合成抗菌药抗真菌药和抗病毒药

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1、第十一章合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药药物化学知识目标：学习目标了解异喹啉类、硝基呋喃类抗菌药理解喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物的作用机制和构效关系理解抗生素类抗结核药、唑类抗真菌药的典型药物理解抗病毒药的类型、典型药物掌握喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物、合成抗结核药的典型药物的化学结构、理化性质及作用特点掌握喹诺酮类抗菌药的基本结构能力目标：学习目标能写出喹诺酮类抗菌药、磺胺类药物及抗菌增效剂典型药物的结构特点，能认识诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、磺胺嘧啶、甲氧苄胺嘧啶、对氨基水杨酸钠、异烟肼的结构

2、式能应用典型药物的理化性质、构效关系解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题能从事氨基酰化反应、水解反应、产品纯化中的成盐反应等药物合成的简单操作合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药磺胺类抗菌药及抗菌增效剂抗结核病药其他类型抗菌药抗真菌药抗病毒药同步测试实训项目本章结构图简介抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物（或称化学治疗剂）。由于细菌、病毒等各种病原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科，因此在人类与感染性疾病的抗争中，抗菌药物得到了广泛的应用，为目前医药界关注的热点。抗菌药包括喹诺

3、酮类、磺胺类、硝基呋喃类、异喹啉类抗菌药、消毒防腐药、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药和抗生素。第一节喹诺酮类抗菌药结构类型、结构特点和理化性质典型药物结构类型、结构特点和理化性质结构类型喹诺酮类抗菌药主要是由吡啶酮酸并联苯环、吡啶环或嘧啶环等芳香环组成的化合物，按其基本母核结构特征可分为：萘啶羧酸类噌啉羧酸类吡啶并嘧啶羧酸类喹啉羧酸类其中噌啉羧酸类药物仅有西诺沙星，因其已少用，所以喹诺酮类抗菌药也可分为3种结构类型。第三代主要有诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等其中第一代主要有萘啶酸第二

4、代主要有吡哌酸和西诺沙星萘啶酸吡哌酸诺氟沙星第四代目前主要有莫西沙星、加替沙星、司帕沙星等莫西沙星司帕沙星综合临床使用的四代喹诺酮类抗菌药的结构，归纳其基本结构通式如下：结构特点1位为取代的氮原子4位酮羰基3位羧基第三、四代喹诺酮类抗菌药6位为氟原子5、7、8位可有不同的取代基本类药物因含有羧基显酸性，在水中溶解度小，但在强碱水溶液中有一定溶解度。喹诺酮类抗菌药遇光照可分解，对病人产生光毒性反应，应采取避光措施。本类药物结构中3，4位为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，不仅降低了药

5、物的抗菌活性，同时长时间使用也使体内的金属离子流失。理化性质课堂活动讨论：某个医院护士给病人静脉点滴三代喹诺酮类抗菌药时用黑色纸包裹输液瓶，有必要吗？根据我们所学的知识，对喹诺酮类抗菌药应采取哪些避光措施？喹诺酮类抗菌药遇光照可分解，可对病人产生光毒性反应，使用前后均应避光。但静脉点滴时由于时间短暂，没有必要用黑色纸包裹输液瓶。应采取避光措施是：使用前运输和贮存时要避光，病人用药后（特别是静脉点滴该类药物后）要避免阳光暴晒。实例分析有的医生在给病人开处方给药时，特别注上喹诺酮类抗菌药应在饭后服用，最好与食

6、物同服可避免对胃肠道的刺激；因而病人在服药时与大量食物同服，虽然避免了对胃肠道的刺激，但药效也受到影响，请分析原因。喹诺酮类抗菌药应怎样口服？分析：因为喹诺酮类抗菌药含有羧基显酸性，对胃肠道有刺激性，应饭后服用。但由于其3，4位的羧基和酮羰基极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物，降低药物的抗菌活性，所以这类药物不宜和牛奶等含钙、铁等食物和药品同时服用。但与食物同服时应注意食物种类，最好服用食物15分钟以后再服。典型药物诺氟沙星Norfloxacin化学名：1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7

7、-（1-哌嗪基）-3-喹啉羧酸，又名氟哌酸。性状：本品为类白色或淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦；在空气中可吸收少量水分。在水中或乙醇中极微溶解氯仿中微溶，在醋酸、盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。稳定性：本品避光保存五年未变化，日光照射30天可检出三种分解产物。鉴别：取本品少许置干燥试管中，加少许丙二酸与醋酐，在80-90℃水浴中保温5-10分钟，显红棕色，可用于本品与其他药物的区别。作用：本品为最早应用于临床的第三代喹诺酮类抗菌药，临床用于敏感菌所致泌尿道、肠道、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病。诺氟沙星环丙沙星

8、Ciprofloxacin又名环丙氟哌酸性状:本品性状、稳定性与诺氟沙星相似。但强光照射12小时即可检出分解产物。作用：环丙沙星向体内各组织移行良好，组织中药物浓度以肾和肝最高，本品主要用于革兰氏阴性细菌包括铜绿假单胞菌感染，适应症有：敏感性细菌引起的泌尿生殖系统感染、胃肠道感染（包括其他抗生素耐药菌株所致伤寒和沙门菌感染）、呼吸系统感染、骨骼系统感染、皮肤、软组织感染、耳鼻喉与口腔感染以及外科创伤感染等。环丙沙星氧氟沙星Of