增溶瑞香素的稳定囊泡作为药物载体的研究

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1、增溶瑞香素的稳定囊泡作为药物载体的研究作者：胡长刚王仲妮李干佐谢辉安娅张笑一廖莉玲【摘要】目的探讨增溶瑞香素的稳定囊泡作为药物载体的优越性。方法选择生理上能接受的2种表面活性剂，即仿生磷酯阳离子表面活性剂PTA与阴离子表面活性剂SDS，按一定比例复配能自发形成稳定性囊泡，用负染色透射电镜和动态光散射对其进行表征，并以其作为药物瑞香素的载体开展其组成、温度对包封率的影响，以及在模拟胃液及模拟肠液中的释放情况的研究。结果在表面活性剂总浓度为5.0×10-3mol/L，PTA/SDS=3∶7时，囊泡粒径最大为151.1

2、nm，包封率最高为28.2%。它们在模拟胃液和模拟肠液中释放75%的时间分别为240min和340min。结论本研究对于阴阳离子表面活性剂复配自发形成囊泡作为药物载体进行了探索性工作，并对实验现象和结果从理论上进行讨论，为今后的研究指出方向。【关键词】囊泡瑞香素粒径包封率释放分数药物载体【Abstract】ObjectiveTostudydrugdeliveryofthestablevesiclesedfrommixedsolutionofcationsurfactantPTAandanionsurfactant

3、SDSatproperproportions.Theformationandcharactersofthevesiclesonstratedbynegative-stainingTEManddynamiclightscattering.Usingthevesiclesasthedeliveryofdaphin，ationandtemperatureuponentrapmentefficiency.Researchhadalsobeencarriedoutuponthereleasecircumstanceofda

4、phincontainedinthevesiclesinsimulatedgastricandintestinalfluid.ResultsTheresultsshoentefficiencyofthevesiclesreachedamaxof28.2%，andthediameterreachedamaxof151.1nmol/L，PTA/SDS=3∶7.Insimulatedgastricandintestinalfluid，thetimeforthereleaserateofdaphincontainingv

5、esiclesreaching75%inutesand340minutes.ConclusionThisstudyhasmadeanexplorationresearchonutilizingvesiclesspontaneously-formedfrommixedsolutionofcationsurfactantandanionsurfactantasdrugdelivery，andatheoreticalexplorationisalsopresentedinthispaperaboutthephenome

6、naandresultsofexperiment.【Keyeterentrapmentefficiencyreleasepercentdrugdelivery由于阴阳离子表面活性剂复配必然产生强烈的电性作用，因而使表面活性大大提高，显示出极大的增效作用，因此渐渐地应用于实际［1］。囊泡作为分子有序组合体的一个重要分支，被广泛地应用于模拟生物膜［2］，合成纳米材料［3］、作为微反应器［4］和药物载体［5］等科技领域。囊泡作为药物载体具有防止药物降解失活，延长药物的作用时间以及降低毒副作用等特点，因而囊泡包封技术已经

7、成为化学、药学和生命科学研究领域中的热点课题之一。但通常制备囊泡的方法需要外界提供额外的能量，如超声波法［6］、手摇法（溶媒蒸发法）等，其中手摇法的包封率约为10%，超声波法对于水溶性药物的包封率约为20%［7］。然而这些方法得到的囊泡是热力学的不稳定体系，从而限制了其应用。为此自发形成囊泡就成为研究人员追求的目标。1989年，Kaler和Zasadzinski［8］从复配的阴阳离子表面活性剂体系得到了自发形成的囊泡。这种囊泡为上述应用创造了条件。笔者也用仿生磷酯类阳离子表面活性剂磷酸三酯（PTA）与阴离子表面活

8、性剂十二烷基硫酸钠（SDS）复配首次获得自发形成的囊泡［9］。前期重点研究了囊泡大小，稳定性及形成机制，结果表明，这种囊泡稳定性好，其大小、电荷和渗透性等容易通过改变2种表面活性剂的比例来调节，制备速度快。由于PTA属于仿生类磷酯，对于胺类阳离子表面活性剂对眼和皮肤有刺激性，但是分子接上乙氧基或羟丙基等基团，刺激性显著降低。即增加100倍的浓度（10%）才具有相当最初胺类