资源描述：
《2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、2-吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性ChineseJournalofNewDrugs2006,Vo1.15No.1384706355,E—mail:dingyafang@163.corn.[1][2][3][4][参考文献]BRUCES.JAMESK,LAWRENCEM.Anhydrovinblastineforthetreatmentofcancer:US,6326376[P].2001—12—04.BRUCES,JAMESK,LAWRENCEM.Anhydrovinblastineforthetreatmentofcervicalandlungcan
2、cer:CP,2199065[P].1997一O3—04.SMITHP,BOOKERB,SCHWARTZG,eta1.DevelopmentalTherapeutics—CytotoxieChemotherapy[C].2003ASCOAnnualMeeting,Chicago,2003.GOODBODYAE,WARSONCD,MISAWAM.Extractionof[5][6][7]中国新药杂志2006年第15卷第13期alkaloidsofCatharanthusYoseustissue:US,4831133[P].1989—05—16.GOOD
3、BODYAE,TSUYOSHIE,VUKOVICJ,eta1.Enzymaticpreparationof3',4'一anhydrovinblastine:US,4918011[P].1990—04—17;JP,63119690[P].1988—05—24.VUKOVICJ.GOODBODYAE.Productionofalkaloiddimersu.singferricion:US,4778885[P].1988—10—18.陈永江,陈洪明,李莉,等.酒石酸长春瑞宾的合成[J].中国医药工业杂志,1999,30(1):6—8.编辑:杨青/接受日期:
4、2005—10—283一甲基一5一苄基.2一芳基一2一吗啉醇盐酸盐的合成及生物活性肖新荣,高治平,祝良勇,陈孟辉(湖南省南华大学1化学化工学院,2医学院,衡阳421001)[摘要]目的:合成并筛选新的抗抑郁活性化合物.方法:以间氯苯丙酮,苯丙酮,6.甲氧基一2一丙酰萘为起始化合物,经溴化反应合成2一溴一3一氯苯丙酮,2一溴苯丙酮,6一甲氧基一2一(2-溴丙酰基)萘,然后分别与外消旋化合物3一苯基一2-氨基一1-丙醇反应得到目标化合物.参照Porsoh法小鼠强迫游泳药理实验模型对所合成的化合物进行了初步抗实验性抑郁活性研究.结果:合成了目标化合物,目标
5、化合物结构经IR,HNMR,MS确证.口服剂量为50mg?kg化合物4a的小鼠组强迫游泳静止时间显着低于空白对照组(P<0.01).结论:本合成方法反应时间短,溶剂无毒性,收率较理想.化合物4a显示良好的抗实验性抑郁活性,值得进一步研究.[关键词]抗抑郁药;3一苯基.2一氨基.1.丙醇;吗啉醇;生物活性[中图分类号]R971.43;R914.5;R749.41[文献标识码]A[文章编号]1003—3734(2006)13—1089—04Synthesisandbiologicalactivityof2-aryl-5-benyl-3-methyl
6、-2-morpholinolhydrOchlOrideXIAOXin-rong,GAOZhi.ping,ZHULiang.yong,CHENMeng.hui(1CollegeofChemistryandChemicalEngineering,2MedicalCollege,NanhuaUniversity,Hengyang421001,China)[Abstract]Objective:Tosynthesizeandscreennovelantidepressantderivatives.Methods:Startingfrom2一chloro-pr
7、opiophenone,propiophenoneand6-methyoxyl-2-pionyl—naphthalene.the2-ary1.5-benyl-3一methyl-2一morpholinolweresynthesizedviaseveralstepsincludingbromidationof2-amino.3.phenyl-1一propanolwith2-bromo-3-chloropropiophenoneand2-bromo-propiophenone,6-methoxy.2.(2.bromopropiony1)naphthalen
8、e.Theantidepressantactivitieswereevaluatedbymiceforced
