肾上腺素受体阻断药精品医学ppt课件

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1、第11章肾上腺素受体阻断药定义：能与肾上腺素受体相结合，其本身不产生、或较少产生拟肾上腺素作用，从而阻断肾上腺素能神经递质或外源性激动药与受体相互作用的药物。分类：α受体阻滞剂β受体阻滞剂αβ受体阻滞剂a受体阻断药b受体阻断药非选择性a受体阻断药a1受体阻断药a2受体阻断药非选择性b受体阻断药b1受体阻断药第一节α-肾上腺素受体阻断药α-AdrenrgicReceptorBlockingAgentsα受体阻断药α-ReceptorBlockingAgentsα受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合，本

2、身不激动或较弱激动肾上腺素受体，却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质和肾上腺素受体激动药与α受体结合，从而产生抗肾上腺素作用。α受体阻断药能将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，这个现象为“肾上腺素作用的翻转”“肾上腺素作用的翻转”肾上腺素受体阻断药对儿茶酚胺影响血压的作用α受体阻滞药分类非选择性α受体阻滞药1.短效α受体阻滞剂，如酚妥拉明2.长效α受体阻滞剂，如酚苄明选择性α1受体阻滞药哌唑嗪选择性α2受体阻滞药育亨宾酚妥拉明(Phentolamine)口服的效果较差，仅为注射给药的20%，一般作肌内或静脉注

3、射，2～5min即起作用体内代谢迅速，大多数以灭活的形式，从尿中排泄，作用时间短，一般一个半小时左右药理作用：能选择性阻断α受体，对抗肾上腺素的α型作用与α受体的结合较为疏松,极易解离,故阻断α受体的作用弱而短暂，是竞争性α受体阻断剂1．对心血管的作用静脉注射能使血管舒张，血压下降，肺动脉和外周血管阻力降低主要扩张小动脉主要原因：（1）阻断α受体（2）直接作用于血管平滑肌对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心排出量增加，原因（1）血管舒张，血压下降，反射性地引起心率增加（2）直接兴奋心脏β1受体

4、，或（和）阻断突触前膜的α2-R，促进肾上腺素神经末梢释放有时可致心律失常2．其他作用(1)有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋，张力增加(2)有组胺样作用，能使胃酸的分泌增加，皮肤潮红1．外周血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛的雷诺综合征；也可用于血栓闭塞性脉管炎和冻伤后遗症。[临床应用]雷诺综合征最早由Raynaud医生报道而得名，是一种以皮肤苍白、青紫而后潮红为特征的疾病。病因尚不明确，多有寒冷、情绪波动以及其他诱发因素，是由于间歇性末梢小动脉痉挛、管腔狭窄引起的一种血管疾病。本病发作与温度有关，好见于秋冬季

5、节，病人多是20～40岁之间的女性。2．NA滴注外漏长期静脉滴注NA或发生局部外漏时，可致皮肤缺血、苍白和剧痛，甚至坏死。可将Phentolamine溶于NS进行皮下浸润注射3．肾上腺嗜铬细胞瘤降低嗜铬细胞瘤所致的高血压；也用于骤发高血压危象、术前准备和协助诊断嗜铬细胞瘤（pheochromocytoma）起源于肾上腺髓质（占80~90%，多为一侧）、交感神经节或其它部位的嗜铬组织，该细胞瘤持续或间歇释放大量儿茶酚胺，引起持续性或阵发性高血压和多个器官功能低下及代谢紊乱。多数早期发现诊治可治愈，少数凶险

6、。发病率：男>女，20~50岁多见。该瘤易被重铬酸钾染色，故名。诊断方法：阻滞实验疑本病的持续性或阵发性高血压病人的发作期，血压稳定而高于170/110mmHg以上。成人：取酚妥拉明5mg，先试用小剂量1mg，开始iv,于初3min内每0.5~1min测血压一次，以后每1~2min测血压一次，共测15min。如注射后2~3min内血压较注射前下降35/25mmHg，并维持在低水平超过3~5min者为阳性。4．抗休克增加心肌收缩力，增加心搏出量，降低外周阻力，解除微循环障碍，从而改善休克状态时的重要脏器血

7、液灌注。但给药前应补足血容量，防止血压剧降。有人主张合用去甲肾上腺素或间羟胺，目的是拮抗去甲肾上腺素的α型作用，保留其β型加强心肌收缩力的作用。5.治疗急性心梗和充血性心力衰竭应用酚妥拉明以后扩张血管→外周阻力↓→心脏后负↓→左室舒张末期压与肺动脉压下降→心排出量↑→心力衰竭减轻，肺水肿减轻6．药物引起的高血压7.其它如：新生儿持续肺动脉高压，阳痿不良反应：1．低血压，较常见。2．胃肠道平滑肌兴奋致腹泻、腹痛、恶心、呕吐和诱发溃疡。3．有时可致心律失常。4．胃炎、胃、十二指肠溃疡病，冠心病慎用。酚苄明因

8、局部刺激性强，不作肌肉或皮下注射；静脉注射后起效慢、但作用强大脂溶性高，大剂量易于积蓄于脂肪，故作用持久主要经肝代谢，经肾脏和胆汁排出药理作用与α受体形成牢固的共价键，属于非竞争性α受体阻断药舒张血管，降低外周阻力血压下降引起的反射作用可使心率加快临床应用外周血管痉挛性疾病抗休克，适用于治疗感染性休克治疗嗜铬细胞瘤治疗良性前列腺增生不良反应直立性低血压、反射性心动过速和心率失常鼻塞口服导致恶心、呕吐、嗜睡和疲乏选择性α1受体阻断药对动脉、静