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时间:2018-11-23
《盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究论文》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在学术论文-天天文库。
1、盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究论文孙瑜李永吉张喜武郭玉岩【摘要】目的对盐酸青藤碱外敷贴散进行24h体外释放测定及其释药规律的研究。方法应用体外透皮吸收实验仪模拟体内环境进行盐酸青藤碱外敷贴散的体外释放实验,并用高效液相色谱仪测定释放量。结果研究表明盐酸青藤碱外敷贴散在初期释放速率恒定,中期随时间释放速率减小,后期随时间增加释放速率变化不大。12h内符合Higuchi方程,此方程为Q=3.0826T1/2-2.1479,r=0.982。结论盐酸青藤碱外敷贴散释放性好,并在12h达到释药平衡。【关键词】盐酸青藤碱;外敷贴散;体外释
2、放Abstract:ObjectiveTodeterminethe24hreleaseinvitroofsinomenineexternalapplicationstickingpoulatingtheinvivoenvironmentusingvitropercutaneousabsorptionequipment,thevitroreleasingexperimentofsinomenineexternalapplicationstickingpoinedbyhigh-performanceliquidchromatogra
3、phy.ResultsThereleasingrateofsinomenineexternalapplicationstickingpoeinthemiddlestage,andthereleasingratechangedlittleinthelatterstage.ItformedtheHighchiEquationin12h,andtheequationenineexternalapplicationstickingpoin12h.Keyenine;ExternalapplicationstickingpoalTherap
4、euticSystem,TTS或TransdermalDrugDelivery,TDD)是指在皮肤表面给药,使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层,进入体循环产生全身或局部治疗作用的控释新剂型。其优点表现为:药物吸收不受消化道内pH、酶、食物和药物在肠道移动时间等复杂因素的影响;避免药物在肝脏的首过效应;可持续控制给药速度;用药部位在体表.freelenine)是中药青风藤的镇痛消炎有效成分,具有抗炎、免疫抑制、降压、抗心律失常等药理作用,临床治疗类风湿性关节炎等各类风湿病效果较好,已有正清风痛宁、盐酸青藤碱注射液,毛青
5、藤总碱片等制剂应用于临床。由于青藤碱口服制剂生物利用度较低,半衰期较短,且需长时间口服给药,因而进行其TDD研究极有意义。1器材1.1试剂盐酸青藤碱(药用,西安塞邦贸易有限责任公司),青藤碱对照品(中国药品生物制品检定所),甲醇(色谱纯,DIMATECHNOLOGYINC),糊精(药用,哈尔滨怡康药业提供),卡波姆(药用,北京市海淀会友精细化工厂),硬脂酸镁(药用,天津市春义化工料有限公司),氢氧化钠(药用,天津市耀华化学试剂有限公司),醋酸(药用,天津市津东天正精细化学试剂厂),乙醇,磷酸二氢钠等均为分析纯。1.2仪器公式中C
6、n:第n个取样点测得的药物浓度(mg/ml);Ci:第i个取样点测得的药物浓度(mg/ml);A:渗透面积(cm2).以累计释药量Q对时间T1/2进行线形回归所得方程即为Higuchi方程,所得斜率k即为透皮速率常数Jμg/(cm2·h),q:透过率;M:称取量里的理论含药量。实验测得盐酸青藤碱外敷散体外释放百分率曲线,Q-T1/2曲线分别见图1~2。从各曲线可以看出,此制剂体外释药随时间而递增。在体外释放初期速率恒定,释放中期(8h<T<12h)则随时间释放速率减小,释放后期(T>12h)随时间增加释放速率变化不大。在12h内
7、符合Higuchi方程,此方程为Q=3.0826T1/2-2.1479,r=0.982,说明本制剂在释放初中期属控释型TDD系统,随时间增加从12h开始释药趋于平稳状态。3讨论目前,盐酸青藤碱的体外给药制剂已有贴片、凝胶剂在研究,本品为外敷散剂,是盐酸青藤碱的新型体外给药制剂,既继承并发扬了中国传统制剂的优点,又改善了传统制剂的不足,制法简单,宜大量生产,定剂量分装,贴于皮肤使用方便。图137℃以生理盐水为接受液E透过总量-T1/224h监测曲线(略)图237℃以生理盐水为接受液EQ-T1/224h监测曲线(略)本实验借助于体外
8、透皮实验来测定药物的释放,用体外透皮吸收实验仪模拟体外环境,以生理盐水模拟体液,药物所处环境与其透皮吸收环境较为相似,能较真实反映药物的释放规律,且操作方便、简单。透皮吸收实验仪的扩散室和接受室的半径为0.9cm,渗透面积为0.63585cm2,根据制剂的质量与
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