呼吸内科抗生素的使用

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1、呼吸内科抗生素的使用同济医院占明ß内酰胺类青霉素类头孢菌素类头霉素类碳青霉烯类单环菌素类ß内酰胺酶抑制剂抗生素大环内酯类氨基糖苷类四环素类利福霉素类糖肽类合成抗菌药氟喹诺酮类磺胺类抗菌药物抗生素的作用机理1/干扰细菌细胞壁的合成2/损伤细菌细胞膜3/影响细菌蛋白质的合成4/抑制细菌核酸的合成5/抑制细菌叶酸代谢β内酰胺类的抗菌机制：内酰胺类抗生素是一类最常用的抗菌药物，它们的化学结构中均有内酰胺环，作用机制都是抑制细菌细胞壁的肽聚搪合成。属于繁殖期杀菌剂。1．抑制转肽酶活性，阻止黏肽的交叉连接，使细菌细胞壁缺损，水分内渗，菌体膨胀、破裂、死亡。其作用靶位是青霉素结合蛋白（PBPs）。

2、2．激发细菌自溶酶（autolysins）活性，促进菌体裂解死亡。β内酰胺类包括：青霉素类头孢菌素类ß内酰胺酶抑制剂头霉素类碳青霉烯类单环菌素类青霉素类基本结构：母核7-氨基青霉烷酸：由噻唑环（A）和β内酰胺环骈合而成--抗菌活性侧链，主要参与抗菌谱、耐酸、耐酶等药理特性。1.青霉素G(天然)2.半合成青霉素类：耐酸青霉素耐酶青霉素广谱青霉素抗铜绿假单胞菌青霉素主要用于G-菌的青霉素类1.青霉素G(天然)由青霉菌培养液提取获得，含有5种（X、F、G、K、双氢F），其中以青霉素G性质较稳定，作用最强，低毒价廉，是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选药钠盐或钾盐晶粉，室温中稳定，易溶于水，但水

3、溶液室温中不稳定易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且可生成具抗原的降解产物，故需现用现配。主要优点：杀菌作用强、毒性低。缺点：不耐酸（口服不易吸收）、不耐酶，耐药现象极为普遍，抗菌谱窄；可引起过敏反应甚至过敏性休克。抗菌谱：为快速杀菌药链球菌感染：咽炎、扁桃体炎、猩红热、蜂窝组织炎、败血症等；对草绿色链球菌引起的细菌性心内膜炎，宜与SM或GM合用。脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑膜炎：大剂量治疗有效，对脑膜炎双球菌引起的流脑常与SD合用。螺旋体引起的感染：钩端螺旋体、梅毒、回归热。治疗梅毒除早期轻症者外应采用大剂量治疗。G+杆菌引起的感染：破伤风、白喉、炭疽病，青霉素G只对细菌有

4、效，对细菌外毒素无作用，应与相应的抗毒素合用。肺炎球菌感染：如大叶性肺炎、中耳炎等不良反应1.过敏反应（变态反应）（最为常见）①一般过敏反应：药热、药疹、血清病型反应等②过敏性休克（最严重）：表现冷汗、四肢冰冷、呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷。抢救不及时可危及生命。过敏性休克发生与剂量、给药途径无关。防治措施：1>、详细询问过敏史：2>、皮肤过敏试验：凡初次注射或停用3天后再用者，或用药过程中批号更换时作皮试，反应阳性者禁用。3>、严格掌握适应症，避免滥用和局部用药4>、避免饥饿时给药，注射后观察30分钟5>、青霉素现配现用6>、做好急救准备。一旦出现过敏性休克ⅰ、立即停药，撤掉包括输液

5、器等所有液体。同时另外迅速建立起静脉通道以备急救。ⅱ、肾上腺素：0.5~1.0mg，肌注。严重时静脉推注甚至心内注射，必要时重复使用。ⅲ、糖皮质激素，强大抗炎作用。地塞米松10mg静脉推注或者是甲强龙40-80mg，必要时量可以加大。减量要慢。ⅳ、抗组胺药物：如非那根25-50mg肌注。ⅴ、对症处理：吸氧、人工呼吸、同时输液补充血容量，给予升压药如多巴胺，注意防治急性肾功能衰竭等。2.赫氏反应：治疗梅毒、钩端螺旋体、炭疽过程中出现发冷、发热、头痛、局部症状加剧等现象。3.局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。4.水电解质紊乱钾、钠盐大量静脉注射易引起高血钾、高血钠症。2.半合成青霉素

6、类耐酸不耐酶青霉素：青霉素V（苯氧甲青霉素），广泛使用的口服抗菌药，但口服抗菌弱，不宜用于严重感染。容易耐药。耐酶青霉素：通过青霉素化学结构的侧链，通过空间位置障碍作用保护了β内酰胺环主要用于产青霉素酶的葡萄球菌感染,第一个耐酶青霉素是甲氧西林（新青霉素Ⅰ）。耐酶，对产酶金葡菌有强大的抗菌作用，对革兰氏阴性菌无效.不耐酸，一般只肌肉或静脉给药。抗菌作用不及青霉素G。双氯西林>氟氯西林>氯唑西林>苯唑西林（新青Ⅱ）>甲氧西林(新青Ⅰ）MRSA：甲氧西林（或苯唑西林）主要用于实验室检测耐甲氧西林金葡菌（MRSA）。金葡菌对本药显示除特殊耐药，具有广谱耐药性，一旦耐药，则与β内酰胺环无关，系产

7、生了新的PBPs所致，该菌株将对所有β内酰胺类抗生素耐药，对氨基糖苷类、大环内酯类、四环素类、氟喹喏酮类、磺胺类、利福平均产生不同程度的耐药，唯对万古霉素敏感。治疗：首选替考拉宁、万古霉素、去甲万古霉素加利福平或氨基糖甙类。替代：氟喹诺酮类、碳青霉烯类。广谱青霉素：对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。氨苄西林：对G+不及青霉素G，但对G-如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有