注射剂与眼用制剂

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1、第三章注射剂与眼用制剂第一节注射剂的概述一、注射剂的定义和分类注射剂(Injection)，系指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。(一)溶液型注射剂(二)注射用无菌粉末(三)混悬型注射剂(四)乳剂型注射剂二、注射剂的特点(一)药效迅速作用可靠(二)适用于不宜口服的药物(三)适用于不能口服给药的病人(四)可以产生局部定位作用缺点1.使用不便且注射疼痛2.制造过程复杂三、注射剂的给药途径(一)静脉注射静脉注射分静脉推注和静脉滴注。油溶液和一般混悬型注射液不能作静脉注射。凡能导致红血球溶解或使蛋白质沉淀的药物，均不宜静脉给药。(二)脊椎

2、腔注射其渗透压应与脊椎液相等，体积在10ml以下。抗肿瘤药物采用动脉内注入，直接进入靶组织，提高了药物疗效。continue(三)肌内注射肌内注射一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液均可作肌内注射。(四)皮下注射注射于真皮和肌内之间，药物吸收速度稍慢，注射剂量通常为1～2ml，皮下注射剂主要是水溶液。(五)皮内注射皮内注射系注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试液和旧结核菌素稀释液。四、注射剂的质量要求(一)无菌(二)无热原(三)澄明度(四)安全性(五)渗透压(六)pH(七)稳定性(八)降压物质第二节注射剂的溶剂与附

3、加剂一、注射用水二、注射用油三、其他注射用溶剂(一)乙醇(二)甘油(三)丙二醇(四)聚乙二醇(Polyethyleneglycols,PEG)(五)苯甲酸苄酯(六)二甲基乙酰胺(Dimethylacetamide,DMA)一、注射用水(一)注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水注射用水为纯化水经蒸馏所得的水。纯化水为原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜方法制得的供药用的水，不含任何附加剂。纯化水可作为配制普通药物制剂的溶剂或试验用水，不得用于注射剂的配制。灭菌注射用水为注射用水经灭菌所得的水。灭菌注射用水主要用于注射用灭菌粉末的溶解或注射液的稀释剂。制药用水包括纯化水、注

4、射用水与灭菌注射用水。(二)注射用水的质量要求注射用水的质量要求在《中国药典》2005年版中有严格规定。除一般蒸馏水的检查项目如酸碱度、氯化物、硫酸盐、钙盐、铵盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过热原检查。(三)热原热原(Pyrogens)是微生物的代谢产物。大多数细菌都能产生，致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。致热现象及可能原因根据热原现象而导致一个假设：即细菌性热原本身不引起发热反应。但热原使多型核白细胞及其他细胞释放一种内源性热原(endogenouspyrogen)，它作用于视丘下部体温调节中枢，可能引起5

5、-羟色胺的升高而导致发热[1]，1.热原的组成热原是微生物的一种内毒素，它存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖(lipopolysaccharide)是内毒素的主要成分，具有特别强的热原活性。因而大致认为内毒素=热原=脂多糖。脂多糖的化学组成因菌种不同而异。热原的分子量一般为10105左右。1.热原的性质(1)耐热性一般说来，热原在60℃加热1小时不受影响，100℃也不会发生热解，在180℃3～4小时，250℃(2)滤过性热原体积小，约在1～5nm之间，故一般滤器均可通过。但活性炭可以吸附热原；(3)水溶性热原能溶于水；(4)不

6、挥发性热原本身不挥发，但在蒸馏时，往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水，故应设法防止；continue(5)其它热原能被强酸、强碱破坏，也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化，超声波也能破坏热原。3.污染热原的途径(1)从溶剂中带入，(2)从原料中带入(3)从容器、用具、管道和装置等带入(4)制备过程中的污染(5)从输液器带入4.热原的除去方法(1)高温法(2)酸碱法(3)吸附法常用量为0.1%～0.5%。此外还可用活性炭与白陶土合用除去热原；(4)离子交换法(5)凝胶滤过去(6)用反渗透法通过三醋酸纤维膜除去热原（7）超滤法也能除去热原。二、注射用油注射用油的质量要求，碘值为79～12

7、8；皂化值为185～200；酸值不大于0.56，酸值说明油中游离脂肪酸的多少，酸值高质量差，碘值说明油中不饱和键的多少，碘值高，则不饱和键多，油易氧化，不适合注射用。皂化值表示油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，可看出油的种类和纯度。三、其他注射用溶剂(一)乙醇浓度可高达50%，如氢化可的松注射液。可供肌肉或静脉注射，但浓度超过10%肌内注射就有疼痛感。(二)甘油利用它对许多药物具有较大溶解性的特点，常与乙醇、丙二醇、水等混合应用。常用浓度一般为1～50%。(