《化学药物与健康》素材 第三章 抗肿瘤药物

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1、第三章抗肿瘤药物第一节概述第二节常用抗肿瘤药第三节抗肿瘤药物的使用方法和用药护理第一节概述一、细胞增殖周期1．增殖期细胞2．静止期细胞3．无增殖能力细胞二、抗肿瘤药物的分类（一）按细胞增殖周期分类1．周期非特异性药物:主要杀灭增殖各期细胞，以及G0期细胞，此类药物有：抗肿瘤抗生素如丝裂霉素等；烷化剂如环磷酰胺等；以及激素类药。2．周期特异性药物:仅选择性杀灭某一期增殖细胞，如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等抗代谢药对S期细胞作用显著；长春碱、长春新碱、主要作用于M期。（二）按作用机制分类1．影响核酸合成的药物2．直接破坏DNA并阻止其复制的药物3．嵌入DNA干扰核酸合成的药物4．影响蛋

2、白质合成的药物5．影响激素功能的药物三、抗肿瘤药物的主要不良反应与注意事项1．骨髓抑制2．胃肠道反应3．肝脏损害4．肾脏损害5．口腔黏膜损害及脱发6．其他:抑制机体免疫功能;皮肤损伤，肺纤维化，心脏的毒性及听力损害。亦可引起畸胎，致癌等。　第二节常用抗肿瘤药物一、影响核酸生物合成的药物甲氨蝶呤Methotrexate（MTX）为抗叶酸药,临床主要用于治疗儿童急性白血病，对绒毛膜上皮癌也有较好疗效。不良反应较多，除严重的骨髓抑制、消化道、口腔溃疡外，大量应用可致肝肾损害，妊娠早期用药可致畸胎，孕妇禁用。　氟尿嘧啶Fluorouracrl（5-FU）为抗嘧啶药，主要用于食管癌、

3、胃癌、结肠癌等消化道肿瘤和乳腺癌。常见不良反应有胃肠道反应、骨髓抑制、脱发等。局部刺激性大。巯嘌呤Mercaptopurine（6-MP为抗嘌呤药，主要用于治疗急性白血病，对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效较好，大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。少数病人可出现黄疸，孕妇可致畸胎。阿糖胞苷Cytarabine（Ara-C）阿糖胞苷为DNA多聚酶抑制剂，有抗肿瘤、免疫抑制作用。对于成人急性粒细胞白血病特别有效，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状疱疹、疱疹性角膜炎。主要不良反应是骨髓抑制和胃肠道反应。羟基脲Hydroxycarbamide（HU）羟

4、基脲为核苷酸还原酶抑制药，主要用于慢性粒细胞白血病，对马利兰无效者或发生急性变者，可选用本药。主要不良反应是骨髓抑制。二、破坏DNA并阻止其复制的药物（一）烷化剂环磷酰胺Cyclophosphamide（CTX）是目前广泛应用的烷化剂，抗癌谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著，对淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌以及多发性骨髓瘤也有效。骨髓抑制较严重，脱发发生率高，胃肠反应较轻，膀胱刺激性较强，引起化学性膀胱炎是本药特有的不良反应。久用可抑制性腺。大剂量应用可引起肺毒性和心脏的毒性等白消安Busulfan对骨髓有选择性的抑制作用，主要用于治疗慢性粒细胞白血病。主要毒性反应是骨髓抑

5、制，久用可导致肺纤维化，闭经，睾丸萎缩。塞替派Thiotepa局部刺激性小　抗癌谱广，主要用于腔内给药治疗癌性渗出物，局部灌注治疗浅表膀胱癌，对卵巢癌、乳腺癌、肺癌和血液系统肿瘤等也有效。不良反应主要是骨髓抑制、消化道反应，但一般较轻微。顺铂Cisplatin（DDP）抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶性肿瘤。不良反应主要是胃肠道反应，听力损害和肾损害。（二）破坏DNA的抗生素博来霉素Bleomycin临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。不良反应较轻，肺毒性是本药的最严重的不良反应。几无骨髓抑制作用，除消化道反应外还可产生：发热反应；皮肤反应；过敏反应。丝裂霉素Mitomy

6、cinc（MMC）丝裂霉素对多种实体瘤有效，特别是消化道癌，为目前各国常用的药物之一。也用于慢性粒细胞白血病、恶性淋巴瘤等。主要不良反应是骨髓抑制和消化道反应，偶见心脏的毒性。局部刺激性大，忌漏血管外。三、嵌入DNA、干扰核酸合成的药物放线菌素D　Dactinomycin放线菌素D抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和肾母细胞瘤有较好疗效。可引起骨髓抑制、恶心、呕吐、口腔炎等。局部刺激较强，勿漏出血管外。阿霉素Doxorubicin(ADM)属周期非特异性药物，抗癌谱广，疗效高。对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及多种实体瘤有效。对免疫功能也有抑制作用。常见的不良反应有脱发、骨髓抑

7、制、胃肠反应等。柔红霉素Daunorubicin（DNR）柔红霉素与阿霉素作用相似，临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病。不良反应主要是骨髓抑制、心脏的毒性和消化道反应。四、影响蛋白质合成的药物长春碱（Vinblastine,VLB）长春新碱(Vincristine,VCR)是从中药中提取的两种抗癌生物碱，作用于M期，抑制细胞的有丝分裂，妨碍纺锤丝的形成。常与其他化疗药物联合应用。长春碱主要用于恶性淋巴瘤，也可用于急性白血病等，长春新碱主要用于急性淋巴细胞白血病。长春碱可引起骨髓抑制，长春新碱骨髓抑