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时间:2018-05-17
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1、黄酮现代医学研究发现,很多治疗心脏病和脑血栓的有效药物,用于活血化瘀、清热、解毒、消炎的中药,用于美容、治疗前列腺疾病的蜂花粉,用于治疗心脑血管病的银杏叶中均含有丰富的黄酮类化合物。黄酮类化合物的多种多样生理活性,早已引起国内外医学界的高度重视。菟丝子黄酮是菟丝子中的一种主要活性成分,其平均含量在34%左右。有实验证实,菟丝子的生物学作用及临床疗效与黄酮类化台物有关。现代药理学研究表明,菟丝子黄酮具有雌激素样活性,改善生殖内分泌的功能,及抗氧化、清除自由基等多种重要的生物活性,是一类很有应用前景的中药成分。今迈通口服液中黄酮类物质含量每100毫
2、升中不低于0.20克,主要来源于菟丝子,因此称菟丝子黄酮,主要的成分为槲皮素和山奈酚,均具有较高的抗氧化活性。菟丝子黄酮其药理作用主要涉及对内分泌系统的影响,抗氧化、抗凋亡的作用,对免疫系统的调节,对成骨细胞的作用等。1.对内分泌系统的影响菟丝子为重要的补肾中药,有人从中医“肾主生殖”的理论出发,对菟丝子黄酮对生殖内分泌功能调控方面的生物学效应进行了多方面的研究,在这些研究中,所采用的是菟丝子总黄酮提取物。研究发现,菟丝子黄酮有人体激素样的作用。动物试验表明,可使雌性大鼠脑垂体、卵巢、子宫重量增加,促进雌性激素的分泌和释放;增加未成年雄性小鼠睾
3、丸、附睾的重量,促进睾丸酮的分泌,调节、改善生殖内分泌的功能。2.抗氧化、清除自由基、延缓衰老作用利用氧是生命活动的基本特征,没有氧,生命活动就不能进行,人类维持生命主要依靠人体摄取食物在体内发生氧化作用所产生的热能来维持。机体在氧化反应中部分氧产生过氧化氢、超氧化阴离子和自由基经基等活性氧及自由基。过剩自由基作用于细胞膜及血液中的脂类物质,形成脂质过氧化物,沉积在细胞膜上,使膜功能丧失,细胞活力下降。随着年龄的增长,氧化反应的产物活性氧和自由基便逐渐积蓄在机体组织内,引起人体的衰老。活性氧与不饱和脂肪酸反应生成过氧化脂质,是引发动脉粥样硬化和
4、白内障的物质之一。紫外线引起的皮肤老化、药物中毒、放射线损伤、癌症、糖尿病、心血管疾病以及老年病等也都与活性氧和自由基有关。因此,今迈通口服液及今迈通胶囊的诸多保健功能是与黄酮类化合物的抗氧化、清除自由基分不开的。研究表明,黄酮类化合物以C6-C3-C6为基本骨架,不同之处是3号碳原子及苯核上取代基的种类和位置不同以及γ-毗酮环发生变化。今迈通口服液及今迈通胶囊抗氧化活性强弱与这些因素有关,且主要是通过鳖合金属离子和清除自由基而起到抗氧化作用。许多黄酮化合物都具有3-羟基-4-碳基、5-逐基-4-碳基或连二酚基的结构,此结构可通过与溶液中金属离
5、子整合而具有抗氧化性。胡春等认为黄酮化合物B环上3’4’-邻二经基是具有清除自由基生物活性的关键结构,其他位上的羟基起一定作用。白凤梅等引用Rafat等人的研究成果分析认为,黄酮类化合物清除自由基的作用是通过自身供氢氧化实现的。邻位经基的存在可使一个羟基供氢氧化成碳基之后易于与邻位的羟基形成分子内氢键,使氧化后的物质稳定,从而中断自由基导致的链反应,而α-β双键所决定的平面结构加强了分子的稳定性。菟丝子黄酮具有较强的抗氧化、消除自由基作用,是有效的自由基清除剂。自由基是在机体细胞代谢过程中产生的,能破坏细胞结构和功能。自由基积累导致人体的衰老。
6、菟丝子黄酮从三个方面清除自由基延缓衰老:其一,增强能抗氧化清除自由基的一些酶的活性,如超氧化歧化酶(SOD)、一氧化氮合成酶(NOS)等;其二,抗细胞凋亡的作用,人体细胞过度凋亡(即由基因编码的程序性死亡)导致衰老,而菟丝子黄酮能抑制人体细胞过度凋亡,使细胞凋亡和增殖处于平衡状态;其三,使血清脂质过氧化作用(hpo)水平和脑脂褐素含量显著降低,延缓机体衰老过程。3.抗癌功能黄酮类化合物有很好的抗癌作用。Ban等(1983)测试了栎精、鼠李素、高良姜素等对子宫颈癌细胞的杀灭作用,当其浓度为10mg/mL时,使癌细胞的生长能力受到50%的抑制。We
7、rma(1988)采用含5%槲皮素饲粮饲喂的大鼠对7,12-二甲苯苯蒽引起的乳腺肿瘤的发病率降低。Kandaswami等(1991)实验证明,福橘黄素和蜜橘黄素在2~8μg/mL的浓度下能够抑制人扁平细胞癌细胞系的增生。体外研究发现,槲皮素能显著抑制人卵巢癌细胞、结肠癌细胞、骨髓癌细胞、乳腺癌细胞、淋巴癌细胞、白血病细脑的生长。已证实槲皮素通过抑制白血病细胞株(HL-60)细胞中P53,bci-2基因表达,从而促进HL-60细胞凋亡和抑制增殖,而有效防治白血病。某些黄酮类化合物如皂草黄素、桑黄素、儿茶精、木樨草素、菲瑟酮等能抑制细胞增生,可以抑
8、制肿瘤细胞的生长。黄酮类化合物抗癌机理主要是:a.抗氧化、清自由基作用研究表明,氧自由基和脂质过氧化物可以使DNA损伤、交联,从而引发癌突变。而黄酮类
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