N-(2-氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐的合成.pdf

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1、第24卷第6期化学研究与应用Vo1．24，No．62012年6月ChemicalResearchandApplicationJun．，2012文章编号：1004—1656(2012)06-0959-05Ⅳ一(2一氨基苯基)．2．喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐的合成严春蓉，徐慎颖，吴凯群h，王玉良(1．四川大学化学学院，四川成都610064；2．宜宾学院化学与化工学院，四川宜宾644000)摘要：本文通过2-溴-Ⅳ．(2一硝基苯)乙酰胺和取代的喹唑啉酮在NaH催化下发生亲核取代反应，再经过氢化、酸化合成了4个新型常山碱类抗球虫药物一Ⅳ-(2一氨基苯基)-2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐(

2、1：1)。其中，2一溴-』v_(2．硝基苯)乙酰胺通过溴乙酰氯与邻硝基苯胺反应制备，取代的喹唑啉酮使用取代的邻氨基苯甲酸与甲酰胺反应合成。所有目标化合物的结构均经HNMR，IR和HRMS等方法确证。关键词：2-溴-Ⅳ_(2·硝基苯)乙酰胺；取代喹唑啉酮；N-(2-氨基苯基)_2-喹唑啉酮乙酰胺盐酸盐(1：1)；合成中图分类号：0626文献标识码：ASynthesisofN一(2-aminopheny1)-2-quinazolinone—acetamidehydrochlorideYANChun—rong’，XUShen．ying，WUKai—qun‘，WANGYu．1

3、iang(1．CollegeofChemistry，SiehuanUniversity，Chengdu610064，China；2．CollegeofChemistryandChemicalEngineering，YibinUniversity，Yinbin644OOO，China)Abstract：FournovelN-(2-aminopheny1)-2·quinazolinone-acetamidehydrochloride(1：1)weresynthesizedthroughnucleophilicsubstitution，hydrogenationandaci

4、dification．Thenucleophilicsubstitutionwasreactedbetween2-bromo-N-(2·nitropheny1)acetam-ideandvarioussubstitutedquinazolinoneunderthecatalysisofNaH．Amongthem，2一bromo-N-(2一nitropheny1)acetamidewassyn-thesizedbyareactionbetweenacetylchlorideandD—nitroaniline．Andthesubstitutedquinazolinonew

5、assynthesizedbyusingamino—benzoicacidandformamide．ThestructuresofthesecompoundswereconfirmedbyHNMR．IRspectraandHRMS．Keywords：2-bromo-N-(2-nitropheny1)acetamide；substitutedquinazolinone；N-(2-aminopheny1)-2一quinazolinone-acetamidehydrochloride(1：1)；synthesis鸡球虫病是一种主要由艾美耳属的单细胞寄高药物预防和治疗鸡球虫病

6、的效果，必须不断地生原虫引起的以肠道病变为主的细胞内寄生虫寻找和开发新的抗球虫药物。常山碱(Scheme1)病，是目前造成集约化养鸡业最大损失的疾病之是中药常山的有效成分，具有抗疟原虫和抗球虫¨一。我国每年因鸡球虫病引起的损失约为25的活性。美国氰胺(Cynaamid)公司根据常山碱的亿人民币J。在饲料中系统地添加药物是鸡养殖结构进行化学修饰合成了一种广谱、高效、使用剂业中控制球虫病的常规方法。但是，由于现有抗量低、安全范围大的抗球虫药物常山酮(Scheme球虫药物的长期连续或不合理的使用，球虫几乎2)。但是，由于其合成路线长．1。。、原料不易得，对所有使用过的抗球虫

7、药物都产生严重的抗药导致其生产成本高，价格偏高(1．3万Kg)，使性，现有抗球虫药物的效果越来越差[6引。为了提其广泛应用受到限制。寻找结构相对简单、容易收稿日期：2012-01-09；修回日期：2012-02-25基金项目：国家自然科学基金项目(No．21072135)资助联系人简介：吴凯群(1971-)，女，副教授，主要从事生物活性物质合成和应用研究。E-mail：wukaiqtm@torn．com化学研究与应用第24卷合成、成本低、高效的抗球虫化合物，对鸡养殖业中的喹唑啉酮环；2)用乙酰氨基替代常山碱结构的健康发展具有重要的作用。本文根据常山酮