药物动力学复习题

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1、名词解释1.PK-PD模型:将药物动力学和药效动力学结合起来,增加作用部位的效应室,组成药物动力学和药效动力学结合模型,简称~2.药物动力学:应用动力学原理与数学处理方法,定量描述药物在体内动态变化规律的学科。3.治疗指数(TI):系指药物中毒或致死剂量与有效剂量的比值。对于临床实用药物,指不良反应的最大血药浓度(即最低中毒浓度)与产生治疗效应的最小血药浓度(最低有效血药浓度)的比值。4.固定效应:是指年龄、体重、身高、性别、种族、肝肾功能等对药物体内过程的影响,这些因素是相对固定的,固定效应用参数θ表

2、示,在回归方程中用来估算药物动力学参数的均值。5.单室模型:给药后药物一经进入血液循环,即迅速分部到全身,达到动力学的“均一状态”,此时,整个机体可视为一个隔室,依此建立的药动学模型,称为单室模型。6.生物等效性:是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下,给以相同剂量,反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。7.清除率(CL):单位时间从体内消除的含药血浆体积,或单位时间内从体内消除的药物表观分部容积。8.生物利用度:指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。9.平均稳态血药浓度:当血药浓

3、度达到稳态后,在一个剂量间隔时间内(t=0→τ),血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为~10.群体:是指根据研究目的所确定的研究对象的全体11.滞后时间(t0或tlog):是指给药开始至血液中开始出现药物的那段时间。12.蓄积系数:又叫蓄积因子,系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的比值,以R表示13.负荷剂量:在临床用药实践中,为尽快达到有效治疗目的,通常第1次给予一个较大的剂量,使血药浓度达到有效治疗浓度,之后再按给药周期给予维持剂量,使血药浓度维持在有效治疗浓度范围这个首次给予的

4、较大剂量称为负荷剂量,又称首剂量。14.稳态血药浓度:药物进入体内的速率与从体内消除的速率相等时的血药浓度。15.治疗药物监测(TDM):以药物动力学与药效动力学理论为指导,借助现代先进分析技术与电子计算机手段,通过对患者血液或其他体液中药物浓度检测,讨论临床用药过程中药物的吸收、分布、代谢和排泄。16达坪分数:是指n次给药后的血药浓度Cn与坪浓度Css相比,相当于坪浓度的分数,以fss(n)表示。17.隔室模型:将身体视为一个系统,系统内部按动力学特点分为若干室。(分布原则:以分布与消除速率划分)18

5、.二室模型:把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系,一个单元称为中央室,另一个称为周边室。19波动度:系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。20.效应室:不是药物动力学模型的一部分,而是与含药物的血浆室连接的虚拟药效动力学房室。21坪幅:重复给药达稳态时,在一个给药周期内,稳态血药浓度的波动幅度。22.随机效应:描述个体之间的差异,包括个体间和个体自身变异。23.混杂参数:通常将分布相混合一级速率常数α和消除相混合一级速率常数β称为混杂参数,分别代表两个指数项即分布

6、相和消除相的特征。简答1.临床最佳给药方案?答:根据临床个体病人具体病情设计,以最佳的给药途径、优良的药物制剂、最佳给药间隔,使治疗达到安全有效经济,特别是使治疗既产生最佳疗效又不引起不良反应、能够满足治疗目的要求的给药方案,即临床最佳给药方案。2.非线性动力学特点?(P260)答:1)药物消除遵循米曼氏方程;2)血药浓度和AUC与剂量不成正比;3)药物消除半衰期随剂量增加而延长;4)其他药物可能竞争酶或载体系统,其动力学过程可能受合并用药的影响;5)药物代谢物的组成和(或)比例可因剂量变化而变化。3根

7、据药动学与药效学的相互关系,简述血药浓度和药理效应的关系.(P384)答:1)血药浓度与药理效应呈线性相关。E=E0–kmt/2.303,当血药浓度随着时间呈指数函数衰减时,药理效应则按Km的恒定速率衰减,表现出线性动力学特性。2)血药浓度与药理效应呈非线性相关。以抑制率为药理效应的强度指标,测定静脉给药后,不同时间的血药浓度以及相应时刻的抑制率,可研究药物动力学和药效动力学的关系。抑制率(E)=[(基础值-测定值)/基础值]*100%3)血药浓度和药理效应呈间接相关。这种间接相关主要有以下几种:①药理

8、效应部位在外周房室②药理效应部位在不同的房室③药理效应间接产生4生物等效性与药剂等效性的区别?答:1)生物等效性是体内指标,药剂等效性属于体外指标;2)判断内容不同。生物:药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性;药剂:相同药物不同来源或相同来源不同批号,效果常不相同。3)反映情况不同。生物:反映体内情况,对临床提供直接的证明;药剂:不能反映药物体内情况。5在新药临床药动学研究中,药时曲线数据处理的基本要求?(P328)答:通过单次给药测得的各

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