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时间:2017-11-12
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1、作用于消化系统的药物Drugsaffectinggastrointestinalfunction刘毅消化系统药物助消化药抗消化性溃疡药物止吐药泻药止泻药利胆药抗消化性溃疡药物指胃及十二指肠溃疡药,发病率约10%,男>女认为:“攻击因子”作用增强“防御因子”受损第一节抗消化性溃疡药分类:抗酸药抑制胃酸分泌药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药主细胞一、抗酸药常用的药物有:氢氧化镁(magnesiumhydroxide)三硅酸镁(magnesiumtrisilicate)氢氧化铝(aluminumhydroxide)碳酸钙(calciumcarbonate)碳酸氢钠(sodiumbicarbonate)二、抑
2、制胃酸分泌药(一)H2受体阻断药西咪替丁(cimetidine,甲氰咪胍)雷尼替丁(ranitidine)法莫替丁(famotidine)【药理作用与作用机制】抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌同时对胃泌素及M受体激动药引起的胃酸分泌也有抑制作用常用的H2受体阻断药抑制胃酸分泌作用较抗胆碱药强而持久,治疗溃疡病的疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少突然停用H2受体阻断药时,会导致胃酸分泌反跳性增加。第一代:甲氰米胍(西米替丁)(Cimetdine)(泰胃美)临床的第一个H2受体拮抗剂对十二指肠溃疡的治疗需用甲氰米胍4-8周,胃溃疡需12周十二指肠溃疡经4周治疗后愈合率可达75--80%。不良反应:发生
3、率1—5%。内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌;C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉;其它:心动过缓、肝、肾损害,WBC↓;肝药酶抑制作用。第二代:雷尼替丁(Ranitidine)作用比西米替丁强5-8倍,副作用小而安全。对十二指肠溃疡治疗4周,溃疡愈合率达84%,8周可达95%。对胃溃疡治疗8周达90%。本品对内分泌等激素的影响较少。本药不易透过血清脑屏障,不影响中枢神经功能。第三代:法莫替丁(Famotidine)作用强度比雷尼替丁大6-10倍,作用时间长,对胃酸分泌抑制作用能维持12小时以上。本品不良反应较少,不影响肝功,使用安全,偶见皮疹、白细胞下降,有头疼、头昏、便秘、腹泻等副作用。不抑制肝
4、药酶。(二)H+-K+-ATP酶抑制药1、第一代质子泵抑制剂奥美拉唑(omeprazole)2、第二代质子泵抑制药兰索拉唑(lansoprazole)3、第三代质子泵抑制药潘多拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)【药理作用与作用机制】H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶的α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+的分泌其抑酸作强而持久,可使胃内pH升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上,同时胃蛋白酶分泌也有减少对幽门螺杆菌有抑制作用。奥美拉唑(Omeprazole)2周愈合率70%,4周81%,8周达93%静注本品80mg/天,对消化性溃疡出血的
5、治疗有显著疗效反流性食道炎有效率达75%-85%不良反应主要为:恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛、皮疹、ALT和胆红素升高也有发生潘多拉唑(pantoprazole)治疗胃溃疡4周愈合率,为88%而奥美拉唑为77%,8周累积溃疡愈合率两者相似(97%,96%)根除Hp的三联疗法,喷妥拉唑40mg 2次/日+克拉霉素250-500mg2次/日+甲硝唑400-500mg 2次/日,用7天,Hp根除率达90%以上。(三)M胆碱受体阻断药阿托品和溴化丙胺太林(atropine)哌仑西平(pirenzepine)替仑西平(telenzepine)(四)胃泌素受体阻断药丙谷胺(proglumide)三、胃黏
6、膜保护药米索前列醇(Misoprostol)硫糖铝(Sucralfate)思密达(diotahedralsmectite)枸橼酸铋钾(bismuthpotassiumcitrate)替普瑞酮(teprenone)麦滋林(marzulene)【药理作用与作用机制】细胞屏障黏液-HCO3-屏障四、抗幽门螺杆菌药庆大霉素、阿莫替林、克拉霉素、四环素和甲硝唑临床常采用奥美拉唑、阿莫替林和甲硝唑三药联合第二节消化功能调节药本节包括助消化药物、止吐药和胃肠促动药、止泻药与吸附药、泻药、利胆药和胆石溶解药等。一、助消化药胃蛋白酶(pepsin)胰酶(pancreatin)乳酶生(lactasin)二、止吐药
7、与胃肠促动药(一)H1受体阻断药苯海拉明茶苯海明(乘晕宁)异丙嗪美克洛嗪(二)M胆碱受体阻断药东莨菪碱(三)多巴胺(D2)受体阻断药甲氧氯普胺又称灭吐灵、胃复安多潘立酮西沙必利(四)5-HT3受体阻断药昂丹司琼三、泻药泻药是刺激肠蠕动、增加肠内容物、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于治疗功能性便秘。按作用机制分为渗透性泻药、刺激性泻药和润滑性泻药。(一)渗透性泻药(也称容积性泻药)常用
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