镇痛麻醉药 - 药学院

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1、新药研发动态追踪2016年目录镇痛麻醉药1Biogen公司发现新型ENPP2抑制剂1LaboratoriosdelDr.Esteve发现新型阿片受体配体1Actelion制药公司发现新型T型钙通道阻断剂2心血管药物3OsloUniversitetssykehus发现新型SERCA2-PDE3A相互作用肽3神经系统药物3罗氏公司发现新型OT受体激动剂4抗肿瘤药物4百时美施贵宝公司发现新型IDO抑制剂5北京药理和毒理学研究所发现新型mTOR抑制剂52015年12月全球在研药物动态7新药研发动态追踪镇痛麻

2、醉药Biogen公司发现新型ENPP2抑制剂Biogen公司的研究人员发现新型外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶2（ENPP2；自毒素）抑制剂，据报道可用于治疗多发性硬化症、风湿性关节炎和疼痛。一化合物(Ex1-14pg108;EN906154)可抑制自毒素的活性，其IC50<100nM。该化合物在大鼠血浆中的IC50<100nM。（专利号：WO2015188051）LaboratoriosdelDr.Esteve发现新型阿片受体配体LaboratoriosdelDr.Esteve的研究人员发现新型1-氧

3、-4,9-二氮杂螺环十一烷的酰胺和烷基衍生物，作为σ1和μ双阿片受体配体，据报道可用于治疗疼痛（包括神经痛、炎症疼痛、异常性疼痛和痛觉过敏）。两个化合物(Ex1pg166,claim1;EN905737)(Ex7pg93,claim8;EN905799)均可抑制[3H](+)-喷他佐辛和HEK-293细胞膜转染的人σ1受体的连接及[3H]-DAMGO和CHO-K1细胞转染的人μ受体的连接(Ki值均小于100nM)。（专利号：WO2015185208；WO2015185209）32新药研发动态追踪WO

4、2015185208WO2015185209Actelion制药公司发现新型T型钙通道阻断剂Actelion制药公司的研究人员发现新型吡唑化合物，作为T型钙通道Ca(v)3.2阻断剂，据报道可用于治疗疼痛和癫痫等。一化合物(Ex391pg134,claim11;EN906017)可阻断HEK293细胞表达的人T型钙Cav3.2通道，其IC50值为2.1nM。（专利号：WO2015186056）心血管药物32新药研发动态追踪OsloUniversitetssykehus发现新型SERCA2-PDE3A

5、相互作用肽OsloUniversitetssykehus的研究人员发现新型肽，作为肌浆内质网Ca2+ATP酶(SERCA)活化剂（通过抑制SERCA2-PDE3A相互作用），据报道可用于治疗心力衰竭（急性和慢性）、心肌病、心脏肥大、心律不齐（包括纤维性颤动）、心动过速和心源性休克。一肽(TAT-PDE3A(325-354);seqID28pg27;EN904938)在1mcM时可刺激心肌细胞增加和SERCA2的活性。在PKA阻断剂存在的情况下，该肽还可增加成人心肌细胞内的Ca2+瞬时振幅和SERCA

6、2的活性。（专利号：WO2015181631）神经系统药物罗氏公司发现新型OT受体激动剂罗氏公司的研究人员发现新型肽，作为后叶催产素(OT)受体激动剂，据报道可用于治疗自闭症、创伤后应激、抑郁、精神分裂症、记忆丧失、焦虑、药物成瘾和普瑞德威利症候群等。两个化合物(Ex37pg30,claim5pg47;En905824)(Ex32新药研发动态追踪32pg27,claim5;EN905802)对中国仓鼠卵巢CHO细胞表达的人OT受体均表现出激动剂活性(EC50=0.2nM;efficacy=112%)

7、(EC50=0.26nM;efficacy=120%)，其选择性高于人血管加压素V1a和V2受体(EC50>27000和53nM)(EC50=2233和2365nM)。（专利号：WO2015185467；WO2015185584）WO2015185467WO2015185584抗肿瘤药物百时美施贵宝公司发现新型IDO抑制剂百时美施贵宝公司的研究人员发现新型吲哚胺2,3-过氧化酶(IDO)抑制剂，据报道可用于治疗癌症、感染、免疫疾病和炎症疾病。一化合物(Cpdpgh[0254]pg68;EN90625

8、1)可抑制IDO酶的活性(IC50<1mcM)。（专利号：WO2015188085）32新药研发动态追踪北京药理和毒理学研究所发现新型mTOR抑制剂北京药理和毒理学研究所的研究人员发现新型哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR;FRAP1)抑制剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Ex2pg22,claim6;pg39:En905687)可抑制A549人肺癌细胞株的肿瘤细胞生长作用，其IC50值为19.31mcM。该化合物还可抑制A549细胞株内的mTORC1复合物。该化合物