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1、3，7，10三甲基γ氨丙基杂氮硅三环衍生物的合成及其抗肿瘤活性与调节植物生长活性的研究温州医学院硕士学位论文3,7,10-三甲基-γ-氨丙基杂氮硅三环衍生物的合成及其抗肿瘤活性与调节植物生长活性的研究姓名:胡黎川申请学位级别:硕士专业:药理学指导教师:叶发青20080501温州医学院硕士研究生论文,,一三甲基一一氨丙基杂氮硅三环衍生物的合成及其抗肿瘤活性与调节植物生长活性活性的研究摘要目的研究,,三甲基一一氨丙基杂氮硅三环类衍生物的合成及对人结肠癌细胞的抗肿瘤效应和对单子叶植物玉米、双子叶植物萝卜的生长调节作用。方法
2、.以三异丙醇胺和一氨丙基三乙氧基硅烷为原料,反应生成中间体化合物,,一三甲基一一氨丙基杂氮硅三环;为了提高活性,增加化合物的脂溶性,使其更易透过细胞膜发挥生物活性作用,将磺酰化得到目标化合物系列之一,,三甲基一一氨丙基杂氮硅三环磺酰胺类衍生物;将酰化得到目标化合物系列之二,,一三甲基一一氨丙基杂氮硅三环酰胺类衍生物。,:将化合物异氰酸酯化,得到目标化合物系列之三,,三甲基一一氨丙基杂氮硅三环脲类衍生物Ⅳ,。。.将上述合成的化合物用培养液配制成浓度分别为一,?和?的溶液,采用四甲基偶氮唑盐比色分析法法测试了目标化合物对
3、肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性,软件分析各实验组数据有无统计学意义。.将上述合成的化合物用水配制成浓度分别为,和的溶液,采用平皿法测试目标化合物对单子叶植物玉米和双子叶植物萝卜的生长调节作用。结果.合成的九个产物均为未见报道的新化合物,,?州,包括一个重要中间体。目标化合物的结构均经过、、和元素分析的确认。.合成的化合物,。,Ⅳ,。呈浓度依赖性地抑制细胞的增殖。.化合物Ⅳ。在浓度为时有抑制萝生长的作用,化合物。在浓度时对萝卜生长即无促进也无增长作用。其它化合物都能促进萝卜和玉米的生长,大部分化合物在时促进增长的效果最明显。
4、结论.合成了一系列新的,,甲基一一氨丙基杂氮硅三环类衍生物。.合成的化合物能抑制肿瘤细胞的增殖。.合成的化合物在合适的浓度范围能促进植物的生长。关键词:杂氮硅三环:衍生物;色分析;抗肿瘤活性:平皿测试法温州医学院硕士研究生论文,,,:,,??,.:.,,,一,,.?、,,一、,?,,一,一州...,,鹇??,...、∽Ⅳ,,..:.,,,,.,,??..,...,...:.,,温州医学院硕士研究生论文.....?:;:;;温州医学院硕士研究生论文学位论文独创性声明本人所呈交的学位论文是我在导师的指导下进行的研究工作及
5、取得的研究成果。据我所知,除文中已经注明引用的内容外,本论文不包含其他个人已经发表或撰写过的研究成果。对本文的研究做出重要贡献的个人和集体,均已在文中作了明确说明并表示谢意。:..作者签名:日期:圭旦墼型关于学位论文使用授权声明本人完全了解温州医学院有关保留、使用学位论文的规定,学校有权保留学位论文并向国家主管部门或其指定机构送交论文的电子版和纸质版。有权将学位论文用于非赢利目的的少量复制并允许论文进入学校图书馆被查阅。有权将学位论文的内容编入有关数据库进行检索。有权将学位论文的标题和摘要汇编出版。保密的学位论文在解
6、密后适用本规定。.‘。.日期:导师签名:厂融学位论文作者签名:吉弓象¨嚣并青温州医学院硕士研究生论文.上?刖吾卜取代一,,一三氧杂氮杂一卜硅三环...’十一烷,简称杂氮硅三环,是一种具有笼状结构的有机硅化合物,结构如下图。杂氮硅三环的硅原子以杂化轨道成键,分子呈三角双锥构型,氮原子和基团分别位于平面上下键的两个顶端位置,硅原子的空轨道接受氮上的孤对电子形成跨环?配位键,以?键为轴组成三个五元杂环的笼状对称结构乜。图.人们对杂氮硅三环感兴趣来自两个方面:其一,特殊的分子结构口,其二,具有较高的生物活性棚。杂氮硅三环的衍
7、生物具有抗肿瘤、调节植物生长、杀菌、免疫增强作用以及抗溃疡作用等多种药理功能田】。综合杂氮硅三环的相关文献,对杂氮硅三环的结构修饰从两个方面进行,其一:改变与硅连接的基团:其二:对杂氮硅三环的环进行修饰。一、改变与硅连接的基团研究表明:硅上取代基不同,杂氮硅三环的生物活性差别较大。.根据相关文献们报道,杂氮硅三环的毒性随硅上的取代基而异。为苯基或苯基的衍生物的杂氮硅三环类化合物的毒性比氢氰酸的还要大倍?,因而被用作灭鼠剂。但是,若在苯环和硅原子之间隔有、等原子时,其毒性就可大大降低,如卜烷基或卜烷氧基杂氮硅三环则几乎
8、是无毒化合物。.随着取代基的不同,某些杂氮硅三环的衍生物具有抗肿瘤的活性,文献报道对含有胺、季铵盐以及希夫碱类的氨丙基硅三环的衍生物进行抗肿瘤实验,其中部分化合物具有较好的抗癌活性。一系歹酰氧基杂氮硅三环的抗艾氏腹水癌的实验发现其中有一种的生命延长率接近%,并开展临床试验研究。等报道,::。。。,::。:。:。对老鼠肾癌细胞有抑制作用。用杂氮硅
