中药土贝母的现代研究进展

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1、中药土贝母的现代研究进展作者：朱海鸥朱晓薇侯文彬张新鑫【摘要】目的介绍土贝母研究的最新进展，预测其应用前景与新的研发方向。方法该文查阅了大量关于土贝母研究的中外　　3制剂开发与临床应用　　3.1注射剂、搽剂、霜剂、胶囊剂已有将土贝母中皂苷成分配成注射液、搽剂、霜剂等剂型治疗乳癌、疣症的相关报道，治疗效果明显，无明显副作用。临床上也有将土贝母制成胶囊剂的相关报道，可用于治疗晚期乳腺癌［19］。　　3.2靶向制剂靶向制剂可以提高靶组织的药理作用并降低全身的不良反应，为第四代药物制剂，其具有定位蓄积，控制释药等特点。陕西省中医药研究院［20］对土贝母甲

2、进行靶向制剂的实验研究，发现0.1～3μm的微粒可被动靶向肝脏和脾脏为主的体内网状内皮系统（RES），7～30μm的微粒可被动靶向肺部,而小于50nm的微粒可靶向骨髓。并成功地制成了粒径为0.681～1.59μm的聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒，与土贝母苷甲进行药理学对比实验,结果表明静脉注射两者对小鼠H22瘤体的抑制率相似。血管刺激性明显降低，LD50提高了20%左右，解决了皂苷甲毒性较大的问题，现已基本完成了土贝母苷甲肺靶向微球的工艺研究。　　以α-氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，用系统全面反馈动态技术优化纳米粒制备工艺，中药土贝母抗癌有效成分TBMS

3、的肝靶向给药系统也已研制，并考察了该给药系统的减毒作用［21］。　　3.3微囊栓塞药物微囊具有持续化疗与末梢栓塞的双重作用，其化疗栓塞作用优于常规化疗栓塞，为理想的化疗栓塞剂。土贝母微囊具有良好的血管栓塞作用和缓释特性，使用方便、安全,是一种较理想的末梢型血管栓塞剂。李氏等［22］用土贝母皂苷微囊对兔VX2移植性肾癌模型进行了化疗栓塞治疗，对其疗效及病理变化进行观察，为土贝母皂苷微囊的临床应用提供参考依据。　　3.4乳剂土贝母皂苷乳剂，可用于治疗各种疣类病，此剂型解决了皂苷类物质注射后局部有痛感而且有非炎性红肿等问题，也可作为预防性的膏剂用，能保

4、护皮肤，预防病毒性的疾患［23］。　　4小结与展望　　4.1开发前景土贝母中含有皂苷、甾醇等多种化学成分，现代药理学研究发现，其在抗癌、抗肿瘤、抗炎、抗病毒等方面具有显著的药理作用，且毒性研究表明，土贝母皂苷的安全范围较大，具有开发成多种制剂的广阔前景。土贝母皂苷不仅有细胞毒作用，还能抑制细胞周期和诱导细胞凋亡，结合其药代动力学特点，可以开发为低毒高效的抗肿瘤药物；土贝母皂苷在质量浓度为10-4～10-5g∕L时有抗病毒功效，且毒副作用小，质量浓度≤0.5%时对皮肤无刺激作用，因此可开发制成抗病毒外用剂及滴眼剂等；苷甲在较小剂量下就能起到免疫抑制

5、作用，可考虑开发为免疫抑制剂用于消除器官移植后的排异反应，具有很高的医学价值；土贝母皂苷及其A、D成分具有很强的低浓度杀精作用，且对皮肤无刺激，可制成喷雾避孕药；土贝母皂苷能对人免疫缺陷病毒作用和对HL-60细胞生长起抑制作用以及对人红白血病细胞K562的诱导分化作用，有望开发为抗艾滋病和抗白血病药的前景。　　4.2存在问题苷甲、苷乙、苷丙都具有抗炎、抗肿瘤及抗促瘤的效果，但土贝母苷乙的抗炎、抗肿瘤和抗促瘤的效果比苷甲强，急性毒性却低于苷甲，土贝母苷丙的功效和急性毒性都要高于苷乙。目前认为这与16位羟基及糖基的结构有关。而如何通过结构修饰使苷丙毒

6、性降低，而保持其高效的抗肿瘤作用，可能是以后研究工作的一个新方向。此外，土贝母水煎液对小鼠前胃鳞癌不但无抑制作用，而且还可能有促进作用，其机理尚未研究清楚。　　苷甲在体内的代谢分布研究取得了一定进展，其在胃肠道消失较快，在胆汁和尿液中未检出苷甲，推测苷甲可能是以代谢产物形式排出［20］。苷甲酸水解后能释放出皂苷元贝萼苷元(bayogenni)和4种糖：葡萄糖、鼠李糖、木糖和阿拉伯糖。其在体内的具体代谢过程还有待研究。　　总之，应用现代提取分离工艺，配合高效的生物活性筛选，根据其有效成分在体内的分布代谢特点和现代制剂工艺，将土贝母制成高生物利用度，

7、低毒副作用的单体药物制剂，是目前对中药土贝母研究、开发的重点，且对于加快中药现代化、扩大生药资源都有深远的意义。【参考