医学课件组胺及抗组胺药

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1、组胺及抗组胺药Histamine&Antihistamines2-(4-咪唑)乙基胺学习提要复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。速发型变态反应、局部炎症反应；胃酸分泌；心血管反应；CNS递质，参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。肺,皮肤,胃肠道;肥大细胞(mastcells)及嗜碱粒细胞.HistamineAutacoids自身活性物质【Location】【生物效应】【体内过程】鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状支气管平滑肌收缩:哮喘

2、,肺容量降低胃肠平滑肌收缩:肠痉挛,腹泻感觉神经末端:痒,疼痛Positiveinotropism血管扩张:降压皮肤:三重反应胃酸分泌增加心房,房室结:收缩加强,传导减慢心室,窦房结:收缩加强,心率加快H1H2H1&H2Actionofhistamine脑心血管系统：与动物种属、给药途径有关。【药理作用】心脏：反射性HR↑HR↑（反射）；面红、头痛、温热感，颅压增高（小动脉扩张）血管：BP↓（扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉）；注.大量组胺→强烈而持久的降压反应→休克。Histamine强大的促胃酸分泌作用胃蛋白酶的分泌↑。检查胃酸分泌功能:真性胃酸缺乏症。【应用

3、】兴奋平滑肌（支气管、胃肠道平滑肌)【药理作用】Histamine抗组胺药Antihistamines，histamineantagonistsH1-receptorblockersH2-receptorblockersH3-receptorblockers第一代:镇静性抗组胺药1937年~80年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点：受体特异性差，中枢神经活性较强H1-receptorblockers第二代:非镇静抗组胺药（NSA）80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特点：H1受体选择性高，无镇静作用，中枢神经系统不良反应较少；可导致各种心律失常，致死性

4、心律失常。H1-receptorblockers第三代：非索非那定、左旋西替利嗪特点：无镇静、嗜睡等副作用；心脏毒性小抗组胺H1效应【药理作用】部分对抗，需与H2-阻断剂合用才能完全对抗降压，心脏效应大部分对抗血管扩张，通透性增加完全对抗收缩胃肠道、支气管平滑肌H1-blockerHistamineH1-receptorblockers自学变态反应性疾病：部分皮肤I型变态反应（荨麻疹，过敏性鼻炎，血管神经性水肿），昆虫咬伤，药疹，接触性皮炎。注：对支气管哮喘基本无效；对过敏性休克无效；严重血管神经性水肿应选用肾上腺素。晕动症及呕吐（苯海拉明，异丙嗪）。失眠（苯海拉明，

5、异丙嗪）。【临床作用】H1-receptorblockers----CholinergicMreceptora-Adrenalinereceptor5-HTreceptorHistamineH1receptorHistamineH1-receptorblockersDopaminereceptor异丙嗪赛庚啶异丙嗪苯海拉明竞争性拮抗H2-R。抑制生理性、病理性胃酸分泌，包括：作用强度：famotidine>ranitidine=nizatidine>cimetidine。【药理作用】【临床作用】胃酸分泌增多的疾病（胃、十二指肠溃疡；Zollinger-Ellison综

6、合征；其它）。H2-receptorblockingdrugs消化系统药物抗消化性溃疡药胃酸分泌抑制药：质子泵抑制剂；H2受体及M1受体阻断剂粘膜保护药抗酸药抗幽门螺杆菌药H2受体拮抗剂：甲氰米胍（Cemitidine）M1受体阻断药：哌仑西平，一般合用酸泵抑制剂：奥美拉唑（Omerazole）抑制壁细胞分泌面的H＋－K＋ATP酶，即质子泵，从而阻断了胃酸的分泌。胃酸分泌抑制剂消化性溃疡：胃和十二指肠溃疡各种原因引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加硫糖铝三钾二枸橼络合铋粘膜保护药物碳酸氢钠、碳酸钙、氧化镁、氢氧化镁、氢氧化铝等。常用抗酸剂:幽门螺杆菌：主要病因之一；感染率：80

7、－95％；导致消化性溃疡发生和反复发作胃和十二指肠粘膜的自我保护能力被破坏抗幽门螺杆菌药次枸橼酸铋、甲硝唑、羟氨苄青霉素奥美拉唑、阿莫西林、甲硝唑抗菌治疗可加服抗菌剂如四环素、链霉素、庆大霉素、痢特灵等。提高治愈率，降低复发率三联疗法：B.J.MarshallJ.R.Warren学习提要：抗溃疡药分类及作用机制特点？