执业药师练习讲义：执业药师-中药学专业知识一-1v1直播(专题1-第2讲

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1、精品2、生物碱盐生物碱多数可以酸溶碱沉，碱性弱的不行。生物碱盐一般易溶于水，可溶于醇。但在水中的溶解度有差异。一般无机酸盐的水溶性大于有机酸盐；无机酸盐中含氧酸盐的水溶性大于卤代酸盐。小分子有机酸盐的水溶性大于大分子有机酸盐。（四）碱性1、碱性强弱碱性的强度用它共轭酸的pKa值表示。pKa值越大，碱性越强。pKa<2为极弱碱，pKa2~7为弱碱，pKa7~11为中强碱，pKa>11为强碱。2、生物碱碱性强弱与分子结构的关系（1）氮原子的杂化方式SP3>SP2>SP（2）电效应①诱导效应吸电子诱导效应使碱性减弱，常见吸电子基：苯基、羰基、羟基、双键、醚键、酯键；供电子

2、诱导效应使碱性增强，常见供电子基：烷基。②共轭效应一般使碱性减弱常见有苯胺和酰胺两种形式。（3）空间效应使碱性减弱。莨菪烷类；麻黄碱和甲基麻黄碱。（4）氢键效应当生物碱成盐后，氮原子附近如有羟基、羰基，并处于有利于形成稳定的分子内氢键时，氮上的质子不易离去，碱性增强。如：钩藤碱的碱性比异构藤碱强。（五）沉淀反应1、常用沉淀试剂碘化铋钾（黄色至橘红色沉淀）、碘化汞钾（类白色沉淀）、碘-碘化钾（红棕色沉淀）、硅钨酸（灰白色或淡黄色沉淀）。苦味酸（中性条件下，黄色沉淀）。雷氏铵盐与季铵碱生成红色沉淀。精品2、沉淀反应的条件和阳性结果的判定（1）在酸水条件下进行（2）需用3

3、种以上试剂分别进行反应注意假阳性的干扰。它们是酸水浸出液中的蛋白质、多肽、鞣质。所以进行沉淀反应前，要净化。还有麻黄碱、吗啡等不与生物碱沉淀试剂反应。（六）显色反应MandelinMacquisFrohde下列生物碱碱性最强的是Ａ．酰胺Ｂ．季铵Ｃ．仲胺Ｄ．伯胺Ｅ．吡咯类【答案】B莨菪碱（A）、山莨菪碱（B）、东莨菪碱（C）的碱性顺序为A、A＞B＞CB、A＞C＞BC、B＞A＞CD、C＞B＞AE、B＞C＞A【答案】A生物碱PKa值表示的是A．生物碱的熔点高低B．生物碱的溶解度大小C．生物碱的沸点高低D．生物碱的碱性强弱E．生物碱的折光率大小【答案】D精品可溶于水的生物碱

4、A．薄荷油B．小檗碱C．莪术油D．穿心莲内酯E．东茛菪碱【答案】BA．季铵生物碱B．伯胺生物碱C．仲胺生物碱D．叔胺生物碱E．酰胺生物碱1．碱性最强的生物碱是2．碱性最弱的生物碱是【答案】A，E三、含生物碱的常用中药（一）苦参1.苦参主要生物碱及其化学结构生物碱类：苦参碱、氧化苦参碱为指标成分。2.性质溶解性：氧化苦参碱：易溶于水，可溶于氯仿，难溶于乙醚。水溶液呈较强碱性。苦参碱：溶于水、苯、氯仿、乙醚等。皂化：苦参碱、氧化苦参碱的内酰胺可被皂化。可在碱性溶液中加热水解皂化成羧酸衍生物，酸化后又环合析出。极性：氧化苦参碱>羟基苦参碱>苦参碱。3、生物活性具有消肿利尿

5、、抗肿瘤、抗病原体、抗心律失常、正性肌力、抗缺氧、扩张血管、降血脂、抗柯萨奇病毒、调节免疫等作用。4、临床应用注意问题精品苦参碱可致胆碱酯酶活性下降，产生倦怠、乏力、纳差等不良反应。（二）山豆根1、山豆根主要生物碱及其化学结构山豆根所含生物碱大多属于喹喏里西啶类。以苦参碱和氧化苦参碱为指标成分进行鉴别和含量测定。2、山豆根主要生物碱的生物活性山豆根有抗癌作用，所含苦参碱、氧化苦参碱对实验性肿瘤均呈抑制作用；有抗溃疡作用；对多种细菌、絮状表皮癣菌、白色念珠菌以及钩端螺旋体均有抑制作用。3、山豆根在临床应用中应注意的问题（三）麻黄1、麻黄主要生物碱及其化学结构主要有左旋

6、麻黄碱（40%~90%），右旋伪麻黄碱。指标成分为盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱。R1R2麻黄碱（1R,2S)CH3H甲基麻黄碱CH3CH3去甲基麻黄碱HH伪麻黄碱（1S,2S)CH3H甲基伪麻黄碱CH3CH3去甲基伪麻黄碱HH2、理化性质①性状：无色结晶，具有挥发性②碱性：有机仲胺衍生物，碱性较强。且伪麻黄碱碱性稍强于麻黄碱（共轭酸可以形成分子内氢键）③溶解性：游离麻黄碱可溶于水，伪麻黄碱在水中溶解度比麻黄碱小。均可溶于氯仿、乙醚、苯及醇类。精品草酸麻黄碱难溶于水，而草酸伪麻黄碱易溶于水；盐酸麻黄碱不溶于氯仿，而盐酸伪麻黄碱可溶于氯仿。3、鉴别反应：①二硫化碳-硫酸酮-

7、氢氧化钠②铜络盐精品词义解析编辑医师：红十字标识红十字标识〖medicalofficial〗∶古代执掌医务的官医师,掌医之政令。——《周礼·天官》〖qualifieddoctor〗∶受过高等医学教育或长期从事医疗卫生工作的、经国家卫生部门审查合格的高级医务卫生人员今指受过高等医学教育或长期从事医疗卫生工作的、经卫生部门审查合格的高级医务卫生人员。汉应劭《风俗通·穷通·司徒中山祝恬》：“诸生曰：‘今君所苦沉结，困无医师，闻汲令好事，欲往语之。’”宋梅尧臣《闻刁景纯侍女疟已》诗：“医师尤饮食，冷滑滞在脾。”