卡瓦脂质体纳米颗粒制备及其稳定性的研究

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1、卡瓦脂质体纳米颗粒制备及其稳定性的研究：郑明彬,龚萍杨雪梅李尚德吴喜仁梅俊【摘要】目的制备包载卡瓦的脂质体纳米颗粒并研究其稳定性。方法采用旋转薄膜蒸发法制备卡瓦纳米制剂，并对其形貌、大小等进行表征，考察纳米颗粒的稳定性。结果卡瓦脂质体纳米颗粒平均粒径为(99.7±7.6)nm，多分散系数为0.321±0.011，Zeta电位为(-33.9±2.3)mV，包封率为(83.32±0.34)%;纳米溶液于4℃下放置60d，其纳米粒外观、粒径及包封率无明显变化，差异均无统计学意义(P>0.05)。结论卡

2、瓦脂质体纳米颗粒的包封率较高，粒径分布均匀，稳定性良好，为卡瓦的新剂型开发提供了实验依据。【关键词】卡瓦;脂质体;稳定性Abstract:ObjectiveTopreparethekavaloadedlipidnanoparticlesfromPipermethysticumandstudytheirstability.MethodsKavaloadedlipidnanoparticlesevaporationmethod,andtheirappearance,sizeandstabilityen

3、tefficiencyofkavaloadedlipidnanoparticles,0.321,-33.9mV,and83.32%,respectively.Theirappearance,sizeandentrapmentefficiencyshoentefficiency,uniformparticlesizeandgoodstability.Thepresentstudyprovidestheexperimentevidenceforthedevelopmentofnoveldosagefor

4、mofkava.　　Keyethysticum(kava);lipid;stability　　植物提取物卡瓦油是从南太平洋岛屿盛产的胡椒科植物卡瓦(Pipermethysticum)的干燥根中提取出来的植物生理活性成分。卡瓦油是一种良好的抗抑郁药，具有镇静催眠、抗真菌、抗血栓生成、抗疲劳、减肥、松弛肌肉等作用，在全球范围内受到广泛的关注[12]。但是卡瓦油的水溶性差，生物利用度低，目前尚没有研制出理想的卡瓦药物制剂，严重影响其广泛使用。脂质体纳米颗粒是极具潜力的给药载体，不仅能运载亲油性药物，还能运

5、载亲水性药物，同时还可作为药物的储库，增加药物在皮肤的滞留量和滞留时间[34]。脂质体纳米颗粒制备简单，可多途径给药，易于规模化生产。有关卡瓦脂质体纳米颗粒制备及其稳定性研究目前尚未见有关报道，本文以卡瓦油为模型药物来考察脂质体纳米颗粒的制备及其物理稳定性。　　1资料和方法　　1.1一般资料　　SPA400型原子力显微镜(日本精工公司);3000HS型Zetasizer分析仪(英国Malvern公司);vc130型探头式超声处理机(美国SonicsMaterials公司);DU800型紫外可见分

6、光光度计(德国Beckman公司);Re300型旋转蒸发仪(英国Stuart公司)，卡瓦(陕西三原天域生物制品有限公司提炼厂);大豆磷脂(美国Avanti公司);胆固醇(美国sigma公司);SephadexG75(Pharmacia);其余试剂均为分析纯，实验中用水均为超纯水。　　1.2方法　　1.2.1卡瓦脂质体纳米颗粒的制备与表征参照文献[5]方法，并加以改进。称取卡瓦油10　mg、胆固醇40　mg、大豆磷脂100　mg置于圆底烧瓶中，加入体积比为5∶1的氯仿与乙醇混合液15mL溶解，于旋转

7、蒸发器上减压蒸发除去氯仿和乙醇。加入60g/L葡萄糖液5mL作为分散介质，得脂质体初混液，冰水浴超声10min，制备包载卡瓦的脂质体纳米制剂。取少许颗粒加水混匀稀释，取样滴于云母片上，自然干燥后，利用原子力显微镜表征脂质体纳米颗粒形貌。载药的脂质体纳米颗粒的平均粒径、粒度分布、多分散系数以及Zeta电位通过MalvrenZetasizer3000HS分析仪测定。　　1.2.2卡瓦脂质体纳米颗粒包封率的测定(1)紫外光谱扫描：将卡瓦油、卡瓦脂质体纳米颗粒和空白脂质体分别用甲醇水混合液溶解稀释后，在30

8、0～500nm处扫描，卡瓦油、卡瓦脂质体纳米颗粒在360nm处有强吸收，空白脂质体在该波长范围无吸收。(2)标准曲线绘制：用甲醇配制60、50、40、30、20和10μg/mL卡瓦溶液，在300～500nm处扫描，以360nm处的吸光度值及对应的浓度线性回归，绘制标准曲线。(3)包封率测定：移取卡瓦纳米制剂1mL过SephadexG75柱分离(以超纯水为洗脱剂)，收集脂质体馏分，加入甲醇溶解并定容，测定吸光度值(条件同标准曲线)，计算卡瓦含量。另取对应