荜澄茄超临界萃取物工艺筛选及药效学研究

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1、荜澄茄超临界萃取物工艺筛选及药效学研究王姿媛，何泽民，姜笑寒【摘要】　　目的筛选超临界CO2流体萃取荜澄茄挥发性成分的最佳工艺，并研究萃取物的药效。方法采用正交实验设计，以萃取物得率为指标，考察萃取压力、萃取温度、解析压力及解析温度4个因素的影响；采用体外抗菌实验、抗致敏豚鼠回肠肌过敏性收缩反应实验、醋酸扭体法实验、小鼠自主活动次数影响试验研究萃取物的主要药效。结果最佳萃取工艺条件为萃取压力25MPa，萃取温度40℃，解析压力8MPa，解析温度50℃；萃取物具有显著的抑菌、抗过敏、镇痛、镇静等药理作用。结论超临界CO2流体萃取技术用于荜澄茄挥发性成分提取，方法简单可行，适用于工业化生产。荜澄茄

2、超临界萃取物具有多方面的药理作用，研究开发价值较大。【关键词】荜澄茄；超临界二氧化碳萃取；药理作用　　Abstract：ObjectiveTostudytheoptimaltechnologyofsupercritical-CO2fluidextraction(SFE-CO2)forLitseacubeba(Lour.)Pres.anditspharmacodynamiceffect.MethodsTheyieldofextractperatureandpressure,separationtemperatureandpressure;theanimalmodelsofbacteriostas

3、is，anti-anaphylaxis,analgesia,conscious-sedationumextractionconditionsperature40℃,separationpressure8MPa,temperature50℃;Theextracthadgoodpharmacodynamicactionofbacteriostasis，anti-anaphylaxis,analgesiaandconscious-sedation.ConclusionSupercriticalfluidsextractionmethodisfeasiblefortheactivitiesofLits

4、eacubeba(Lour.)Pres.,andusefulforthelargescaleproduction.Theextracthassignificantfunctionsinmanyent.　　Keyacologicaction中药荜澄茄为樟科植物山鸡椒Litseacubeba(Lour.)Pres.的成熟果实。具有温中散寒、行气止痛的功效，用于胃寒脘腹冷痛、呕吐、呃逆及寒疝腹痛等症〔1〕。现代药理研究表明，荜澄茄中的挥发性成分具有多方面的药理作用〔2〕。目前针对其挥发性成分多采用水蒸气蒸馏法提取。超临界二氧化碳流体的极性相当于正己烷，适于萃取中药中的低极性成分，且具有无溶剂残留，工

5、艺简单，萃取时间短等优点。目前对荜澄茄超临界萃取研究未见报道，本研究以萃取率为指标，采用正交实验设计，筛选荜澄茄超临界CO2萃取的最佳工艺参数，并研究萃取物的药效，为中药荜澄茄的进一步开发利用提供参考。　　1仪器与材料　　1.1仪器HA231－50－06型超临界萃取装置，江苏南通华安超临界实业公司；YLS-IA多功能小鼠自主活动记录仪，山东省医学科学院设备站；荜澄茄药材购自广州市清平药材市场，经广州中医药大学生药教研室鉴定为荜澄茄Litseacubeba(Lour.)Pres.的干燥果实，粉碎成10～20目备用。　　1.2材料NIH种小鼠，体重18～22g，购自广东省卫生厅医用动物中心。豚鼠（

6、合格证号2006A004），普通级，购自广东省实验动物中心。清热消炎宁：广州敬修堂药业有限公司生产，批号060114。盐酸赛庚啶，2mg/片，常州四药制药有限公司，批号060812。吗啡注射液：沈阳第一制药厂出品，批号931202。清开灵口服液：广州明兴制药有限公司生产，批号20051101。菌种由北京中国药品生物制品检定所提供。冰乙酸等试剂均为分析纯。　　2方法与结果　　2.1SFE－CO2法提取工艺的基本流程将200g荜澄茄粉末投入萃取釜中，对萃取釜、解析釜Ⅰ、贮罐分别进行加热，当达到所选定的温度时，开启CO2气瓶对系统进行加压，当达到所选定的力时，开始循环萃取，并保持恒温恒压。待达到选定

7、的萃取时间后，从解析釜Ⅰ出料口出料，得棕黄色的油状荜澄茄萃取物，计算萃取率(萃取率为每100g药材得到的提取物的量)。表1提取工艺4因素3水平正交实验方案及结果（略）　　2.2正交实验选择萃取条件选择萃取压力（A）、萃取温度（B）、解析压力（C）、解析温度（D）4个主要因素，各设定3个水平，设计4因素3水平正交实验L9(34)，对荜澄茄进行超临界CO2萃取，萃取时间为3h。因素水平及结果见表1，统