第二十九章 外用膏剂

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1、第二十九章外用膏剂n第一节概述n第二节软膏剂n第三节膏药n第四节贴膏剂第一节概述一.外用膏剂的含义、特点与分类二.外用膏剂的经皮吸收机理三.影响经皮吸收的因素一．外用膏剂的含义、特点与分类1.含义：采用适宜的基质与药物制成专供外用的半固体近似固体的一类剂型。2.分类：按基质及形态分为：软膏剂(ointments)乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂硬膏剂(plasters)膏药贴膏剂橡胶硬膏、巴布剂、贴剂TDS（TTS）transdermaltherapeuticsystems3.特点n广泛用于皮肤科与外科；n易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可保护

2、创面、润滑皮肤或起局部治疗作用；n可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。二．外用膏剂的经皮吸收n外用膏剂的经皮吸收指其中的药物通过皮肤进入血液的过程。n包括释放、穿透及吸收进入血循环三个阶段。1.皮肤的构造1.表皮可分角质层、透明层、颗粒层、棘层及基底层等。2.真皮内有毛细血管、淋巴管、神经、皮脂腺及汗腺等。3.皮下脂肪组织2.经皮吸收途径3.影响透皮吸收的因素n主要影响因素包括药物的理化性质、基质组成、给药部位的特性等：n可用下式说明透皮吸收与因素关系：(一)皮肤条件1.皮肤的用药部位。耳廓后部＞腹股沟＞颅顶盖＞脚背＞前下肢＞足底2.皮肤破

3、损有利于药物穿透。吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加3.皮肤温度增加有利于药物吸收。4.皮肤角质层的水合作用能增加药物吸收。(二)药物性质n既具有一定的油溶性又具有适当水溶性的药物的穿透作用最大。n分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度亲油的药物可能聚积在角质层而不被吸收。n分子量愈大，吸收愈慢。（三）基质组成1.基质的类型n乳剂型＞吸水性基质＞油脂＞烃类n水溶性基质释放快，但难吸收2.基质对药物的亲合力3.基质的pHn离子型药物一般不易透过角质层n非离子型药物有较高的渗透性4.基质对皮肤的水合作用（四）附加剂1.表面活性剂n改变药物的分

4、配系数n增加皮肤的润湿度n改变皮肤屏障的性质2.穿透促进剂(penetrationenhancers)二甲基亚砜（DMSO）氮酮（azone）某些促进剂(多元醇、挥发油)等(五)其他因素1.药物浓度（C）2.应用面积（A）3.应用次数（n）4.接触时间（t）5.年龄、性别等第二节软膏剂一.概述二.软膏剂常用的基质三.软膏剂的制备四.外用凝胶剂五.眼膏剂六.软膏剂的质量评价与包装一.概述1.软膏剂（ointments)：将药物及其提取物与适宜的基质混合制成的外用半固体剂型。2.质量要求：n软膏剂应色泽均匀，质地细腻；n具适当黏稠性，易涂布于

5、皮肤或粘膜，无刺激性；n无酸败、异臭等变质现象；理想的基质n具有适宜的稠度、粘着性和涂展性，无刺激性。n能与药物的水溶液或油溶液互相混合，并能吸收分泌液。n能作为药物的良好载体，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，久贮稳定。n不妨碍皮肤的正常功能与伤口的愈合。n易洗除，不污染衣服。二.软膏剂的基质（一）油脂性基质（二）乳剂型基质(creams)（三）水溶性基质（一）油脂性基质共同特点：n润滑、无刺激性，保护及软化作用比其他基质强；n吸水性差与分泌液不易混合；n对药物的释放、穿透性亦较其他基质小；n油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤

6、的正常功能。各类油脂性基质1.油脂类：动物油、植物油、氢化植物油2.类脂类：羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡3.烃类：凡士林、固体石蜡、地蜡、液体石蜡4.硅酮类润滑作用好，无刺激，疏水性强对眼有刺激，不宜用作眼膏基质（二）乳剂型基质共同特点：n易于涂布，油腻性小或无，容易清洗；n基质对水和油均有一定的亲合力，可与创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常功能影响小；n药物释放和穿透较其他基质快；n注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不宜用此类基质。乳剂型基质分类n可分为：W／O型－－冷霜　　　　　O／W型－－似雪花膏常用乳化剂有：1.O/W型乳化剂

7、（1）一价皂一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂HLB值为15~18处方　硬脂酸120g，单硬脂酸甘油酯35g，液体石蜡60g，凡士林10g，羊毛脂50g，三乙醇胺4g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。(2)脂肪醇硫酸酯(钠）类十二烷基硫酸钠　HLB值40，常用量0.5-2%，常用高级脂肪醇调节HLB值处方　鲸蜡醇250g，白凡士林250g，十二烷基硫酸钠10g，甘油120g，尼泊金乙酯1g，蒸馏水加至1000g。（3）聚山梨酯(tweens)类nHLB较大，为O/W型乳化剂n对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。n能与某些酚类药物作

8、用使乳剂破坏；n与某些防腐剂络合而使之部分失去活性；n处方n白凡士林120g，硬脂酸150g，甘油75g，吐温-8030g，单硬脂酸甘油酯35g，防腐剂适量，蒸馏水加至1000g。（4）聚氧乙