微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究

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1、微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究张英丰*,王利胜,周莉玲（广州中医药大学，广东广州510006）[摘要]目的：微透析法进行盐酸青藤碱肌注给药的药代动力学研究。方法：微透析探针植入大鼠的右心室，实时、活体采集肌注盐酸青藤碱后的透析液样品，HPLC检测样品浓度，微透析样品浓度经校正后进行房室和非房室模型拟合。结果：盐酸青藤碱肌注后Cmax为3.127µg·mL-1，Tmax为101min，MRT为191min，结果表盐酸青藤碱肌注后血药浓度呈一级速率、一室模型。结论：微透析法能较好的反映盐酸

2、青藤碱肌注给药的药动学特征，微透析采样手段可作为药动学研究的理想手段。[关键词]盐酸青藤碱；肌肉注射；微透析技术；药代动力学ThePharmacokineticsStudyonSinomenineHydrochlorideinRatswithAdministrationrouteofIntramscularInjectionbyUsingMicrodialysisMethodZHANGYing-feng*,WangLi-sheng,ZHOULi-ling(GuangzhouuniversityofTC

3、M,Guangzhou510006,China)[Abstract]Objective:ToexplorethepharmacokineticsofSinomenineHydrochloridebyusingmicrodialysismethod.Methods:Themicrodialysisprobewasintroducedtorightventricleofratsassamplingtoolsforreal-timeandin-vivocollectingsamplesafterintram

4、scularinjection.ThedialysatesamplesweredeterminedbyHPLC.Afterthedialysateconcentrationwascalibrated,theblood-drugconcentrationwasfittedwithcompartmentandnoncompartmentmodel.Results:TheresultsshowsthatphysiologicaldispositionofSinomenineHydrochloridewasf

5、ittedtofirstorderrateandopenone-compartmentmodel.Themainpharmcokineticsparameterswereasfollowing:Cmax3.127µg·mL-1，Tmax101min，MRT191min.Conclusions:ThepharmacokineticscharacteristicsofSinomenineHydrochloridewascollectedbyusingmicrodialysismethodwhichcoul

6、dbeenselectedasstudytool.[Keywords]SinomenineHydrochloride;intramuscularinjection;microdialysistechnology;pharmacokinetics;【收稿日期】2010-01-06【通讯作者】*张英丰，TEL：（020）39358043，E-mail：zyfeng-2006@163.com；【基金资助】国家自然科学基金资助项目（30672669，30873443)；中国博士后基金资助项目（20070420

7、509）盐酸青藤碱是具有抗炎、镇痛作用的水溶性生物碱，临床上已有应用。肌肉注射是临床常用的给药途径，其药动学研究相对口服和静脉注射给药途径薄弱些[1,2]。微透析技术是近年来兴起的新型药代采样技术，具有“实时、在线、活体、动态”采样的的优势，在药动学研究、药物体内分布、代谢产物研究、蛋白结合率等领域中有广泛应用。但少见以微透析技术进行肌肉注射给药的药动学研究。本实验以微透析技术为采样手段，探讨盐酸青藤碱肌注给药的药动学特征，供临床参考。1材料与仪器1.1药品与试剂盐酸青藤碱（由盐酸青藤碱原料药精制而来

8、，经峰面积归一化法测定，其纯度≥98%，符合对照品的要求）；甲醇（天津科密欧化学试剂开发中心，色谱纯）；肝素钠注射液（国药准字H32020612，江苏万邦生化医药股份有限公司）；水为超纯水，乙二胺、氯化钠、氯化钾等为分析纯。1.2实验动物健康雄性♂SD大鼠，清洁级，体重（300±20）g（广州中医药大学动物实验中心提供，许可证号SCXK粤2003-001）。1.3仪器戴安SummitP680型高效液相色谱仪（包括p680泵和UVD170可变波长紫外检测器