药物化学抗癫痫药

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1、第二节抗癫痫药由于多种原因引起局部脑神经元异常高频放电，并向周围扩散而引起的暂时性、突发性大脑功能失调综合征癫痫癫痫的分类1.大发作（强直—阵挛性发作）意识丧失，跌倒在地，全身抽搐，口吐白沫2.小发作（失神性发作）短暂性的意识丧失和动作中断，多见小儿3.精神运动性发作（复合性局限发作）阵发性精神失常和无意识动作（如唱歌等）4.局限性发作（单纯性局限发作）一侧肢体或面部肌肉群抽搐或感觉异常5.癫痫持续状态大发作连续发生，持续昏迷抗癫痫药作用机制抑制抑制病灶神经元过度放电作用于病灶周围正常神经组织，以遏制

2、异常放电的扩散抗癫痫药的结构专属性常用抗癫痫药要求熟悉两个药物苯妥英钠卡马西平苯妥英钠SodiumPhenytoin大伦丁钠DilantinSodium具环状酰脲结构化学名5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐5,5-Diphenyl-2,4-imidazolidinedioneSodium理化性质吸湿性和酸性1水解性2鉴别反应3理化性质——吸湿性和酸性烯醇互变显酸性，与钠成盐苯妥英弱酸性不溶于水苯妥英钠碱性溶于水钠盐空气中吸收CO2，析出苯妥英钠盐有引湿性理化性质——水解性与碱加热，分解产生二苯基脲

3、基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨（可供鉴别）水解（环状酰脲结构）？思考苯妥英钠注射剂为什么制成粉针？理化性质——鉴别反应溶于氨试液后与硝酸银产生白色沉淀理化性质——鉴别反应与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐与二氯化汞作用产生白色沉淀临床应用治疗癫痫大发作首选，对小发作无效快速型心律失常外周神经痛卡马西平Carbamazepine酰胺咪嗪卡巴咪嗪理化性质——稳定性潮湿环境中，药效降至原来的1／3，生成二水合物尤其是对卡马西平的片剂，吸湿后使得表面硬化，从而使其在体内不容易崩解吸收，严重影响其生物

4、利用度应干燥保存，注意防潮吸湿性理化性质——稳定性氧化(长时间光照颜色变深)应避光保存变色原因一方面在光照条件下生成它的二聚体另一方面在光照条件下可以在10、11位上发生环氧氧化临床应用精神运动性发作首选癫痫大发作也有效外周神经痛