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时间:2018-05-20
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1、绿原酸的体内过程研究魏玮048011147Abstract:Tosummarizechlorogenicacidinabsorptionsiteandmechanism,metabolicsiteandpathways,andeffectonpharmcokineticparametersofchlorogenicacidwithcrudedrugscompatibility.Recentrelevantinformationandreferencesweresummarized,andfurther
2、analyzedandreviewed.Thecurrentstudyshowedthatchlorogenicacidcouldbeabsorbedinthestomach,smallintestineandlargeintestine,whichwasabsorbedintothebloodstreamintheoriginalformbythestomachandsmallintestine.Inaddition,theabsorptionofchlorogenicacidwasalsoaffe
3、ctedbyfastingorsatiety.Themainmetabolicpartofchlorogenicacidwasintheintestine,aswellassomeintheliver.Chinesecompatibilitycanpromotetheabsorptionanddistributionofchlorogenicacidinthebodyinordertoquicklyreachpeakconcentration.Weshouldcarryoutfurtherstudie
4、sonthemainabsorptionsite,mechanismofabsorptioninthestomach,theroleofthemetabolitesofchlorogenicacidonitsactivity,andprovideusefulreferencestounderstandtheprocessofchlorogenicacidinvivo,exploretheassociationbetweenabsorptionandmetabolismwithactivity,ands
5、tudypharmacokinetic.Keywords:chlorogenicacid;absorption;metabolism;pharmacokinetic摘要:绿原酸的药理活性相当广泛,其抗氧化作用非常显著,近年来逐渐成为国内外研究的热点。本文综述了绿原酸在体内吸收、分布、代谢和排泄的具体过程。关键词:绿原酸、体内过程、前言:绿原酸(Chlorogenicacid)是由咖啡酸(Caffeicacid)与奎尼酸(Quinicacid)组成的缩酚酸,异名咖啡单宁酸,是植物体在有氧呼吸过程中经莽草
6、酸途径产生的一种苯丙素类化合物。绿原酸是一种重要的生物活性物质,具有抗菌、抗病毒、增高白血球、保肝利胆、抗肿瘤、降血压、降血脂、清除自由基和兴奋中枢神经系统等作用[1]。它是许多中药材的有效成分之一,又是某些成药的质量指标。绿原酸应用非常广泛,主要为医药、日用化工和食品等行业。随着临床用药的多样化,由含绿原酸药物在药动学环节上的相互作用所引起的不良反应也是一个亟待解决的问题,现对其体内过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)以及在这些环节上可能存在的药物相互作用作一综述。1绿原酸的体内过程1.1药动学过程何
7、心等[2]研究表明,绿原酸经大鼠颈静脉给药(1.2mg/kg)后在体内呈二室开放模型分布,药动学参数Vc=O.08L,Ke=3.48h-1,K12=2.44h-1,K2l=1.05h-1,T1/2=O.20h,α=6.51h-1,β=0.62h-1,AUC=2.32g.h.ml-1。这些药动学参数并不能代表中药复方中绿原酸的药动学行为,如双黄连粉针60mg/kg经大鼠静脉给药后,绿原酸在体内仍呈二室模型,其药动学参数为Ve=O.09L,Ke=0.68h-1,K12=2.66h-1,K21=1.67h-
8、1,T1/2=1.14h,α=4.77h.1,β=O.55h.1。Auc=1.73g.h.ml-l。而高荣等[3]研究比较了大鼠单次静注银黄注射液(0.5ml/kg,相当于1.0mg/kg绿原酸)和灌胃给予银黄口服液(20ml/kg,相当于44mg/kg绿原酸)后表明,静注后绿原酸在大鼠体内呈三室模型分布,药动学参数为Tl/2α=O.052h-l,Tl/2β=O.425h-1,Tl/21=8.041h-l,Vd=18.656L.kg-l,CL=1.607
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