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时间:2018-05-04
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1、天然产物降血糖活性成分研究进展作者:殷建华,李晋川,曹康,代富英【摘要】 糖尿病是一种由于内源性胰岛素相对或绝对不足而引起的糖代谢紊乱的疾病。糖尿病导致的死亡人数在发达国家已经列心脑血管疾病、癌症之后第3位,因此迫切需要开发有效的治疗方法。天然产物具有丰富的降血糖化合物,为糖尿病的预防和治疗提供了新方法和新途径。【关键词】天然产物 降血糖作用 药理 糖尿病 AdvancementintheStudyonHypoglycemicponentsinNaturalProductsAbstract:Diabetesmellitusisapl
2、exmetabolicdiseasecharacterisedbyglucoseoverproductionandunder-utilisation.Astheincidenceofdiabetesexpandsrapidlyacrosstheglobethereisanurgentneedtoexpandtherangeofeffectivetreatments.Naturalproductsprovidetherapeuticopportunitiesandarichsourceofpotentialhypoglycemicpone
3、nts.Keyiceffect;pharmacology;diabetesmellitus糖尿病导致的死亡人数在发达国家已经列心脑血管疾病、癌症之后第3位[1,2,3]。现在广泛使用的胰岛素药物,使病人往往产生依赖或拮抗;而合成类药物作用慢,活性低,副作用较大。因此糖尿病患者急切地需要使用方便,作用高效,稳定,持久,毒性和副作用较小的降血糖新药。近年来,国内外把寻找治疗糖尿病药物的目标转向具有降血糖活性的天然产物。天然产物降血糖成分有以下特点:①作用温和,稳定且持久;②毒性反应非常低;③一般兼有降血脂和抗血小板聚集等功能;④天然产物中,
4、通常多种降糖成分并存;⑤大多数天然产物降血糖成分性质稳定,可通过口服给药,使用方便[4]。因此具有降血糖活性的天然产物的发现,为糖尿病的预防和治疗提供了新途径,可以开发为新的高效、低毒、能口服的降血糖药物。本文介绍了最近几年国内外对天然产物降血糖活性成分的研究进展。1从天然产物中发现的胰岛素类似物苦瓜(MorodicaCharantiaL)水提取物对实验性四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖作用[5];苦瓜皂苷是降糖的主要有效成分,具有类胰岛素作用,被称为植物胰岛素[6]。羽扇豆(LupinuspolyphyllusLindl)生物碱,作为胰岛
5、素口服代用品,已在临床上用于治疗糖尿病[7]。囊状紫檀(PterocarpusmarsupiumRoxb)树皮的乙醇提取物对四氧嘧啶糖尿病大鼠具有降血糖和纠正糖尿病大鼠代谢紊乱的功能,作用机制类似胰岛素[8]。胡芦巴籽(FenugreekSeed)的提取物(FSE)用于四氧嘧啶糖尿病大鼠研究,发现FSE能激活胰岛素的信号传递途径,具有类似胰岛素的作用[9]。桂叶老鸦嘴(ThunbergialaurifoliaLinn)的叶子的水提取物具有类似胰岛素的功能[10]。从丝状真菌假黑囊壳菌(Pseudomassariasp.)中发现非肽小分子
6、天然产物DemethylasterriquinoneB1[11];DemethylasterriquinoneB1是一种深紫色的苯醌类色素,该物质可模拟胰岛素功能,激活胰岛素受体及酪氨酸激酶活性;DemethylasterriquinoneB1以25mg/kg·d的剂量连续口服15d,小鼠的摄食、体重、器官重量和肝功等血液生化指标均未受到影响[12,13]。2从天然产物中发现的胰岛素分泌促进剂2.1对胰岛β细胞的保护和修复作用阳春砂(AmomumvillosumLour)的果实砂仁的提取物对实验性糖尿病大鼠具有降血糖作用.其作用机制是对
7、糖尿病大鼠胰岛β细胞具有明显的保护作用,并可改善胰岛β细胞超微结构变化[14]。毛平车前(Pteracanthusguangxiensis(S.Z.Huang)C.Y.)对正常小鼠血糖无明显影响,可明显降低四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的糖耐量,显著降低糖尿病小鼠血糖及血清中GSP,TC,TG,LDL-C,MDA含量,明显升高HDL-C/TC比值、SOD活性和NO含量,并减轻四氧嘧啶对胰岛细胞的损伤;能明显提高损伤后ECV304细胞的存活率,使细胞培养液中SOD活性上升,降低细胞内MDA含量。因此毛平车前显著的降血糖调血脂作用机制与提高机体抗
8、氧化能力、减轻自由基对胰岛细胞的损伤有关[15]。成都医学院学报2.2增加胰岛素的合成和分泌甜菊(Steviarebaudiana.)中分离出来的甜菊糖(stevioside),对胰岛素缺陷的糖尿病大鼠,不
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