抗高血压药PPT课件.ppt

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1、《医用基础药理学》多媒体教案王堃大连医科大学基础医学院药理教研室抗高血压药AntihypertensiveagentsAntihypertensiveagents高血压的定义1978年，WHO规定成人正常血压≤140mmHg/90mmHg高血压收缩压≥160mmHg舒张压≥95mmHgAntihypertensiveagents高血压的危害：脑、心、肾并发症。高血压的治疗：控制体重、低盐饮食、限酒、运动锻炼、抗高血压药物治疗。Antihypertensiveagents血压的形成血压=CO×TPVRb1-R

2、交感（中枢，外周）RAASAntihypertensiveagents[药物分类]一、交感神经阻滞药（一）中枢性抗高血压药，可乐定（二）神经节阻断药（三）抗去甲肾上素能神经药，利血平，胍乙啶Antihypertensiveagents（四）肾上腺素-R阻断药1b-R阻断药，普萘洛尔2a-R阻断药，哌唑嗪3a和b-R阻断药，拉贝洛尔Antihypertensiveagents二、肾素-血管紧张素系统抑制药（ACEI）1血管紧张素I转化酶抑制剂，卡托普利2血管紧张素II受体阻断药，洛沙坦三、利尿药，氢氯噻嗪An

3、tihypertensiveagents四、血管舒张药（一）直接舒张血管药，肼屈嗪（二）钙通道阻断药，硝苯地平（三）钾通道开放药，米诺地尔Antihypertensiveagents一、肾素-血管紧张素系统抑制药（一）血管紧张素I转化酶抑制剂（ACEI）血管紧张素原舒张血管，Bp↓↓肾素ACEI↑血管紧张素I(-)缓激肽↓ACE转化酶↓血管紧张素II（AT-II）降解产物↓收缩血管、醛固酮↑Bp↑Antihypertensiveagents[体内过程]多数药物为含乙酯的前体药前体药的口服生物利用度＞＞活性代

4、谢药物Antihypertensiveagents药物基团显效时间hr血t1/2hr持续时间hr卡托普利captopril巯基0.526~12依那普利enalapril羧基2~44~1112~24福辛普利fosinopril磷酰基＜311.5＞24Antihypertensiveagents[降压特点]1降压时不伴有P↑和水钠潴留2预防、逆转心肌、血管肥厚3保护肾脏4改善胰岛素抵抗5不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱Antihypertensiveagents[临床应用]高血压伴有慢性心功能不全、缺血性心脏病

5、、糖尿病肾病的患者[不良应用]1咳嗽：刺激性干咳，2首剂现象：Antihypertensiveagents3高血钾：4影响胎儿：5其他：味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹Antihypertensiveagents（二）血管紧张素II-R(AT1-R）阻断药洛沙坦，losartan[体内过程]吸收：口服吸收快，首关效应明显，F：33%代谢：肝脏CYP450排泄：胆汁，为主，尿液，乳汁PK参数：tmax，0.25~2hr，t1/2：4~9hr，血浆蛋白结合率，98.7%Antihypertensiveag

6、ents[降压原理]为AT1-R阻断剂，阻断AT-II收缩血管和刺激醛固酮分泌的作用。[降压特点]降压效果类似卡托普利，但作用时间长，服药一次，降压作用维持24hr。不引起咳嗽，可能引起高血钾。Antihypertensiveagents二、交感神经抑制药可乐定clonidine[体内过程]吸收良好，F：75%脂溶性高，易通过血脑屏障，可经皮肤吸收肝脏代谢，肾脏排泄。t1/2：7.4~13hrAntihypertensiveagents[药理作用]1降压降压特点：中等偏强，降压时P↓，CO↓，抑制肾素分泌口

7、服30min起效，2~4hr达高峰，持续6~8hr降压机制：①激动中枢I1咪唑啉受体，降低外周交感活性而降压。②激动外周突触前膜a2-R，↓NA的释放中枢镇静抑制胃肠道分泌和运动Antihypertensiveagents[临床应用]1中度高血压2肾性高血压3伴有消化性溃疡的高血压4吗啡成瘾者戒毒甲基多巴，methyldopa[降压原理]在脑内转变为a-甲基NA，作用于抑制性N元突触后膜a2-R，↓NA的释放。[临床应用]中、重度高血压，尤肾性高血压。Antihypertensiveagents利血平，re

8、serpine[降压特点]缓慢，温和，持久1w显效，2~3w达高峰，停药3~4w仍有效。降压时P↓，CO↓，肾素↓，有水钠潴留。机制：递质耗竭。[临床应用]合用治疗轻度高血压。不良反应抑郁症，诱发乳腺癌。AntihypertensiveagentsAntihypertensiveagents三、钾通道开放药米诺地尔，minoxidil降压特点强大，持久服药后2~3hr出现最大降压作用，持24hr或更长75hr降压