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1、山楂叶总黄酮的药理作用与临床研究进展庞玉娜(广西博白县人民医院药剂科广西博白537600)【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672・5085(2012)7-0149-02【摘要】目的综述山楂叶总黄酮的药理作用与临床硏究进展。方法对近年来的有关山楂叶总黄酮的药理作用与临床研究进行分析。结果山楂叶黄酮类化合物对心血管疾病具有良好的疗效。结论对山楂叶总黄酮进一步加强工艺研究,深入探讨作用机理以扩大临床应用范围。【关键词】山楂叶总黄酮药理作用临床研究进展山楂系篙薇科山楂属植物。山楂叶中含有芦丁、金丝桃昔、榊皮素、牡荆素等多种黄酮类化合物,药理及
2、临床实验表明:山楂叶黄酮类化合物对心血管系统具有降压、降血脂、增加冠脉流量、改善心肌供血供氧等功效,对高血压、高血脂、冠心病及心绞痛等心血管疾病均具有良好疗效。1山楂叶总黄酮防治心血管病的药理作用1.1降血压作用Manolov等发现单子山楂叶总黄酮10mg/kgiv能使猫的动脉血压下降40%,维持5〜10分钟⑶。方云祥等观察到山楂叶总黄酮2.5,5.0,10.0mg/kgiv对急性实验性心肌缺血犬有程度不同的降压作用,其降压百分率分别为32±5,26±4,36±4%[4]。另外也有一些山楂叶制剂降压作用的报告[
3、1]。1.2扩张冠状动脉Nikolov证明单子山楂叶中的总黄酮能使冠状动脉扩张,改善心脏的活力和兴奋中枢神经系统的作用[5]。山楂叶总黄酮的有效成分牡荆素20mg/kgiv与心得安lmg/kgiv对照,能使冠脉高位结扎之麻醉犬的冠脉阻力及总外周阻力轻度降低⑹。1.3强心作用山楂叶总黄酮类对豚鼠离体心脏收缩频率有影响,浓度高于4×10-5g/ml则有减速作用。山楂叶总黄酮中含有原花色貳的一部分在5×10-7g/ml下药理活性最强,其次是含原花色貳;的另一部分,这两部分在5×10-5g/ml下都具有较强的正性肌力作用[7
4、]。1.4抗心肌缺血作用山楂叶聚合黄酮一次给药或多次给药,均能对抗垂体后叶素诱发的免急性实验性心肌缺血。用亚急性实验初步肯定山楂叶聚合黄酮能缩小家免实验性心肌梗塞范围,对实验性犬急性心肌缺血有保护作用[8]。注射山楂叶总黄酮能对抗异丙肾上腺素所致人鼠急性心肌缺血,对结扎前降支造成的家兔和犬心肌梗塞模型,能使ST段异常抬高数和病理性Q波数减少,ST段改变至等电位线的吋间缩短,N・BT染色和血浆心肌磷酸肌酸激酶显示心肌梗塞范围缩小[4]。1.5清除氧自由基作用曾昭晖等实验证明,山楂叶茶水提物对氧自由基发生体系产生的脂质过氧化作用有明显的抑制效应,能减少超氧
5、阴离子自由基对红细胞膜流动性的破坏,同时对Fenton反应生成的疑自由基也有较强的抑制和清除作用,口强于瓮自由基特异性清除剂甘露醇。认为该抗氧化作用的活性物质可能是黃酮[10]O1.6降脂作用山楂叶对蛋黄乳剂快速形成的小鼠高胆固醇血症,能显著降低人鼠血清总胆固醇和甘油三酯含量,提高血清中HDL・C含量和HDL-C/TC的比值⑴。1.7利尿作用匡锦萍等以山楂叶总黄酮作动物实验,表明有明显的利尿作用[14]o给予家兔山楂叶总黄酮30mg/kgiv,用药后60分钟吋尿量较给药前增加44.2%,90分钟增加53.9%,120分钟增加63.7%,作用持续2小吋以
6、上。说明其利尿作用温和、缓慢而持久。2山楂叶总黄酮的临床应用2.1冠心病心绞痛北京植物研究所、中医研究院等单位,以山楂叶总黄酮制成的山楂黄酮片,经6家医院对137例冠心病心绞痛病人治疗观察表明,对心绞痛总有效率达94.4%[l]o李国璜等用益心酮(山楂叶总黄酮)治疗冠心病心绞痛45例,总有效率85.71%,显效率46.43%,显著优于安慰剂对照组,能控制、减轻心绞痛、改善心电图,疗效稳定可靠,并能减少血小板、红细胞电泳时间[15]。2.2心律失常翁维良等用山楂黄酮片治疗33例心律失常。其中显效(早搏消失)9例,占28.1%,有效口例,34.4%,总有效
7、率为62.5%。室性早搏有效率为15/21,房性早搏为5/8,而结性早搏和房颤作用不明显。对心悸、气短、胸闷等症状有不同程度的疗效,有效率分别为77.4%,67.9%和61.1%[16]o2.3高血压病作者观察中、轻度高血压病患者15例,口服益心酮(山西金甲药业有限公司提供,每片含山楂叶总黃酮32mg),每次4片,每日3次,疗程30天。降压疗效显效率33.3%,总有效率86.7%。收缩压/舒张压下降幅度平均20.87/9.27mmHgo综合症状疗效显效率23.33%,总有效率73.33%。服用益心酮后,血浆血管紧张素II水平非常显著降低[17]o2.4
8、高脂血症益心酮治疗高脂血症患者15例,降脂疗效显效率60%,总有效率93.33%。治疗后血清总