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1、第十一章 肾上腺素受体阻断药adrenoceptorbloking drugs（P100）牡丹江医学院药理 张会常2004-9-15上节课：拟肾上腺素药重点回顾作用机制:药理作用:药物兴奋受体NA兴奋心血管AD兴奋心血管、松弛平滑肌IP兴奋心脏、抑制血管、松弛平滑肌DA兴奋心脏、收缩（或扩张肠系膜、肾血管）、利尿ab1ab1、2b1,2ab1D1本节重点a受体阻断药：酚妥拉明机制、作用、b受体阻断药：共同作用、用途b阻断药普萘洛尔（心得安）b1阻断药美托洛尔（倍他乐克）ab阻断药拉贝洛尔（柳胺苄心定）第一节α受体阻断药[分类]1.短效类(竞争性α受体
2、阻断药):酚妥拉明(Phentolamine、立其丁)和妥拉唑啉2.长效类(非竞争性α受体阻断药):酚苄明(Phenoxbenzamine)IIa受体阻断药递质：去甲肾上腺素a受体阻断药如何产生作用？a1I++b21.？2.?3.?4?5?6?I.a受体阻断药II.对AD来说：使AD升压作用的反转a1b2II.对NAI.a受体阻断药b1b2a1+对IP来说b1b2aIIIIII[作用]1.2？阻断血管α1受体，1？势和直接舒张血管,小动脉和小静脉扩张,血压下降.2.3？血压下降,反射性兴奋脏阻断神经末梢突触前α2受体,促进NA释放.NAa2血管扩
3、张。血压下降血管B2受体占，兴奋心脏3.酚妥拉明和妥拉唑啉有拟胆碱和组胺作用,酚苄明有抗组胺作用。酚妥拉明：F=20%，口服维持3-6h，吸收慢，常肌注（维持30-45分）。[应用]1.短效类:1):？肢端动脉痉挛的雷诺病.血栓闭塞性脉管炎.2).？酚妥拉明10mg+生理盐水20ml，局部浸润。根据机制，可用于a受体激动药过量的效应外周血管痉挛性疾病利用拮抗用于静滴NA外漏5)抗休克:？、？休克.主张本药2-4mg+1mgNA+5%G500ml静点。3)肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病引起的高血压危象以及手术前准备.静注本药5mg，？，？；如2~4分内血
4、压下降35/25mmHg以上，？。但常有假阳性，且有致死者。而测定尿中儿茶酚胺较安全。（利用AD升压作用的反转）如为原发性高血压只引起轻度降压可疑本病感染性心源性4)充血性心力衰竭和急性肌梗塞:通过扩张小动脉和小静脉,使心脏前后负荷降低.进展性应用6、肺水肿7、8、9、急性胰腺炎前列腺肥大肾绞痛2.长效类:[作用特点]酚卞明：F=20-30，肌注及皮下注射刺激性强，可静脉给药。作用慢、强、持久（3-4d）。与受体结合牢固，难以分离和竞争。尚有抗组胺作用和抗5-HT作用。[应用](1)外周血管痉挛性疾病. (2)抗休克.(3)嗜铬细胞瘤的治疗.（4）单
5、纯性前列腺增生[不良反应]1.？:必要时可给予NA.2.酚妥拉明和妥拉唑啉的？作用:心动过速;腹痛.腹泻.胃酸过多,胃炎.溃疡病和冠心病病人慎用.体位性低血压拟胆碱第二节β受体阻断药[分类]一、非选择性的（b1b2阻断）1、无内在拟交感活性？2、有内在拟交感活性的？二、选择性的（b1阻断）1、无内在拟交感活性？2、有内在拟交感活性？三、ab阻断药、兼扩血管？普萘洛尔、纳多洛尔、噻马洛尔吲哚洛尔、波吲洛尔拉贝洛尔卡维洛尔阿替洛尔、美托洛尔醋丁洛尔[共同药理作用] 一、b受体阻断作用1、心血管系统:1）、？:阻断心脏β1受体,使心率A？,传导B？（P-R
6、间期延长）、兴奋性C？、收缩力D？,心输出量E？,心肌耗氧量F？当交感神经兴奋时，抑制更明显。减慢减慢降低减弱减少降低心脏抑制2）？:由于具有血管b2受体阻断作用以及心脏抑制反射地兴奋交感神经,引起血管收缩,使肝、肾等器官和冠脉血流量减少.3）？长期用药，由于抑制心脏，心输出量降低；阻断突触前膜b2而使NA释放减少，缩血管作用减弱；阻断肾入球小动脉b1，而抑制肾素释放，使血紧素II释放减少；阻断中枢b受体，外周交感降低。（对常人无影响）A1b2血管收缩血压下降NAb2b1NAb1肾素血紧素II4）抑制异位节律。传导减慢、自律性降低、兴奋性降低。5）降
7、低心肌耗氧量。收缩力降低、心率减慢。6）支气管收缩:阻断支气管平滑肌β2受体,使平滑肌收缩,对哮喘患者可诱发或加重哮喘发作.7）降眼压：阻断捷状肌b受体，房水分泌减少。8）代谢:抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解（ab1b3）;对正常血糖无影响。减弱AD引起的升血糖反应.延缓胰岛素降血糖后血糖水平的恢复，（抑制低血糖时交感神经兴奋引起的糖原分解）。可掩盖其低血糖症状（如心慌、出汗、肌颤、中枢兴奋）而影响及早发现低血糖，因而不能及时补糖。 9）抑制甲状腺功能抑制T4T3a1b2）2.内在拟交感活性:有些β受体阻断药如吲哚洛尔和醋丁洛尔.还具有微弱的β受体激
8、动作用. 3.膜稳定作用:β受体阻断药能降低细胞膜对Na+,K+等阳离子的通透性,但治疗作用与膜稳定作用
