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时间:2018-07-29
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1、呼吸内科是应用抗生素相对较多的科室,如何规范极其重要。关注其发展是当务之急. 1抗生素的分类及特点 临床常用的抗生素包括β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。 1.1β-内酰胺类此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是:血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β-内酰胺类及β-内酰胺类与β-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。 1.1.1青霉素类包括不耐酶青霉素类(青霉素G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片)、耐酶青霉素类(苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素及氟氯青霉
2、素)、广谱不抗假单胞菌类(氨苄青霉素、阿莫西林)、广谱抗假单胞菌类(羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)抗G-杆菌类(美西林、替莫西林)等。 1.1.1.1青霉素G临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染,金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V钾片耐酸,可口服,使用方便。 1.1.1.2双氯青霉素对产酸耐青霉素G的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强,对其它G+球菌较青霉素G差,对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。 1.1.1.3阿莫西林抗菌谱与氨苄青霉素相似,肺炎球菌
3、、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感,抗菌作用优于氨苄青霉素,但对假单胞菌无效。 1.1.1.4广谱抗假单胞菌类对G+球菌的抗菌作用与青霉素G相似,对G-杆菌(如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌有很强的抗菌作用,尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林抗菌活性更强。 1.1.1.5抗G-杆菌类只用于抗G-杆菌,对G+球菌及假单胞菌无效。 1.1.2头孢菌素类此类属广谱抗菌药物,分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效,第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效,该类药物对支原体和军团菌无效。 1.1.2.1第一代头孢菌素包括头孢噻吩、噻啶、氨
4、苄、羟氨苄、唑林、匹林、硫脒、拉定、沙定、替唑、乙氰、西酮。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等G+球菌抗菌活性较第二、三代为强,对Gˉ杆菌的作用远不如第二、三代,仅对少数肠道杆菌有作用。对β-内酰胺酶稳定性差,对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林、拉定较常用。 1.1.2.2第二代头孢菌素包括头孢呋辛、克罗、孟多、替安、美唑、丙烯、米诺、西丁、尼西、雷特等。对G+球菌包括产酸金黄色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱,对Gˉ杆菌较第一代强,但不如第三代,对流感杆菌有很强的抗菌活性,尤其是头孢呋辛、孟多,对绿脓杆菌、沙
5、雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外,对β-内酰胺酶稳定。 1.1.2.3第三代头孢菌素包括头孢他定、匹胺、曲松、地嗪、三嗪、噻肟、唑肟、甲肟、克肟、哌酮、布烯、布坦、地尼、咪唑、拉氧等。对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性,但较第一、二代为弱,对Gˉ杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的抗菌活性。(其中头孢他定抗菌谱更广,抗绿脓杆菌作用最强,其次为头孢哌酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外,对β-内酰胺酶稳定,肾毒性少见。) 1.1.2.4第四代头孢菌素包括头孢匹罗、吡肟、唑喃等。抗菌作用快,抗菌活力较第三代强,对G+球菌包括产酸
6、金黄色葡萄球菌有相当活性,对Gˉ杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似,对耐药菌株的活性超过第三代。(头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的Gˉ杆菌的作用优于头孢他定。头孢吡肟对G+球菌的作用明显增强,除黄杆菌及厌氧菌外,对本品均敏感,对β-内酰胺酶更稳定。) 1.1.3新型β-内酰胺类包括碳青霉烯类(亚胺培南、帕尼培南、美罗培南)和单环β-内酰胺类(氨曲南、卡芦莫南)。泰能(亚胺培南/西司他定)抗菌谱极广,对Gˉ杆菌、G+球菌及厌氧菌,包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的抗菌活力,对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌
7、素。对各种β-内酰胺酶高度稳定。氨曲南对多数Gˉ杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌作用,但对G+球菌及厌氧菌无效,对β-内酰胺酶稳定。 1.1.4β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类组成的复合制剂β-内酰胺酶抑制剂能够与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合,从而保护β-内酰胺不被β-内酰胺酶所水解,继续发挥抗菌作用。临床上常用的β-内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦,它们与β-内酰胺类组成复合制剂,对耐药菌株可增强杀菌效果,并可使抗菌谱扩大,常用的品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青霉素加舒巴坦)、舒普深
8、(头孢哌酮加舒巴坦)和他
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