、动脉内注射、心内注射、关节腔内注射四、注射剂的质量要求1.无菌：不含任何活的微生物2.无热原：静脉及脊椎腔注射剂，应热原检查合格3.澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物4.安全性：毒性、刺激性动物试验5.渗透压：应与血浆渗透压接近6.pH:应与血液（pH7.4）接近，pH=4

5、～97.稳定性：物理与化学和生物学的稳定性8.降压物质：应符合规定，如复方氨基酸输液第二节注射剂的溶剂与附加剂一、注射用水：药典规定注射用水指蒸馏水或去离子水再经蒸馏而制得的水。制药用水：包括以下三种1.纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法等制得不含任何附加剂的药用水，用作普通药物制剂的溶剂，洗瓶2.注射用水：经蒸馏制得的无热原水，用作配制注射剂的溶剂，应于制备后12小时内使用。3.灭菌注射用水:注射用水经灭菌制得，用做注射用灭菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂（一）注射用水的质量要求1.蒸馏水检查：酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、CO2、重金属等2.热原检查：（二）热原(pyrogen

6、s)：热原是微生物的代谢产物，注射后引起人体特殊致热反应。1、组成：微生物细胞壁外层内毒素＝磷脂+脂多糖+蛋白质2、性质：耐热性；滤过性；水溶性；不挥发性；对强酸、碱、氧化剂，超声波敏感3、污染途径：溶剂；原料；用具；制备过程4、消除方法：高温法：250℃加热30分钟以上；酸碱法：用重铬酸钾硫酸清洁液或稀氢氧化钠处理；吸附法：活性炭0.1～0.5％，白陶土与活性炭合用；离子交换法凝胶过滤法反渗透法：三醋酸纤维膜或聚酰胺膜超滤法：超滤薄膜过滤5、热原检查法(1)家兔发热试验法：药典法定方法。家兔对热原的反应表现及敏感度与人相似。将供试品由静脉注入家兔体内，在规定时间内观察家兔体温升高情况

7、，超过规定限度，即认为有热原反应。国产ZRY-1型智能热原仪，可用于热原检查。(2)细菌内毒素检查法：鲎试验法：利用鲎的变形细胞溶解物与细菌内毒素产生凝集反应。鲎细胞中含有一种凝固酶原和一种凝固蛋白原，凝固酶原经内毒素激活而转化为具有活性的凝固酶，可使凝固蛋白原转变为凝固蛋白而形成凝胶。操作简单、灵敏度高，但对革兰阴性菌以外的内毒素不够灵敏，不能代替家兔法。二、注射用油常用油：芝麻油、大豆油、茶油质量要求：气味：无异臭、无酸败味；色泽：不得深于