药理镇痛药ppt课件

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1、镇痛药Analgesics一类主要作用于CNS阿片受体，在不影响患者意识状态下选择性抑制痛觉的药物，易成瘾，故又称为阿片类镇痛药或成瘾性镇痛药、麻醉性镇痛药，严格控制使用。由于疼痛的性质与部位是多种疾病的诊断依据，因此，对诊断未明的疼痛不宜先用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断与治疗。1第一节阿片受体激动药㈠阿片生物碱类阿片（Opium)为植物罂粟中未成熟的蒴果浆汁的干燥物。含20多种生物硷，占总重量的25%。从化学结构上分为2类：菲类吗啡、可待因异喹林类罂粟硷、那可汀234〔作用及应用〕1、中枢神经系统作用⑴镇痛作用特点：①高效能

2、，镇痛作用强大，5-10mg明显镇痛，持续4～6小时，对持续性慢性钝痛的镇痛效果较间断性急性锐痛好，但加大剂量，对各种疼痛都有效②高选择性，对其它感觉无明显影响③伴有明显情绪反应，消除由疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，出现欣快感④还有明显镇静作用，在安静环境易诱导入睡5应用：①创伤、烧伤、手术引起的剧痛②内脏平滑肌引起的绞痛③心肌梗死剧痛④癌症剧痛6⑵呼吸抑制治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢，潮气量降低，主要是降低呼吸中枢对CO2的敏感性，对桥脑呼吸调整中枢也有抑制作用。严重抑制时出现潮式呼吸。呼吸抑制是吗啡急性中毒致死的主

3、要原因。7临床可用于左心衰突发急性肺水肿所致呼吸困难（心源性哮喘），静脉注射可迅速缓解患者气促和窒息感，其机制：①降低呼吸中枢对CO2的敏感性，减弱过度的反射性呼吸兴奋②扩张外周血管，从而减轻心脏负荷③镇静作用8⑶镇咳直接抑制咳嗽中枢产生镇咳，但一般不用于镇咳，除非用于急性肺出血紧急止咳，一般干咳用可待因9⑷其他中枢作用兴奋动眼神经核，使瞳孔缩小，此作用不产生耐受性，针尖样瞳孔为吗啡中毒特征。兴奋延髓CTZ，引起恶心、呕吐。抑制下丘脑激素释放，使血中ACTH、LH、FSH↓。促进抗利尿激素释放。102、平滑肌⑴胃肠道平滑肌①

4、可致便秘（张力↑、蠕动↓；消化液↓；中枢便意抑制）②用于急、慢性消耗性腹泻，可用阿片酊（含吗啡1％）或复方樟脑酊（含阿片酊5％）11⑵胆道平滑肌①Oddi括约肌痉挛收缩，胆道内压力↑②治疗胆绞痛需加用阿托品12⑶其他平滑肌输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力↑，可引起尿潴留（还因使抗利尿激素释放）；治疗肾绞痛需加用阿托品；子宫平滑肌张力↓，可延长产程（对抗缩宫素对子宫的兴奋作用）；支气管平滑肌收缩，可诱发或加重哮喘（组胺释放↑）133、心血管系统扩张外周血管，降低血压（促进组胺释放和抑制血管运动中枢）；模拟缺血性预适应（激活K通道）

5、；扩张脑血管（因呼吸抑制导致体内CO2↑）使颅内压↑144、免疫系统对细胞免疫和体液免疫均有抑制作用，此作用主要与μ受体激动有关。抑制淋巴细胞增殖，细胞因子分泌↓，减弱自然杀伤细胞（NKC）的细胞毒作用。这一作用表明长期药物滥用者（吸毒者）机体免疫功能低下，易患感染性疾病如艾滋病15［作用机制］吗啡激动阿片受体而产生各种药理作用。阿片受体主要包括μ、δ、κ三种受体，其内源性配体有甲硫氨酸脑啡肽和亮氨酸脑啡肽（统称脑啡肽）、内啡肽、强啡肽等20余种，统称为内源性阿片肽，两者共同组成体内抗痛系统，还参与其他生理功能16吗啡模拟内源性阿

6、片肽对痛觉的调控功能①激动脑室及导水管周围灰质的阿片受体（主要是μ受体），兴奋中缝大核，激活下行抑制系统，从而阻断痛觉冲动传导②激动脊髓胶质区痛觉传入神经突触前、后膜的阿片受体（主要是μ受体），抑制P物质（SP）、谷氨酸等递质释放，并使后膜超极化，从而阻断痛觉冲动传导17181920吗啡其他药理作用与激动其他部位阿片受体有关情绪反应（欣快感）—边缘系统成瘾、戒断症状—蓝斑核呼吸抑制、镇咳、中枢交感张力降低—孤束核缩瞳—中脑盖前核胃肠活动—脑干极后区、孤束核、迷走神经背核、肠肌21〔不良反应〕1、副作用眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、便秘、

7、呼吸抑制、体位性低血压、尿潴留2、毒性反应⑴急性中毒出现昏迷、呼吸抑制、针尖瞳孔。解救措施：人工呼吸，适度给氧，静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮22⑵慢性中毒长期反复用药易产生耐受性、依赖性，导致药物滥用，成瘾，一旦停药则产生严重的戒断综合征。抑制蓝斑核放电的可乐定能缓解此种戒断症状。〔禁忌证〕支气管哮喘、严重肺功能不全、颅内压增高、孕妇、哺乳妇、婴幼儿、严重肝功能不全23可待因Codeine（甲基吗啡）镇痛作用为吗啡的1/12，镇咳为吗啡的1/4。呼吸抑制、成瘾性均比吗啡弱。对平滑肌、心血管均无明显影响。临床用于中等疼痛的镇痛和剧烈

8、干咳。24㈡人工合成类哌替啶pethidine(杜冷丁dolantin）苯基哌啶衍生物，目前临床最常用的人工合成镇痛药1、口服及注射均易吸收，宜肌肉注射，不宜皮下注射。其代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用。2、镇痛为吗啡的1/10，持续2～4小时3、镇