马来酸曲美布汀缓释片说明书

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1、核准日期：2012年10月11日马来酸曲美布汀缓释片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：马来酸曲美布汀缓释片英文名称：TrimebutineMaleateSustained-releaseTablets汉语拼音：MalaisuanQumeibutingHuanshipian【成份】本品主要成份马来酸曲美布汀。化学名称：(±)-3，4，5-三甲氧基苯甲酸(2-二甲氨基-2-苯基)丁酯马来酸盐，化学结构式：分子式：C22H29NO5·C4H4O4分子量：503.55【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。【适应症】（1）胃肠道运动功能紊乱引起的食欲不振

2、、恶心、呕吐、嗳气、腹胀、腹鸣、腹痛、腹泻、便秘等。（2）肠道易激惹综合征。【规格】0.3g【用法用量】口服，每日2次，每次0.3g（一片）。【不良反应】偶有口渴、口内麻木、口内怪味、恶心、呕吐、上腹痛、肠鸣、腹泻、便秘、消化障碍和心动过速、困倦、眩晕、嗜睡、疲劳、发热或恶寒、头痛、皮疹、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高等，月经紊乱、乳房胀痛、焦虑、轻度失聪也少有报道。【禁忌】对本品过敏者禁用。【注意事项】（1）本品含有乳糖，患有半乳糖不耐受症、乳糖酶缺乏、葡萄糖-乳糖吸收不良等遗传性疾病的患者不能使用。（2）出现皮疹等反应时应停药观察。【孕妇及哺乳期妇

3、女用药】未进行相关试验也无可靠参考文献，怀孕期妇女不推荐服用马来酸曲美布汀。如在服药期间发现怀孕，需向医生说明并咨询能否继续服用。【儿童用药】未进行相关试验也无可靠参考文献。【老年用药】未进行相关试验也无可靠参考文献。通常老年患者的生理机能较弱，服用本品应咨询医生，酌情减量。【药物相互作用】（1）筒箭毒碱：马来酸曲美布汀会增强筒箭毒碱的作用。（2）普鲁卡因胺：马来酸曲美布汀与普鲁卡因胺合用，对窦房结传导产生协同的抗迷走作用，应监测心率和心电图。（3）西沙必利：马来酸曲美布汀可与西沙必利发生药理拮抗作用，减弱西沙必利的胃肠蠕动作用。【药物过量】服用药物过量时，必须咨询医生，应立即停止服

4、用并采用洗胃等方法除去未吸收药物，并进行对症治疗。【药理毒理】1．对消化道运动的作用：（1）胃运动调节作用：离体试验结果提示，本品在浓度10-5g/ml时可使豚鼠胃前庭部环状肌自律运动的振幅减小，增加不规则微弱运动的频率和振幅，使其趋于规律的节律性收缩。胸部迷走神经切断的麻醉犬静脉注射给予本品1mg/kg后，发现可抑制消化系统疾病患者胃幽门部运动机能亢进肌群的运动，也可增进运动机能低下肌群的运动。（2）对消化系统推进性运动的影响：成人空肠内红予本品4～6mg/kg，可诱发消化道生理性推进运动。（3）对胃排突功能的影响：慢性胃炎患者口服本品200mg，可使胃排空功能的减弱得到改善，了可

5、使胃排空功能亢进得到抑制。（4）肠运动的调节作用：离体试验结果提示，在浓度为10-5g/ml时，对张力低下（低负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有增加张力的作用；对张力增加（高负荷）的豚鼠结肠平滑肌，有降低张力，减小振幅的作用。人静脉注射本品50mg，可仰制新斯的明引起的运动亢进，使回肠、上行结肠、S状结肠运动至负荷前水平。（5）食管下端括约压（LESP）的调节作用：麻醉狗静脉注射给予本品0.6mg/kg，能降低四肽促胃泌素引起的内压升高，也可使肠促胰液素引起的内压降低得到回升。（6）对消化道平滑肌的作用：离体试验结果提示，在阿托品、酚妥拉明、心得安以及河豚毒等的存在下，本品对豚鼠胃前庭部环状

6、肌仍有作用。切除麻醉庆胸部迷走神经后，本品对消化道动动仍有作用。提示本品对消化道平滑肌具有直接作用。2.镇吐作用：本品对阿扑吗啡诱发的犬呕吐抑制作用较弱。犬静脉注射3mg/kg或经口给予本品60mg/kg后，可以明显延长硫酸铜诱发哎吐所需时间。【毒理研究】重复给药毒性：大鼠经口给予马来酸曲美布汀（剂量为400mg/kg/日以上连续给药1个月或200mg/kg/日连续给药6个月），出现以胃前部黏膜角质化亢进和过多组织增生为特征的黏膜改变。猎兔犬经口给予马来酸曲美布汀（剂量为100mg/kg/日以上连续给药1个月或25mg/kg/日以上连续给药6个月），出现肌酐和尿素氮上升，尿蛋白、尿糖

7、阳性和肾小管上皮细胸再生性变化等肾功能障碍。上述变化在停药1～2个月后消失或趋于消失。【药代动力学】常释制剂的人体相对生物利用度和生物等效性研究结果表明，18名男性健康志愿者口服本品300mg后，达峰时间（Tmax）、峰浓度（Cmax）及T1/2分别为0.71±0.15小时、239.84±97.88mg/ml和2.24±0.48小时。本品在体内水解，形成N位脱甲基代谢物，由尿排出。本品缓释片给药后原开药及两个主要代谢物的Cmax明显低于常释制剂，Tmax明