微粉化乌贝分散片工艺研究及药效验证

《微粉化乌贝分散片工艺研究及药效验证》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在应用文档-天天文库。

1、微粉化乌贝分散片工艺研究及药效验证【摘要】　　目的筛选微粉化乌贝分散片的处方和制备工艺，对剂型改变前后的药效进行比较。方法按照《中国药典》2005年版附录对分散片的要求，以休止角、硬度、外观、脆碎度、分散均匀性做为考察指标筛选处方和工艺，采用小鼠利血平胃溃疡模型考察两种剂型药效变化。结果按优选处方制备微粉化乌贝分散片，可在3min内完全崩解，且同等剂量下药效优于散剂。结论微粉化乌贝分散片服用、携带及药效明显优于散剂。【关键词】微粉化乌贝散分散片药效　　Abstract：ObjectiveTostudytheformulat

2、ionandtechnologyofmicronizedethodsTooptimizetheformulationandpreparativeprocedurebasedonfactorsasrequiredbyChP(2005):angleofrepose，calciumhardness，appearance，friability，uniformityofdisaggregation.Changesofanti-gastriculcereffectodelofgastriculcerinducedbyreserpine

3、.ResultsMicronizedS2000激光粒度仪（英国马尔文仪器有限公司）；ZPETTLERTOLEDO）。　　1.2材料　　海螵蛸、浙贝母、陈皮油购自南京市药材公司；微晶纤维素、羟丙纤维素、硬脂酸镁(均为淮南山河药用辅料有限公司生产)；乌贝散［1］(按药典法自制)；利血平(reserpine)，上海复旦复华药业有限公司生产，批号050302。　　2方法与结果　　2.1原料微粉化及质量评价采用GQF-1扁平式气流粉碎机对海螵蛸、浙贝母原料进行微粉化处理。用马尔文MS2000激光粒度仪分析海螵蛸、浙贝母微粉化后的粒径

4、分布。微粉化后海螵蛸体积平均粒径为10.084μm，见图1；浙贝母体积平均粒径为21.848μm，见图2。　　2.2休止角测定［2］采用固定漏斗法测定休止角，将漏斗固定于水平放置的坐标纸上适宜的高度（2cm）处，小心地将不同处方的颗粒分别沿漏斗壁倒入漏斗中，直到最下面形成的颗粒圆锥体尖端接触到漏斗口为止，测出圆锥底部的直径2R的值（n=3），计算休止角。　　2.3分散均匀性测定［1］取样品2片，置100ml（20±1）℃水中，3min内应全部崩解溶散并通过2号筛。　　2.4脆碎度检查［1］取样品15片，用吹风机吹去脱落的粉

5、末，精密称重，置圆筒中，开机转动100次，取出，同法除去粉末，精密称重，减失重量不得超过1%，且不得检出断裂、龟裂及粉碎的片。　　2.5硬度测定［3］取样品6片，分别放于片剂硬度测定仪的顶部，由顶针顶住，然后缓慢旋拧后部的顶丝向顶部加压，记录碎片时的压力。　　2.6处方及制剂工艺的筛选通过正交设计筛选处方，对稀释剂、崩解剂、黏合剂、助流剂的比较，按照《中国药典》2005年版附录对分散片的要求，以休止角、分散时间、脆碎度、硬度为考察指标筛选。　　通过单因素分析筛选，考察不同辅料对该片的影响。按下列处方所列的原辅料进行制粒和压

6、片，进行处方筛选。筛选处方见表1～3。表1处方筛选（略）表2处方筛选（略）表3处方筛选（略）　　具体操作如下：称取海螵蛸、浙贝母，分别经粉碎过80目筛，用GQF-1扁平式气流粉碎机分别微粉至粒径在5～25μm，按处方量称取混合，分别与上述稀释剂、崩解剂（上表中有“+”代表是内、外加入法，加号前面表示内加，后面表示外加）混合均匀后，用上述粘合剂适量制软材，18目筛制粒，湿颗粒于60～70℃烘干，用18目筛整粒，再加入陈皮油和上述助流剂，混匀，压片。按常规方法检查片重差异、分散时限、硬度和脆碎度等项目。结果见表4～6。表4筛选

7、结果（略）表5筛选结果（略）表6筛选结果（略）　　表中结果可见：上述24个处方中，R23为最优，故选为该片的处方。　　2.7微粉化乌贝分散片的制备工艺将PVP溶于50%的乙醇溶液，配成8%浓度的溶液备用，上述物料：海螵蛸、浙贝母分别用粉碎机粉碎过80目筛，再分别微粉至粒径在5～25μm；按处方量称取海螵蛸、浙贝母，以等量递增法混合15～20min至均匀，得混合原料。称取处方量的微晶纤维素和羟丙纤维素80g加入混合原料中，混合15～20min至均匀，用上述配好备用的8%PVP50%乙醇溶液适量为黏合剂制软材，以18目筛制粒，

8、60～70℃干燥，检测该颗粒水分（2.0%～5.0%），18目筛整粒；称取剩余量的羟丙纤维素40g，处方量的硬脂酸镁，加入混合15～20min至均匀，同时将处方量的陈皮油喷入混合物料中至均匀成压片前物料，检测合格后压片，压片制成片重约为1.2g/片的椭圆形片剂（片重范围在1.14～1.26g/片，压力在